肺癌常用化疗药物介绍

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1、肺癌化疗药物的分类及作用机理分类按细胞周期分细胞周期特异性药细胞周期非特异性药按来源和药理学分烷化剂抗肿瘤抗生素抗代谢药植物碱类其它（铂类、激素等）对生物大分子的作用靶点分细胞周期动力学细胞死亡G1SG2M增殖细胞增殖细胞G0期细胞S期G2期M期G1期静止期G0烷化剂抗肿瘤抗生素铂类抗代谢药博莱霉素长春碱类紫杉类细胞周期非特异性药物细胞周期特异性药物自然死亡细胞群细胞毒性药物作用于DNA化学结构的药物：烷化剂、铂类、丝裂霉素影响核酸合成的药物：抗嘌呤、嘧啶合成药，阿糖胞苷作用于核酸转录的药物：放线菌素D、蒽环类干扰微管蛋

2、白质合成药：长春碱、紫杉类TOPO异构酶抑制剂：DUR、VP16、HCPT、CPT-11激素类药抗雌激素类药：三苯氧胺、法乐通孕激素类药：甲羟孕酮、甲地孕酮抗雄激素类药：氟它胺LH-RH激动剂/拮抗剂：诺雷德、依那通生物反应调节剂干扰素、白介素、肿瘤坏死因子、胸腺肽药理学分类嘌呤核苷酸嘧啶6－巯基嘌呤硫鸟嘌呤脱氧核苷酸DNARNA（tRNA、mRNA、核蛋白体）蛋白质微管酶类抑制嘌呤合成抑制核苷酸转变氨甲喋呤抑制嘌呤合成抑制dTMP合成氟尿嘧啶阿糖胞苷抑制DNA聚合酶抑制RNA功能博莱霉素损伤DNA阻碍修复烷化剂、顺铂、

3、丝裂霉素与DNA交叉联接三尖杉酯碱抑制蛋白质合成L－门冬酰胺酶VP16、HCPT、ADM抑制TOPO酶Ⅰ或Ⅱ放线菌素D抑制RNA合成嵌入DNA长春碱类促使微管解聚紫杉类促使微管聚合羟基脲、脱氧胞苷抑制核苷酸还原酶作用靶点间歇给药连续给药口服给药静脉给药静脉推注静脉滴注持续静脉滴注胸腔注射腹腔注射心包腔注射鞘内注射膀胱内注射瘤内注射局部给药动脉给药动脉推注选择性动脉灌注+栓塞持续动脉滴注化疗的给药途径NSCLC化疗药物顺铂（cisplatin，DDP）NSCLC和SCLC治疗中，是以铂类为基础的两药联合方案中的常用药铂的金

4、属络合物主要作用靶点为DNA作用于DNA链间及链内交链，形成DDP-DNA复合物，干扰DNA复制，或与核蛋白及胞浆蛋白结合属周期非特异性药注射后广泛分布于肝、肾、前列腺、膀胱、卵巢，亦可达胸、腹腔，极少通过血脑屏障。T1/22日以上，若并用利尿剂T1/2可明显缩短。主要由肾排泄，通过肾小球过滤或部分由肾小管分泌，用药后96小时内25％～45％由尿排出。顺铂（cisplatin，DDP）用药剂量：根据联合方案的不同，用药剂量有所不同。用药期间，为预防本品的肾脏毒性需充分水化用前12小时静滴等渗葡萄糖液2000ml使用当日输

5、等渗盐水或葡萄糖液3000-3500ml，并用氯化钾、甘露醇及呋塞米（速尿），每日尿量2000-3000ml治疗过程中注意血钾、血镁变化，必要时需纠正低钾、低镁顺铂（cisplatin，DDP）1、消化道反应：严重的恶心、呕吐为主要的限制性毒性。急性呕吐一般发生于给药后1～2小时，可持续一周左右。2、肾毒性：累积性及剂量相关性肾功不良是顺铂的主要限制性毒性，一般剂量每日超过90mg/m2即为肾毒性的危险因素。主要为肾小管损伤。急性损害一般见于用药后10～15天，血尿素氮（BUN）及肌酐（Cr）增高，肌酐清除率降低，多为可

6、逆性，反复高剂量治疗可致持久性轻至中度肾损害。目前除水化外尚无有效预防本品所致的肾毒性的手段。顺铂（cisplatin，DDP）3、神经毒性：神经损害如听神经损害所致耳鸣、听力下降较常见。末梢神经毒性与累积剂量增加有关，表现为不同程度的手、脚套样感觉减弱或丧失，有时出现肢端麻痹、躯干肌力下降等，一般难以恢复。癫痫及视神经乳头水肿或球后视神经炎则较少见；4、骨髓抑制：骨髓抑制（白细胞和/或血小板下降）一般较轻，发生几率与每疗程剂量有关，若≤100mg/m2，发生机率约10～20％，若剂量≥120mg/m2，则约40％，但亦

7、与联合化疗中其它抗癌药骨髓毒性的重叠有关。5、过敏反应：可出现脸肿、气喘、心动过速、低血压、非特异斑丘疹类皮疹。6、其它：心脏功能异常、肝功能改变少见。顺铂（cisplatin，DDP）卡铂（carboplatin，CBDCA）NSCLC和SCLC治疗中，是以铂类为基础的两药联合方案中的常用药第二代铂类复合物主要作用靶点为DNA作用于DNA链间及链内交链，破坏DNA而抑制肿瘤的生长。属周期非特异性药固态卡铂对光较稳定，在水溶液中不稳定，易发生降解，降解产物有二水二氨合铂，紫外光照射加速其降解卡铂在5%葡萄糖中，前6h是稳

8、定的，但在25℃24h损失2%；在0.9%氯化钠溶液中24h损失5%，在37℃温度下24h则损失10%。故应避光并使用不含氯的溶液溶解卡铂。卡铂（carboplatin，CBDCA）卡铂在体内与血浆蛋白结合较少，呈二室开放模型，主要经肾小球过滤排泄。卡铂在人血浆中半衰期较长，t1/2为29小时。给予病人静脉滴注20-