国际公认抗痨药物评价

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1、国际公认抗痨药物评价刘好人药物分类：1、杀菌药：全杀菌药：异烟肼、利福平；半杀菌药：比嗪酰胺（细胞内）、链霉素（细胞外）2、抑菌药：对氨基水杨酸（PAS）、乙胺丁醇菌群分类：A群---代谢旺盛、生长活跃的菌群B群---基本上半静止状态的菌群C群---半静止状态的菌群一、异烟肼国际通用代号（H）1、有强大的早期杀菌作用，对细胞内及细胞外的结核菌均有较强的杀菌作用（A群）2、不管初治复治均有效，分子量小，其生物膜穿透性好，能迅速地渗透到各种组织和病变中，并可透过血脑屏障而进入脑脊液中，它的作用不受环境中酸碱度的影响。3、已证明异烟肼获得在血清中的高峰浓度比保持持

2、续性的抑制浓度更为重要，故一日剂量一次顿服（高峰血浓度）。4、疗效高、毒性低、口服方便、价格便宜、剂量小。5、用量用法：成人300—400mg，Qd;儿童5—10mg/Kg/日。6、毒性作用：（1）周围神经炎——随剂量的增加而增加，可采用维生素B6治疗，但维生素B6可影响异烟肼的疗效，故一般剂量无需服用。（2）肝损害——目前研究可能与药物代谢的直接作用或过敏有关，一般情况下，谷丙转氨酶升高3倍停药。二、利福平国际通用代号（R）1、本品为人工半合成广谱抗菌素，对多数G+菌有较强的抑菌作用。对部分病毒，如腹股沟淋巴肉芽肿病毒、眼病毒、支原体、衣原体都有一定的抑制

3、作用，它对一些分枝杆菌，包括结核杆菌和麻风杆菌制菌作用强。2、有强大的灭菌作用（C群）。除能杀灭代谢旺盛、不断生长繁殖的结核菌外，并能杀灭从休眠状态突然苏醒的结核菌，这种作用是其它药物所不及的，已成为短程化疗方案中的主要药物。3、与利福平有双向交叉耐药，所以用了利福平不能再用利福定。利福定是四川制药厂在1976年制作利福平过程中发现的一个中间产物，过早报道，其实只是资本主义国家不生产的东西、无用的东西，经进一步研究肯定报道过早，国内专家评它为早产儿，观察复发率高，并不是象国内报道的那样作用相当于利福平的3-5倍，而副作用比利福平小。4、维持高血药浓度，在正常

4、情况下，不通过血脑屏障，而在脑膜炎时可增加其渗透力。5、对耐药菌抗菌能力强。6、毒性作用：常规化疗剂量下副作用不多，约4.1%，且多较轻，经相应处理不需要改变治疗方案，副作用的发生在间歇疗法和剂量超过600mg以上易发生。（1）肝损害，与雷米封合用加重。（2）胃肠反应。（3）流感样综合征，常在间化剂量超过600mg发生。（4）呼吸系统少见气促。（5）皮肤综合症，瘙痒、发红。（6）血小板减少性紫癜。7、用法用量：成人450mg/日，Qd;儿童10mg/kg/日，Qd。三、吡嗪酰胺国际通用代号（Z）1、重要灭菌药（B群）。2、作用条件：已证明对于酸碱度偏酸性且处

5、于缓慢生长的结核菌复制灶有特殊的灭菌作用，因此，它能灭菌不受其它药物作用的结核菌。3、最大治疗作用在治疗的前3个月，短程化疗不可缺少。4、作用成分吡嗪酸，抑制肾小管尿酸的排泄，故血清中尿酸增高——关节痛、痛风。5、毒性作用：可引起中毒性肝炎，黄疸及肝功能差，慎用，高尿酸血症、皮疹和胃肠反应少见。最近报道对它的评价，认为本药是毒性最小、最安全的药，可全程使用。6、用法用量：成人1.5g/日，Qd；儿童15—25mg/Kg/日，Qd。四、链霉素国际通用代号（S）1、有一定的早期杀菌作用（细胞外），通过抑制蛋白质的合成杀灭结核菌，对于空洞内胞外结核菌作用强。2、分

6、子量大，不能渗透到巨细胞内（不能渗透过细胞壁和各种生物膜），尽管具有很强的组织穿透力，而对于血脑屏障在脑膜炎时才能透入。3、受结核菌所在部位的酸碱度影响（酸性环境中无杀菌作用）4、易产生耐药性，75%耐药，而且耐药性产生以后即失去了治疗作用，所以链霉素不能重复用，毒性强。5、与卡那霉素有单向耐药性。6、毒性作用：（1）对前庭神经和听神经的损害（不可逆的第8对脑神经的损害，表现为耳鸣、耳聋、眩晕）；（2）过敏，荨麻疹—皮疹—剥脱性皮炎—过敏性休克。7、用法用量：成人0.75，im，Qd，疗程3个月。五、乙胺丁醇国际通用代号（E）1、抑菌作用，通过抑制结核菌RN

7、A合成发挥抗菌作用。2、和其他药物无交叉耐药性。3、相对安全。4、毒性作用：对球后视神经有损害，表现为视力降低，影像模糊与剂量有关，治疗用维生素B1。5、用法用量：成人0.75—1g/日；儿童15—25mg/kg/日。六、对氨基水杨酸国际通用代码（P）抑菌药物效率较差，但产生耐药菌型较迟，同时副作用大，胃肠反应不能耐受，仅作为辅佐抗结核药物，目前已被乙胺丁醇代替。七、新开发药物新药开发以利福霉素类和喹诺酮类研究较多，前一类中比较成熟和具有临床前景的目前有利福喷丁、利福布丁和KRM1648，后一类中有氧氟沙星、左氧氟沙星、莫西沙星和环丙沙星等。氨基糖苷类AMK

8、体外抗结核菌活性高于KM，有主张用于SM耐药和多重耐