N胆碱受体阻断药.ppt

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1、N胆碱受体阻断药第九章胆碱受体阻断药第一节神经节阻断药Ganglionicblockingdrugs作用机制：选择性与NN受体结合竞争性阻断ACh与受体结合阻止ACh引起神经节细胞除极化阻断神经冲动在神经节的传导效应：阻断交感神经节副交感神经节【药理作用】【临床应用】临床曾用于高血压危象的治疗。降压作用强大而可靠，维持时间短。还用于麻醉时控制血压及主动脉瘤手术目前应用的药物有：美卡拉明(美加明，mecamylamine)樟磺咪芬(trimetaphancamsilate)(skeletalmuscularrelaxants)第二节骨骼肌松弛药除极化型肌松药骨骼肌松弛药非除极化型肌松

2、药骨骼肌松弛药：作用于神经肌肉接头后膜的N胆碱受体产生神经肌肉阻滞作用特点：只能使骨骼肌麻痹，而不产生麻醉作用。不能使病人的神志和感觉消失，也不产生遗忘作用。肌松的目的主要是便于手术操作，减少全麻药用量，避免深麻醉带来的危害。一、除极化型肌松药(depolarizingmuscularrelaxants)作用机制：药物与神经肌接头后膜NM受体结合产生与ACh相似但较持久的除极化作用使NM受体对ACh不起反应骨骼肌松弛。I相阻断——NM受体除极化作用II相阻断——占领NM受体—非除极化作用作用特点：1.药物作用的开始常出现短暂的肌束颤动2.连续用药出现快速耐受性3.因新斯的明抑制A

3、ChE减少琥珀胆碱的代谢抗AChE药新斯的明不能解除其肌松药的中毒作用反能加强中毒作用4.治疗量无神经节阻断作用琥珀胆碱(suxamethonium,succinylcholine)【药理作用】1.肌松作用作用快、作用时间短，易于控制。静脉注射10～30mg琥珀胆碱后，1min出现作用，2min达高峰，5min作用消失。琥珀胆碱在体内被血浆AChE水解新斯的明增强其毒性2.肌松作用顺序及恢复顺序颈部肩胛腹部四肢面部舌咽喉咀嚼肌呼吸肌3.肌松作用强度以颈部及四肢松弛最明显,其次为面部、舌、咽喉、咀嚼肌【临床应用】1.松弛咽喉肌利于支气管插管、支气管镜、食管镜检查2

4、.静脉滴注用于较长时间的手术【不良反应】1.窒息：过量可致呼吸麻痹2.肌束颤动3.高血钾【药物相互作用】1.本品不能与AChE抑制剂合用，合用时会增本药的毒性，如新斯的明、环磷酰胺、氮芥、普鲁卡因、可卡因等。2.本品不能与骨骼肌松弛药合用，合用时会增本药的呼吸麻痹，如氨基苷类抗生素、多粘菌素B等。二、非除极化型肌松药竞争型肌松药(competitivemuscularrelaxants)作用机制本类药物与ACh竞争神经肌接头的NM受体阻断ACh对NM受体的激动作用使骨骼肌松弛。特点：抗AChE药新斯的明能拮抗其肌松作用——因本类药物代谢不受AChE的影响作用特点:1.骨骼肌松弛前无肌

5、兴奋现象；2.其作用可被同类肌松药增强；3.吸入性全麻药和氨基苷类抗生素能增强和延长此类药物的作用；4.抗胆碱酯酶药新斯的明可对抗其肌松作用；5.兼有程度不等的神经节阻断作用和释放组胺的作用。筒箭毒碱(d-tubocurarine)肌松顺序及恢复顺序眼部肌肉四肢肌颈部及躯干肌肋间肌膈肌特点：1.本药静注后3~6min起效，持续20~40min。2.安全性较小，因作用时间较长，其作用不易逆转(呼吸肌松弛)，目前临床少用。