卡波姆及其在凝胶剂中的应用研究进展

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1、卡波姆及其在凝胶剂中的应用研究进展【关键词】卡波姆凝胶剂应用卡波姆(carbomer)又名聚羧乙烯(carboxypolymethleme,CP)，是一种由丙烯酸与烯丙基蔗糖交联而成的高分子聚合物，其化学名为Carboxypolymethylene,最早由美国Goodrich公司生产，现已收入美、英等国药典,我国2000年版药典就已收载［1］。卡波姆是一种多用途的高分子材料和药用辅料，在国内外被广泛应用于药品和化妆品的研制生产，具有广泛的应用前景［2］。1理化性质卡波姆为白色、疏松的粉末，具有较强的吸湿性，可溶于水、乙醇和甘油。根

2、据聚合物单体的不同结构，可分为两类：卡波姆900系列和卡波姆1300系列，前者由丙烯酸单聚物与烯丙基蔗糖或烯丙基季戊四醇交联而得，后者为丙烯酸烷基异丁烯酸共聚物与烯丙基季戊四醇交联的聚合物。控制聚合物的相对分子质量及交联度可得到不同型号及用途的产品，常用的有卡波姆910、934、934P、940、941、971P、974P和1342(型号后标字母“P”表明可作为内服制剂辅料使用)，美国药典收载6种，即卡波姆910、934、9347P、940、941、1342。不同型号卡波姆有不同的性质与用途［3］，卡波姆在药剂中主要用作增稠剂、助

3、悬剂、粘合剂、凝胶剂的基质和缓、控释制剂的骨架材料等，常用浓度为0.1％～3％，在很低的用量下(0.25％～0.5％)就能产生高效的增稠作用，从而制备出具有很宽粘度范围和不同流变性的凝胶制剂，通常能使药物呈零级或近似零级方式释放［4］。卡波姆分子结构中含有52％～68％的酸性基团，具有一定酸性，其1％水溶液的pH值为2.5～3.0［5］，可用碱性物质中和，形成凝胶，卡波姆的羧基离子化后，由于负电荷的相互排斥作用，使分子链弥散伸展,呈极大的膨胀状态，并具粘性。研究表明，只有其羧基游离时，凝胶才具较强粘附能力［6］。卡波姆的中和剂可用氢

4、氧化钠、氢氧化钾、碳酸氢钾、硼砂及三乙醇胺等，月桂胺和硬脂酸胺可在非极性系统中作中和剂。中和后的卡波姆凝胶(0.5％)在pH6～12时最粘稠，pH<3或pH>12时粘稠度下降,强电解质亦可降低其粘度，常温下原料应密闭、避光保存。卡波姆凝胶在pH5～11范围内十分稳定，可高压蒸汽灭菌，不分解，粘度不变。用卡波姆制备的凝胶剂无毒、释药快、对皮肤和粘膜无刺激性、无油腻性、易于涂布，在临床应用中未见过敏反应，已广泛应用于制剂领域。2在凝胶剂中的应用进展7凝胶是包含液体的半固体胶冻和其干燥体系(干胶)的通称，它具有由胶粒粘合和交联

5、而成的立体网状结构，所含液体分布在网状物间，液体可以是水、醇或其他有机溶剂。凝胶剂是近年来为满足临床需要而发展起来的一种新型医院制剂，它是利用一些新型的高分子药用辅料如卡波姆、羧甲基纤维素钠等将药物制成凝胶，从而达到提高药物局部浓度、延长药物的释放或扩散过程的目的，凝胶剂具有良好的生物相容性，对药物具有缓释、控释作用。将药物制成凝胶剂，可增强粘附性，提高局部药物浓度，使疗效得以提高［7］，卡波姆是制备凝胶剂最常见的主要原料之一。2.1皮肤用凝胶剂由于卡波姆凝胶易于涂布，并能吸收组织渗出液，有利于分泌物的排除，特别适宜治疗脂溢性皮肤病

6、，李劲鸿［8］以卡波姆940为基质，制成复方银杏凝胶剂，用于痤疮的治疗，经临床观察具有较好的疗效。甘春英等［9］以0.5％卡波姆940为基质，制备了盐酸左氧氟沙星凝胶剂，用于治疗敏感菌引起的皮肤、软组织和创伤感染等疾病，临床应用表明该制剂杀菌作用强,不良反应小,疗效确定。酮康唑是咪唑类广谱抗真菌药，对各种不同类型的念珠菌、酵母菌、皮肤真菌等均有较强的抑制作用，由于其对肝脏的不良反应，现主要用于皮肤局部真菌感染，鱼爱和等［10］用4％卡波姆940制备酮康唑外用凝胶剂,结果表明此制剂稳定性好，用后感觉舒适，易于清洗且透气性良好。2.2眼

7、用凝胶剂7普通眼用药物在眼中滞留时间短，由于眼睑的眨动和泪液的分泌，只有1％～10％的药物可透过角膜［11］，生物利用度低。卡波姆制成的眼用凝胶剂可延长药物在角膜的滞留时间，从而增加药物吸收并延长作用时间。用卡波姆940制成的硝酸毛果芸香碱缓释滴眼剂，缩瞳持续时间较其它滴眼剂长2～3倍，且延长时间随卡波姆浓度的增加而增加，卡波姆974和1342与眼的接触时间有浓度依赖性，浓度为2％的卡波姆凝胶与眼的接触时间约为2～2.5h，接触时间与凝胶弹性呈良好相关性［12］。周勤等［13］根据临床需要,研制了马来酸噻吗洛尔眼用凝胶剂，为增加其粘

8、度、延长药物与眼局部接触时间，加入卡波姆，结果表明，1次/d给药治疗眼高压症的作用与马来酸噻吗洛尔滴眼液2次/d给药作用相同，无刺激性且稳定性好。罗云等［14］研制了依诺沙星眼用即用型凝胶，是以卡波姆为基质的低粘度凝胶，可像传统的滴眼