医学ppt课件胆碱受体阻断药_1

《医学ppt课件胆碱受体阻断药_1》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在教育资源-天天文库。

1、第七章胆碱受体阻断药能与胆碱受体结合但不产生拟胆碱作用，却妨碍乙酰胆碱(ACh)或胆碱受体激动药与胆碱受体的结合，从而产生抗胆碱作用，故又称为抗胆碱药(anticholinergicdrugs)。按其对M及N胆碱受体的选择性阻断作用，可分为下列三类：1．M胆碱受体阻断药典型药物是阿托品。2．Nl胆碱受体阻断药又称神经节阻断药,代表药物有六甲双铵、美加明等。3．N2胆碱受体阻断药又称骨骼肌松弛药代表药物有琥珀胆碱、筒箭毒碱等。§1M胆碱受体阻断药阿托品及托品类生物碱AtropineandBelladonnaAlkaloidssource：阿托品:颠茄Atropabelladonna;

2、曼陀罗；莨菪东莨菪碱:洋金花、莨菪、东莨菪山莨菪碱:唐古特莨菪PharmacokineticsAbsorption:口服易吸收,黏膜易吸收(lipid-soluble)Distribution:全身各组织,可通过BBB和胎盘屏障。Exception:t1/22.5h,作用持续约4h。14C标记阿托品,人体注射12h内有85-88%放射物自尿排出。阿托品（Atropine）MechanismofAction:Atropineactslikecompetitivepharmacologicantagonists;itsblockingeffectscanbeovercomebyincr

3、easedconcentrationsofmuscarinicagonists.Pharmacologicaleffects作用广泛,取决于人体器官的功能状态。因各脏器对Atropine敏感性也不同1.抑制腺体分泌(汗腺、唾液腺、泪腺、支气管腺体等）2.对眼的影响——散瞳、升高眼内压、调节麻痹3.松弛内脏平滑肌：与平滑肌当时机能状态有关。（1）胃肠道：解痉，降低蠕动频率及幅度，缓解绞痛。（2）膀胱平滑肌：解痉（3）胃幽门括约肌：痉挛时使松弛。对胆管、输尿管、支气管、子宫平滑肌作用小。▲调节麻痹(cycloplegia)因阻断睫状肌上的M-受体，睫状肌松弛，回缩的结果使悬韧带拉紧，晶

4、体处于固定的扁平状态，屈光度下降，调节于远视，视近物模糊不清。称睫状肌麻痹/调节麻痹/视调节麻痹。阿托品散瞳mydriasis←虹膜括约肌松弛睫状肌松弛→调节麻痹（畏光）↓↓（配镜）虹膜退向外缘睫状肌退向外周↓↓前房角间隙变小悬韧带拉紧↓↓房水回流受阻晶体扁平↓↓升高眼内压屈光度下降→远视（青光眼忌用）（不宜做精细工作）4.解除迷走神经对心脏的抑制——快HR，加速传导Pharmacologicaleffects(continue)5.扩血管改善微循环作用：病理状态下，微循环小血管发生痉挛时，大剂量阿托品有直接扩血管作用。*此作用与M-R阻断作用无关，为直接作用。6.中枢兴奋作用：因

5、阻断中枢M-R。∵大脑皮层最表浅层，下丘脑及低位脑干M-R兴奋时，为抑制性效应，取消则为兴奋1.抑制腺体分泌：全麻前给药；ClinicalUsages2.解除平滑肌痉挛：胆绞痛、肾绞痛：轻度解痉，需与镇痛药哌替啶合用尿频、尿急、遗尿症：小剂量，松弛膀胱逼尿肌、提高括约肌张力止喘：多用异丙基阿托品，（但痰粘难咳出）消化性溃疡：有一定疗效。抑制迷走神经兴奋引起的胃液分泌、抑制胃排空喉镜检查、气管插管时，减少喉头痉挛用于迷走神经过度兴奋引起的窦性心动过缓和房室传导阻滞（缓慢型心律失常）和锑剂中毒引起阿－斯综合症（心源性脑缺血）3.抗心律失常：ClinicalUsages(continue

6、)4.抗休克：感染中毒性休克。理由：大剂量能解除小动脉痉挛，改善微循环，增加重要器官组织血流灌注量；兴奋呼吸中枢，兴奋心脏。对休克早期好于晚期。5.眼科应用：1）虹膜睫状体炎：与毛果芸香碱交替滴眼，使虹膜括约肌和睫状肌松弛，发炎组织相对停止活动，利于炎症消退。ClinicalUsages(continue)2）验光配镜：导致睫状肌调节机能麻痹，晶体固定，可准确测定屈光度，儿童验光多用。3）检查眼底有机磷中毒机理：抑制ChE，使Ach蓄积而产生M-样和N-样作用及CNS症状。Atropine:阻断M-受体，有效减轻M-样症状（须反复用药达阿托品化。大剂量对中枢症状有一定疗效；但对N2

7、-受体无阻断作用，故不能解除N-样症状，要与ChE复活药合用）6.解救有机磷农药中毒：ClinicalUsages(continue)1）口干（口腔有烧灼）、皮肤干燥；2）由于前列腺肥大造成尿潴留，便秘；3）HR加快；4）畏光、眼压升高、视近物模糊不清；5）皮肤潮红，体温升高（有时被误诊为猩红热）；6）中枢表现：不安、燥狂。Untowardeffects：“Dryasabone”“Redasabeet”“Madasahatter”中毒解救：对症治疗，洗胃。针对外周作用