第二节液体制剂的溶剂和附加剂

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1、第二节液体制剂的溶剂和附加剂一、液体制剂常川溶剂二、液体制剂常用附加剂（一）增溶剂（二）助溶剂（三）潜溶剂（四）防腐剂（五）矫味剂（六）着色剂一、液体制剂常用溶剂选择溶剂的条件：一、液体制剂常用溶剂液体制剂屮的溶剂对药物的溶解和分散起重要作川，对液体制剂的质量影响很人。溶剂按介电常数的大小分为极性溶剂、半极性溶剂和非极性溶剂。极性溶剂:①水；②甘油；③二甲基亚枫；半极性溶剂：③乙醇；④丙二醇；⑤聚乙二醇；非极性溶剂：⑦脂肪汕；⑧液体右蜡；⑨乙酸乙酯CDzK（water）水为最常用的极性溶剂，无药理作用，因常水中含有较多

2、杂质，配制水性液体制剂时应使用蒸他水或精制水，不宜使用常水。水的溶解范围广泛，大多数无机盐、极性人的有机物、糖、蛋口质、酸及某些色素均可溶于水中，也能溶解勿材中的牛物碱盐类、甘类、糖类、树胶、粘液质、糅质等。水能与乙醇、廿油、丙二醇等溶剂以任意比例混合，在一定比例时作为潜溶剂可增加难溶性药物的溶解度。但许多药物在水中不稳定，尤其是容易水解、氧化的药物；水性制剂易霉变，不宜长期贮存。②廿油（丙三醇，1,2,3-丙三醇，glycerin）廿油为无色澄明高沸点粘稠性液体，有吸湿性，无臭，味甜（相当于蔗糖甜度0.6倍，毒性小，

3、可内服也可外用。能与水、乙醇、内二醇等任意比例混合，略溶于内酮，在氯仿、乙瞇、挥发油或脂肪油中均不溶。H•油对酚、糅质和硼酸的溶解度比水人，常作这些药物的溶剂。甘汕可供内服和外用。在内服液体制剂中含甘汕12%以上时，使制剂带有甜味并能防止糅质的析出。在外用液体制剂中，甘汕常作为粘膜、皮肤川药物的溶剂，如碘甘汕、硼酸H汕、软膏剂等。无水廿油对皮肤有脱水和刺激作用，含水10%廿油对皮耿和粘膜无刺激性。含廿油30%以上有防腐作用。③二甲棊亚矶（dimethylsulfoxide,DMSO）为无色澄明汕状的粘性液体，具大蒜臭味

4、，有强吸湿性，吸收水分可超过其木身重量的70%,能与水、乙醇、廿油、丙二醇等溶剂任意混合，它的2.16%水溶液与血浆等渗，其水溶液冰点很低，浓度60%时可降低水的冰点到-80°C,故有较好的防冻作川。本品溶解范围很广，对水溶性，脂溶性及许多难溶于水、甘油、乙醇、丙二醇、脂肪油的药物，在本品中往往可以溶解，许多无机盐也能溶于其中，故有“万能溶剂”之称。木品对皮肤和粘膜的穿透力很强，常川于外川制剂屮作为渗透促进剂，但对皮肤有轻度刺激性。②乙醇(alcohol)我国药典收载的乙醇是指95%(v/v)的乙醇。乙醇的溶解范围很广

5、，牛物碱、武类、挥发油、树脂、色素等均溶于乙醇中。乙醇能与水、甘油、丙二醇等溶剂任意比例混合。20%以上的稀乙醇即有防腐作用，40%以上乙醇可延缓某些药物的水解。有些药物在水中溶解度低，可用适当浓度的乙醇作溶剂。但乙醇有生理活性，易挥发，易燃烧，成木高。为防止乙醇挥发，其制剂应密闭贮存。乙醇与水混合吋，产生热效应而使体积缩小，故在配制稀醇液吋应凉至室温(20°C)后再调整至规定浓度。③丙二醇(propyleneglycol)一药用品为1,2■丙二醇，为无色透明的粘稠液体，无嗅，味微甜，有引湿性。性质基木上与甘汕相同，但

6、粘度、毒性和刺激性均较甘汕小。其溶解性能好，能溶解很多药物如磺胺类药、局部粉***、维生素A、维生素D、性激素、氯毒素及很多挥发油，能与水、廿油、乙胛混溶，还能溶解于乙储、氯仿中，但不能与脂肪油混溶。-定比例的丙二醉和水的混合液能延缓某些药物的水解，增加其稳定性。当其浓度选用适宜时，作为注射剂溶媒，有速效或延效作用。-•定浓度的内二醇尚可作为药物经皮扶或粘脇吸收的渗透促进剂。④聚乙二醇(polyethyleneglycol,PEG)其通式为H(OCH2CH2)nOH,n$4。聚乙二醇分子量在1000以卜者为液体，如PE

7、G-200,PEG300,PEG400,PEG600均为中等粘度无色带有微臭的液体，略有吸湿性。液体制剂中常用的为聚乙二醇300〜600,本晶化学性质稳定，不易水解破坏，有强亲水性，能与水、乙醇、甘汕、丙二醇等溶剂以任意比例混合，增加药物的溶解度。木品能溶解许多水溶性的无机盐和水不溶性的有机物。对一些易水解药物有一定的稳定作用。在外用制剂中能增加皮肤的柔润性。⑤脂肪油(fattyoils)为常用非极性溶剂，包括•花主油、麻油、豆油、棉籽油、茶油、橄榄油。脂肪油能溶解固醇类激素、油溶性维生素、游离生物碱、有机碱、挥发油和

8、许多芳香族药物,不能与水、乙醇等极性溶剂相混溶。多川于外用制剂，如滴鼻剂、洗剂、擦剂等，也可作为内服制剂的溶剂，如维生素A和D溶液剂。脂肪油容易氧化酸败，也易与碱性物质发生皂化反应而影响制剂的质量。⑥液体石蜡(liquidparaffin)是从冇汕产品中分离得到的液态饱和坯的混合物，为无色无嗅无味的粘性液体，有轻质和重质两种，前者