《抗生素的合理使用》PPT课件

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1、浅谈抗菌药物及临床应用一、概念抗生素抗菌药物二、抗菌药分类及机制简介天然——PG、PV青霉素类半合成耐酶：MET、OXA广谱：AMO、PIP强有效抗革兰氏阴性杆菌青霉素一代:头孢唑啉-内酰胺类头孢菌素二代:头孢呋辛三代:头孢噻肟、曲松、哌酮、他啶四代:头孢匹罗头霉素类:头孢西丁非典型碳青霉烯类:亚胺培南0-内酰胺类单环类:氨曲南氧头孢烯类：噻吗灵与酶抑制剂的复合剂（一)β-内酰胺类细菌细胞PBPs－参予细菌细胞壁的合成细胞膜细胞壁细胞浆PBPPBP3PBPPBP4PBP512细菌细胞壁的合成有赖于PBP(青霉素结合蛋白)的存在5

2、细胞壁细胞浆PBPPBPPBPb-lactamPBP细胞壁被破坏抑制PBPsb-lactamb-lactamb-lactamb-lactam细胞膜b-内酰胺类抗生素b-lactam=b-内酰胺类抗生素b-内酰胺类抗生素破坏细菌细胞壁b-内酰胺类抗生素通过与细菌细胞膜上PBP结合，使PBP失活，从而达到抑制细菌细胞壁合成的目的。1、青霉素类天然青霉素(1940年)耐酶青霉素(甲氧青霉素苯唑青霉素)广谱青霉素(氨苄青霉素、阿莫西林、替卡西林、哌拉西林、阿洛西林)抗革兰氏阴性杆菌青霉素福米西林、替莫西林第一代头孢菌素类头孢唑林（先

3、锋5号）头孢拉定（先锋6号）头孢氨苄（先锋4号、口服）第二代头孢菌素类头孢呋辛酯（西力欣，力复乐）头孢克洛（希克劳，可福乐）第三代头孢菌素敏感菌排泄通道半衰期头孢噻肟肠杆菌科、流感杆菌、淋球菌肾（90±%）1.3h(凯福隆）头孢他定绿脓杆菌（最强）肾（90%）1.9h（复达欣）头孢哌酮绿脓杆菌胆道（70%）2h（先锋必）头孢曲松流感杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌肾、胆道6-9h（罗氏芬）第三代头孢菌素促进巨噬细胞杀菌功能体内杀菌活性强于体外(细胞免疫)头孢地嗪（莫敌）头孢布烯（先力滕）一日单剂（0.4），口服PAE(post-antibi

4、oticeffect)第四代头孢菌素类头孢匹罗头孢吡肟头孢菌素类比较第一代G+（金葡菌、链球菌、肺炎球菌）不稳定部分G—（流感杆菌、肺炎杆菌）抗菌谱酶稳定性第二代G+G—稳定性（流感杆菌、肠杆菌属、枸橼酸杆菌）第三代G—抗菌谱拓宽，某些假单胞菌有效稳定G+第四代G+G—稳定3、与内酰胺酶抑制剂的复合剂3种β-内酰胺酶抑制剂的区别抑酶目标他唑巴坦克拉维酸舒巴坦葡萄球菌产生青霉素酶+++++++++转移性β-内酰胺酶+++++++++染色体介导头孢菌素酶+——超广谱酶（ESBLs）++++++++3、与内酰胺酶抑制剂的合剂药物比例主要针

5、对致病菌阿莫西林-克拉维酸(氨美丁)5:1～2:1流感杆菌、肺炎球菌卡他莫拉菌、金葡菌肠杆菌科、厌氧菌等氨苄青霉素-舒巴坦(优立新)2:1同上替卡西林-克拉维酸(特美丁)30:1～15:1肠杆菌科、铜绿假单胞菌、厌氧菌哌拉西林-他唑巴坦(特治星)16:1～8:1同上先锋必-舒巴坦（舒谱深）2:1～1:1同上4、碳青酶烯类泰能（亚胺培南-西司他丁）帕尼培南（克倍宁）美罗培南泰能G+、G—需氧菌及厌氧菌有极强活性对酶稳定大多院内难治性感染的耐药菌有效PAE较明显成人剂量每日2～3g，分2～3次VD泰能对嗜麦芽窄食假单胞菌天然耐药有癫痫者

6、禁用日用量≤4g（引起中枢神经系症状）妊娠、新生儿慎用5、其它ß-内酰胺类头霉素类（头孢西丁）单环霉素类（氨曲南）（二）多肽类强效、窄谱杀菌剂耳、肾毒性突出仅适用于难治性MRSA、MRSE、肠球菌去甲万古霉素、稳可信、多粘菌素B、替考拉宁稳可信－抗菌作用机制PBP细胞膜糖转肽交叉连结合成中的粘肽连万古霉素转糖作用被阻止阻断交叉连结稳可信(万古霉素)的杀菌机制与PBP无关（三）氨基糖苷类水溶性好，稳定抗菌谱广，PAE明显对厌氧菌天然耐药疗效—毒性指数低，肾毒性和耳毒性一般联合用药特点（三）氨基糖苷类链霉素，庆大霉素，卡那霉素，妥布霉素

7、阿米卡星（丁胺卡那霉素）奈替米星（力确新）抑制蛋白质合成和释放，细菌细胞膜通透性（四）大环内酯及林可酰胺类抗菌谱主要为需氧G+、G-菌（流感嗜血杆菌等）组织浓度＞血药浓度，胞内＞胞外对胞内繁殖病原体（支原体、军团菌等）有良效有PAE其他非抗感染作用（四）大环内酯及林可酰胺类红霉素、交沙霉素、阿奇霉素、罗红霉素大多肝浓缩，由胆道排出作用于细菌核糖体50S亚单位，抑制蛋白质合成不宜与氯霉素、林可霉素合用（五）喹诺酮类口服吸收好，组织穿透力强、浓度高抗菌谱广，尤其对G-杆菌活力高衣原体、支原体、军团菌和结核分支杆菌等有效半衰期相对较长，P

8、AE明显拮抗细菌DNA旋转酶，阻断DNA复制喹诺酮类药物分类及作用（五）喹诺酮类有些药物神经系统、肝、心脏传导系统等毒副反应较严重孕妇与儿童不宜使用，老年和肾功减退者减量不良药物相互作用，如血茶碱浓度增高对生态环境的影响（直接阻断DN