虎杖抗癌活性成分的研究

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1、硬士学垃论文摘要虎杖(PolygonumCuspidatunSieb．etZUCC)为蓼科(Polygonceae)蓼属(Polgohum)多年生灌木状草本植物虎杖(P0190numcuspidatum)的根及根茎。筛选抗癌中药时发现中药虎杖在体外显示抗肿瘤作用。通过查找文献和初步抗癌实验表明其主要成分是蒽醌类化合物。为了进一步研究虎杖的抗癌活性成分和构效关系，从中筛选结构新颖且具有显著抗癌活性的先导化合物，对虎杖进行了系统的研究。本研究以乳腺癌(MCF一7)体外细胞毒活性为检测手段，对虎杖进行活性成分的追踪分离和结构鉴定。应用正相硅胶柱层析、反复柱层析分离

2、技术，从虎杖中分离得到7个化合物，应用现代波谱技术(IR，EIMS，1H-NIIW,，”C-NMR，DEPT，COSY，HSQc)和多种化学方法鉴定了7个化合物的结构：①大黄素甲醚(physcion)、②大黄素(emodin)、③黄葵内酯(Ambrettolide)、④B．谷甾醇(B．sitoster01)、⑤齐墩果酸(oleanolicacid)、⑥香豆素(coumarin)、⑦、2一乙氧基一8一乙酰基一1，4一萘醌(2一ethoxy一8一acetyl一1，4naphthoquinone)。体外细胞毒性筛选实验表明，虎杖的乙醚提取物和从中分离得到的化合物①

3、、②、③、⑦均对乳腺癌细胞MCF一7具有细胞毒活性。本论文首次对虎杖的乙醚提取物进行了系统的抗癌活性评价，为今后进一步研究虎杖资源提供参考数据。本课题不仅丰富了对虎杖化学成分及其抗癌活性的了解，而且为进一步研究开发新的抗癌活性药物提供了科学依据。关键词：虎杖；化学成分；抗癌；细胞毒性硕士学位论文虎杖抗癌活蛙成分匏研§0摘要ABSTRACTPolygonumCuspidatumSieb．etZuccbelongstothegenusofPolygonceae，familyofPolgohum．PolygonumCuspidatumSieb．etZuccwere

4、foundtOshowsignificantbioactivitiesinvitroagainsthumantumorcelllines．Theexperimentagainsthumantumorandconsultingliteratureindicatethatt11eiIbasisarethecompoundsofanthraquinone．Inordertostudymanyconstituentsconcerningwithanticancerandstructureactivityanddiscovernaturalproductswithne

5、wstructuresandbioactiveactivities，wehaveinvestigatedthePolygonumCuspidatumSieb．etZuec．aMCF-7bioassay-guidedfractionationledtotheisolationoftheactiveconstituents．Sevencompoundshavebeenisolatedfromtheethan61icextractofPolygonumCuspidatumSieb．etZuccbyrepeatedlychromatographyonnormal．B

6、ydetailedanalysisofthespectraldata(IR，EIMS，1H-NMR，”C-NMR，DEPT，COSY)andchemicalmethods．Thecompoundswerecharacterizedelucidatedasfollowing：physcion、emodin、Ambrettolide，13一sitosterol、Oleanolicacid，coumarin，2-ethoxy一8一acetyl一1，4naphthoquinone。Someofthemwerefoundtoshowsignificantbioacti

7、vitiesinvitroagainsthumantumorcelllines．Suchas，thequantitiesofdistillinginaetherandcompounds①、②、③、⑦againstthehumantumorcellsMCF一7．Weevaluatedtheactivityofthecompoundsofanthraquinonesystematicallyforthefirsttime；TheresultscanbethereferencedataforthefurtherresearchinganticancerofPoly

8、gonumCuspidatumSieb．etZucc