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时间:2018-08-09
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6、。[药理毒理]药理作用:米诺地尔是一种周围血管舒张药,局部长期使用时,可刺激男性型脱发和斑秃患者的毛发生长。米诺地尔用于治疗脱发已有数年历史。米诺地尔直接作用于毛囊,增加毛囊上皮的增殖与分化,刺激毛囊使毛发生长,且停药后毛发仍然不依赖药物继续生长。同时米诺地尔作为钾离子通道激活剂,米诺地尔能够增加钾离子通透性而阻止钙离子进入细胞内,而有钙离子存在时,表皮生长因子会抑制毛发生长。实践证明5%的米诺地尔溶液比2%作用更强更快更有效。[药代动力学]我国目前尚缺乏本品详细的药代动力学研究资料。据国外研究资料(RogaineTM)
7、说明书介绍,米诺地尔溶液皮肤局部应用后,米诺地尔经皮肤的吸收很差,而米诺地尔片口服给药后,其经胃肠道几乎可被完全吸收。2%米诺地尔溶液每1ml剂量,可输送20mg米诺地尔到皮肤,结果大约有0.28mg米诺地尔被吸收。5%米诺地尔溶液每1ml剂量,可输送50mg米诺地尔到皮肤,结果大约有0.70mg米诺地尔被吸收。此吸收效应是否伴随皮肤疾病未知。米诺地尔溶液局部给药后,米诺地尔的血浆浓度由药物的经皮吸收速率控制。停止局部应用米诺地尔溶液后,体内吸收的米诺地尔大约95%可在4天内被清除。局部应用RogaineTM后,所吸收的
8、米诺地尔的代谢,转化尚不完全清楚,但口服给药吸收的米诺地尔主要通过葡萄糖醛酸与派啶环上的N-氧位结合,转化为极性更强的产物,代谢物的药理作用小于米诺地尔。米诺地尔不会和血浆蛋白结合,且它的肾清除率与肾小球的滤过率有关。米诺地尔不能通过血脑屏障。米诺地尔和它的代谢产物主要经肾排泄。[适应症]本品用于适用于男女各类脱发及
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