工业精细有机合成原理

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1、工业精细有机合成原理目录第一章绪论精细化工的发展趋势及关键技术精细化工(包括制药工程)传统上仅是农药、染料、香料、制药、助剂等精细化学品生产、制造工业的简称。现在，也是精细化学工程这一学科名称的简称。随着精细化工技术在国家社会、经济发展中的地位日显突出，犹如早期的化学工程由单元操作形成完整的“三传一反”理论体系一样，精细化工的理论体系正在逐步形成。作者认为，精细化工可以定义为：以农药、医药、染料、颜料为代表的精细及专用化学品的分子设计、化学合成、剂型配方及工业制造技术。它是介于化学科学与化学工程之间的应用化学技术分支之一。围绕着具有特定应用

2、性能的精细及专用化学品这一核心所开展的工作通常包括：合成筛选的分子设计理论与方法；具有工业实用价值的合成方法与路线；提高与强化最终应用性能的剂型配方技术及保证质量和降低物耗的工业制造技术。H2N化学合成NNNNH分子设计精细化学品剂型配方工业制造图1-1精细化工示意图1.1趋势与展望早期的精细化工所强调的是技术本身的深化与密集，为竭力满足消费者的需求，对精细化学品在功能或性能上均有较全面的要求。而现代精细化工发展趋势则表现为在环境友好、生态相容的前提下追求技术的高效、专一；同样，对产品的要求是对环境、生态、使用对象作用上的高度和谐统一。准确

3、地说，精细化工技术目前正经历着由“人与技术”概念向“人与技术及生态环境”概念的过程。下面仅以几个领域的进展为例加以说明。染料与颜料：革新与拓展是染料、颜料发展的主旋律，早期的染料与颜料主要用于染色和装饰，其鲜艳度、使用寿命是人们关心的焦点；随着技术的发展，染料、颜料正经历着历史的变革，一方面在染色、装饰与标识等应用领域中发生突进式的深化，另一方面向生物与光电等应用领域不断延伸。传统的纺织染色应用领域，主要有：Ａ无公害染料，由于可能致癌的偶氮类染料的在规模禁用，环境友好的无害染料的设计与生产摆在了研究者的面前；Ｂ超真纤维染料，比天然纤维更加优

4、越的超细旦类“超真”纤维的出现，要求寻找匀染性好的高效、专一的“超真”纤维染料；Ｃ聚合染料，由于高分子材料的发展，聚合型染料正以优异的使用与加工性能而引起人们的关注。而在非传统领域中，染料向生物与光电技术领域的延伸表现在：Ａ生物染料，用于核酸与蛋白质结构研究的生物染色及测序染料，治疗皮肤病、癌症等的ＤＮＡ嵌入反应型染料，通过催化单线态氧而杀灭农牧渔业害虫的光敏染料和用于杀菌的ＤＮＡ嵌入型染料；Ｂ光电功能性染料，由于其结构中含有大π电子共轭表现出对光、电、磁的敏感性，从而用于半导体光电敏化与照相感光、太阳能聚集、激光调谐与光盘用记录的光电功能

5、性染料。农药与生物调节剂由对病虫草害的“杀生”到“控制”的观念转变是农药发展的主旋律。早期的家药用量在、毒性高、环境污染大、抗性严重，有着破坏自然平衡的危险。人类的目的是控制与限制病虫草害对粮食生产的危害，而不是消灭生物物种。因而现代农药以不给自然界带来异源物质的危害为方针，出现了超高效、低残留、低污染的特异性农药。由早期研究工作中类同作用机制农药分子结构的改进、优化到现代不断推出多样性作用机制化学新农药是目前发展中的明显特点。主要进展表现在：Ａ昆虫生长调节剂，它为高效、低毒的新一代杀虫剂，与传统的攻击昆虫神经系统的杀虫剂不同，它模拟昆虫激

6、素的作用，专门攻击昆虫的生长发育过程；Ｂ超低毒、超高效速效杀虫剂，此类化合物安生性很高，作用机制新，如硝基烟碱（吡虫灵）等通过与烟碱乙酰胆碱受体的作用而显示出比天然类似物强的活性；Ｃ磺酰脲类除草剂，不同于以前相对用量大、效果差的激素类及需光类除草剂，它选择性地抑制植物体内乙酰乳酸合成酶的作用，超高效、低毒、低用量、杀草谱广，已大量用于水旱地。医药与酶及受体调节剂由随机合成筛选化学合成医药发展到分子水平上设计出能调节生命过程中大分子（酶、核酸和受体）及小分子（激素、神经传感调节物质和微量元素）作用的各类生物合理笥药物是当今医药发展的主要趋势。

7、目前医药的品种很多，但真正基本无副作用、见效快的品种并不多，因此疗效确切的优良药物已成为人们追求的目标。主要关键发展领域包括：Ａ酶抑制剂，酶是生命过程中绝大多数化学转换反应的高度选择性高效催化剂，如其结构已知，人们可以从酶活性点的阻断或键合二个方面设计干扰酶作用的物质。它在高血压、动脉硬化、哮喘治疗药方面已有很好进展；Ｂ受体的拮抗剂，它能阻止激动剂与受体结合从而在心血管治疗药、癌症等治疗药方面发展迅速。1.2分子设计精细及专用化学品的分子设计可分为三个阶段：Ａ早期的完全依赖于经验进行随机合成筛选的定性阶段；Ｂ现代的由经验性随机筛选与定量构效

8、关系相结合的半定量阶段，并创造出了许多指导合成筛选的各类基团等排原理；Ｃ未来的经三维定量构效关系为基础的合理分子设计的定量阶段。构效关系是分子设计的基础，与有机化学不同，精细及专