冬青油促进蛇床子素和桅子苷透皮吸收的研究

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1、冬青油促进蛇床子素和桅子苷透皮吸收的研究　　[摘要]该文拟研究冬青油的体外经皮促渗效果及其作用机制。选择蛇床子素和桅子苷作为亲脂性和亲水性模型药物，利用体外透皮试验测定冬青油的经皮促透效果；采用傅利叶变换红外光谱技术研究冬青油对大鼠皮肤角质层分子结构的影响，并利用扫描电镜直观观察冬青油对大鼠皮肤表皮的影响，探讨其经皮促透机制。结果表明，当冬青油达到一定应用浓度后对蛇床子素和桅子苷均具良好经皮促透效果，但对蛇床子素的促透效果更佳，接近于常用经典促透剂月桂氮酮；红外光谱和扫描电镜研究显示，冬青油主要作用于皮肤角质层脂

2、质，降低角质层致密排列，从而降低皮肤屏障作用。由此可知，冬青油作为促透剂可有效增加亲脂性和亲水性药物的透皮吸收，且对亲脂性药物促透效果更佳，这与其作用于皮肤角质层脂质而改变皮肤表层致密结构有关。　　[关键词]冬青油；促透剂；透皮吸收；经皮促透机制　　Effectofwintergreenoiloninvitrotransdermalpermeationof　　ostholeandgeniposide　　GAOXuecheng1，TONGYan2*　　（1.Guang′anmenHospital，ChinaAcad

3、emyofChinaMedicalSciences，Beijing100053，China；　　2.InstituteofChineseMateriaMedica，ChinaAcademyofChineseMedicalSciences，Beijing100700，China）　　[Abstract]Theaimofthisstudywastoinvestigatethetransdermalpenetrationenhancementeffectofwintergreenoilanditsactionmecha

4、nisms.Theinvitrotransdermaltestswerecarriedouttostudythetransdermalpenetrationenhancementeffectofwintergreenoilbyusingostholeandgeniposideasthelipophilicandhydriphilicmodeldrugs.Fouriertransforminfraredspectroscopywasusedtoinvestigatetheeffectofwintergreenoil

5、onthemolecularstructureofratstratumcorneum，andthescanningelectronmicroscopewasemployedtoobservethechangeofratskinsurfaceaftertreatmentbytheoil.Thewintergreenoilatproperconcentrationscouldeffectivelypromotethetransdermalpermeationofostholeandgeniposide，andexhi

6、bitedbetterpenetrationenhancingactivityforthelipophilicosthole，closetothecommonlyusedclassicalpenetrationenhancerazone.Theinfraredspectroscopystudyandscanningelectronmicroscopeshowedthatwintergreenoilmainlyactedonthestratumcorneumlipids，reduceddensestratumcor

7、neum，andreducedtheskinbarrierfunction.Thus，thewintergreenoilcouldeffectivelyfacilitatethetransdermalabsorptionofthelipophilicandhydrophilicdrugs，resultingfromthelowedskinbarrierfunction.　　[Keywords]wintergreenoil；penetrationenhancer；transdermalabsorption；tran

8、sdermalpenetrationenhancingmechanisms　　冬青油，又?Q白珠木油，为冬青叶中提取的一种无色或浅黄色植物精油，其主要成分是水杨酸甲酯。冬青油在中药外用制剂中应用广泛，《中国药典》2015年版中所收载多种中药外用制剂中均含冬青油，如麝香镇痛膏、跌打镇痛膏、活血止痛膏、伤疖膏等[1]，其在这些中药外治处方多作为引药。文献研究显示，植物精油成分