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时间:2020-06-19
《头孢类抗菌素的分类及特点.doc》由会员上传分享,免费在线阅读,更多相关内容在行业资料-天天文库。
1、头孢类抗菌素的分类及特点笫一代头孢菌素①对革兰阳性菌(包括对青霉素敏感或耐药的金葡菌)的抗菌作用较第二、三代强,对革兰氏阴性菌的作用较差;②对青霉素酶稳定,但仍可为革兰阴性菌的β-内酰胺酶所破坏;③对肾脏有一定毒性。第一代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产气杆菌、假单胞菌、沙雷杆菌、拟杆菌、粪链球菌(头孢硫脒除外)等微生物无效。本代抗生素中常用品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗等。其中除头孢唑林只能供注射外,其他的均可用于口服,也称口服头孢。头孢噻吩、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙
2、腈、头孢匹林等均已少用或不用。第一代头孢抗革兰阳性需氧菌活性强(MSSA、PSSP、链球菌组、草绿色链球菌),抗少数革兰阴性需氧杆菌活性(大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、变形杆菌)。肾毒性较第二、三代大。对β-内酰胺酶较稳定,不及第二、三代。主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等。头孢噻吩(先锋霉素1号)头孢噻啶(先锋2号)头孢氨苄(先锋4号)头孢拉定(先锋6号)头孢来星(先锋霉素3、头孢甘酸)头孢唑啉钠(先锋5号)其特点是耐酶、高效、低毒,对革兰阳性菌及阴性菌一般均有效,临床适应证非常广泛。头
3、孢乙腈(头孢氰甲,头孢赛曲,头孢菌素7)头孢匹林(头孢吡硫、头孢菌素8、吡硫头孢菌素、头孢吡硫钠)头孢硫脒(先锋霉素18、头孢菌素18)本品为第一代头孢菌素,为我国首先创用于临床。头孢羟氨苄(头孢氯氨苄、希刻芳、单水头孢氯氨苄)笫二代头孢菌素①对革兰阳性菌作用与第一代头孢菌素相仿或略差,对多数革兰阴性菌作用明显增强,部分对厌氧菌有高效,但对绿脓杆菌无效;②对多种β-内酰胺酶比较稳定;③对肾脏的毒性较第一代有所降低。(l)抗酶性能强一些革兰阴性菌(如大肠杆菌、奇异变形杆菌等)易对第一代头孢菌素耐药。第二代头孢
4、菌素对这些耐药菌株常可有效。(2)抗菌谱广第二代头孢菌素的抗菌谱较第一代有所扩大,对奈瑟菌、部分吲哚阳性变形杆菌、部分枸橼酸杆菌、部分肠秆菌属均有抗菌作用。第二代头孢菌素对假单胞属(铜绿假单胞菌)、不动杆菌、沙雷杆菌、粪链球菌等无效。对革阳菌较第一代略差,对革阴菌做用明显增强,部分厌氧菌高效。对β-内酰胺酶较稳定。对肾毒性较第一代小。主要用于敏感菌所致的呼吸道、胆道及泌尿感染等。头孢孟多(头孢羟唑)头孢克洛(头孢氯氨苄)头孢尼西钠头孢呋辛(西力欣、力复乐、伏乐新、安可欣、赐福乐信)对G+与G-杆菌均有效,对
5、呼吸、泌尿系统等感染有效,与利尿剂合用加重肾功能不全。肝肾双相排泄,可透过血脑屏障。头孢呋辛酯(头孢呋肟酯,新菌灵)本品为头孢呋辛的醋酸乙酯,在体内水解后释出头孢呋新而发挥其抗菌活性。头孢西丁(甲氧头孢噻吩、噻吩甲氧头孢菌素、美福仙、先锋美吩、头孢甲氧噻吩、头孢甲氧霉素、头霉噻吩、头霉甲氧噻吩、CFX)头孢美唑(先锋美他醇、头孢美他唑、氰唑甲氧头孢菌素、头孢氰四唑、头孢美唑、CMZ)笫三代头孢菌素①对革兰阳性菌有相当抗菌活性,但不及第一、二代头孢菌素,对革兰阴性菌包括肠杆菌属和绿脓杆菌及厌氧菌如脆弱类杆菌均
6、有较强的作用;②其血浆t1/2较长,体内分布广,组织穿透力强,有一定量渗入脑脊液中;③对β-内酰胺酶有较高稳定性;④对肾脏基本无毒性。(1)抗菌谱扩大第三代头孢菌素的抗菌谱比第二代又有所扩大,对铜绿假单胞菌、沙雷杆菌、不动杆菌、消化球菌、以及部分脆弱拟杆菌有效(不同品种药物的抗菌效能不尽相同)。对于粪链球菌、难辨梭状芽胞杆菌等无效。(2)耐酶性能强对第一代或第二代头孢菌素耐药的一些革兰阴性菌株,第三代头孢菌素常可有效。对厌氧菌及革兰阴性菌较强(包括酮绿假单胞菌),对革阳菌作用不及一、二代。对β-内酰胺酶更稳
7、定。对肾基本无毒性。主要用于敏感菌引起的严重感染如泌尿系,肺炎,脑膜炎,败血症及铜绿假单胞菌感染等。其中头孢他啶目前作用于抗铜绿假单胞菌最强的抗生素。第三代头孢目前耐药情况严重,我国的超广谱内酰胺酶(ESBLs)主要是分解头孢噻肟的CTX-M型。头孢曲松(菌必治)治疗淋病的第一线药物。头孢他定(复达欣、凯复定)头孢哌酮(先锋必素)头孢噻肟钠(头孢氨噻肟、氨噻肟头孢菌素、头孢泰克松、西孢克拉瑞、CTX),第三代半合成头孢菌素,抗菌谱比头孢呋肟更广,对革兰阴性菌的作用更强。头孢唑肟钠(头孢去甲噻肟、益保世灵、去
8、甲氨噻肟头孢菌素、安普西林、去甲酰氧甲基唑肟头孢菌素、安保速灵、CTZ、CZX、CFX)由于本品系从肾脏排泄,对肾盂肾炎及尿路感染疗效尤为显著。头孢甲肟(头孢甲肟、倍司特克、CMX、头孢塞肟四唑、氨噻肟唑头孢菌素、头孢氨噻肟唑、噻肟唑头孢)头孢匹胺(头孢匹胺钠、头孢吡四唑、头胞吡胺钠、先福吡兰(不能肌注))头孢克肟(氨噻肟烯头孢菌素,世福素、达力芬)本品为第三代口服头孢菌素头孢泊肟酯(施博)本品为口服用广谱第三代
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