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1、2003年9月中成药Set.,2003第25卷第9期ChineseTraditionalPatentMedicineVol.25No.9[知识讲座]天然产物在抗爱滋病病毒中研究新进展周文华,杨辉岳,岳庆磊(广东工业大学轻工化工学院,广东广州510090)关键词:爱滋病病毒;天然产物;活性成分中图分类号:R962文献标识码:B文章编号:1001-1528(2003)09-0750-03[10]爱滋病,英文名为AcquiredImmunodeficiencysynelrome,爱滋病
2、病情。从培养的粘球菌属密挤青霉(stipitatus)简称AIDS。人获得性免疫缺陷病毒(HumanImmunodef-iDSM6259中获得的一种化合物(Fenalamides)能控制HIV-1[11]ciencyvirus,HIV)感染是引起爱滋病的直接原因,它是一种的复制。逆转录病毒,具有复杂的生活周期。由于其怪异的病理及传从我国云南采集的中华五味子,其茎的石油醚提取物染性,目前临床上尚无理想的治疗药物。众多的医学、药学nigranoicacid(3,4-secocycloarta-4,24-(Z)-di
3、ene-3,26-及化学工作者正努力从各个方面寻找有效的抗爱滋病病毒dioicacid),为三萜类化合物,体外抗HIV-1试验表明,能抑制的方法,各国研究工作者也研制出了许多对HIV有抑制作RT和多聚酶活性。[1][2]-1用的药物,比如Rajni等人和Tanaka等人合成的HEPT甘草甜素,体外0.5gL时就可抑制HIV,98%硫类化合物,他们能在HIV的不同生活周期中发挥作用,但对酸基化后可提高4倍效果。倍半萜的棉酚和大豆中的三萜机体有很大的毒性,还不尽人意。不过从天然产物中寻找有皂素均有抑制HIV的
4、作用。效的抗爱滋病病毒成分已成为科学家们广泛关注的热海洋生物中的海绵(dysidescinerea)提取物,倍半萜类化[3-5]点。本文就近年来抗HIV的天然产物及其活性成分的合物avarol和avarone,以及海绵中提纯的avarol衍生物对研究进展进行以下概述。HIV-1的RT有强抑制作用。1萜类还有从巴豆中提取出的12-O-teradecanoylphorbo-l13-ac-[12]萜类化合物分布在动植物界,特别在植物香精油(essen-etate,能抑制HIV的细胞变性效应;从KadsuraLanc
5、ilim-[13]tialoil)中,属于挥发性物质。萜的名称是从外文Terpene一ba中得到的lancilactonc具有抑制HIV复制的作用。词音译来的。它们是具有(C5H10)n(n=1,2,3)烃的2生物碱衍生物。生物碱是自然界中广泛存在的一大类碱性含氮化合物,生长在热带雨林的同花属(Homalanthusacuminatus)和具有广泛的生理功能,是许多药用植物的有效成分,目前运金棒属(Chrysobalanusicaco)植物的提取物NCI,AIDS-抗病用于临床的生物碱药品已达80种之多,
6、相当多的生物碱具毒筛选中发现其中的二萜具有活性,其余几萜尚在研究有抗爱滋病病毒、抗肿瘤活性、低毒性和成本低之特性,因而[6][14]中。引起了人们的广泛关注。[7]生长于台湾的一种植物Annonasquamosa,它的新鲜钩枝藤属(Ancistrcladusabbreviatus)类热带雨林植物,其果实的甲醇提取物,得到14中贝壳杉烯二萜类化合物,在两有机溶剂提取物中可分离出二聚苯并四氢异喹啉生物碱:米种萜类annosquamosinsA和B中,annosquamosinsA(16B-hy-歇尔胺(michel
7、lamine)A(1)和B具有抑制HIV-1细胞病理活[11]droxy-17-acctoxy-ent-kauran-19-al)体外抑制HIV-1在H9淋性,后者还可抑制HIV-2的细胞病理效应;另一名为巴细胞中增殖,p24下降,IC50为0.8g/mL。Buchenaviacapitata的植物,其叶子的提取物中黄酮生物碱经[8,9][15]主要成分为穿心莲内酯的中药穿心莲,从其中得到测试也有抗HIV活性。[16]的DASM(dehydroandrographolidesuccinicacidmonoes
8、ter),体外JinpingL等从泰国吴茱萸属的roxburghiann药物的-1有明显抑制HIV作用,在浓度为2.0gmL是对HIV-1花、叶和枝中提取了5种奎宁生物碱,其中buchapine1和和HIV-2有抑制作用,而对H9细胞无毒性作用(108gbuchapine2体外对HIV有抑制作用,两者抑制HIV-1逆转-1mL),其作用机理为干扰HIV诱导的细胞融合,干扰HIV
