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1、浅析4种黄酮类中药有效成分BCS分类及吸收机制哈尔滨市呼兰区第二人民医院150518【摘要】研究分析4种黄酮类中药有效成分BCS分类及吸收机制。该研究根据生物药剂学分类系统(biopharmaceuticsclassificationsystem,BCS),研究山奈酚、橙皮昔、芹菜素、染料木素等4种黄酮类中药有效成分的溶解性和渗透性,并对其进行BCS分类;同时对其吸收机制进行研究。参照《中国药典》2010年版中溶解度测定方法对4种黄酮类成分进行溶解度的测定,采用体外细胞培养法建立Caco2细胞模型,利用MTT法筛选出合适的给药浓度进行细胞转运实验来检测表观渗透系数(Papp)以
2、判断渗透性,并根据BCS对其进行分类;采用Caco2细胞模型,选择高、中、低3组不同浓度化合物进行双向转运实验研究吸收机制。实验表明山奈酚、橙皮昔、芹菜素、染料木素等具有低溶解性、高渗透性,属于BCSII类,其中山奈酚为主动转运吸收机制,而橙皮昔、芹菜素、染料木素等为被动吸收。该研究针对中药黄酮类单体有效成分的特性,对其溶解性及渗透性的评价方法进行了摸索,为进一步完善中药生物药剂学分类体系提供了理论依据。【关键词】黄酮类中药有效成分;牛物药剂学分类系统(BCS);吸收机制;溶解性;渗透性[Abstract]theresearchandanalysisoftheBCSclassi
3、ficationandabsorptionmechanismoftheactivecomponentsof4kindsofflavonoids.Accordingtothebiopharmaceuticsclassificationsystem(biopharmaceuticsclass讦icationsystem,BCS),solubilityofkaempferol,hesperidin,celery,genisteinandfourflavonoidseffectivecomponentsoftraditionalChinesemedicineandpermeabilit
4、y,andtheBCSclassification.Atthesametime,theabsorptionmechanismwerestudied.SolubilityinChinesePharmacopoeia2010Editionrefereneemethodforthedeterminationofthesolubilityof4kindsofflavonoidsdeterminationusingcellculturemethodinvitroCaco-2cellmodelwasconstructed,usingMTTmethodselectedsuitabledrug
5、concentrationofcelltransferexperimentstodetecttheapparentpermeabilitycoefficient(Papp)todeterminethepermeability,andBCScarriesontheclassificationaccordingto;theCaco2cellmodehselectionofhigh,middleandlowgroupswithdifferentconcentrationsofcompoundsforbi-directionaltransportexperimentalstudyona
6、bsorptionmechanism.ExperimenttableMingshankaempferohhesperidin,celery,genisteinandhavingalowsolubility,highpermeability,belongingtotheBCSclassIhineludingkaempferolforactivetransportabsorptionmechanism,andhesperidin,celery,genisteinandforpassiveabsorption.Thestudyforherbalflavonoidmonomereffe
7、ctivecomponentscharacteristic,onthesolubilityandpermeabilityevaluationmethodswereexplored,andprovidesthetheoreticalbasisforfurtherperfectingChinesebiopharmaceuticsclassificationsystem.[keyword]TraditionalChinesemedicineeffectivecomponentsflavonoids