枸橼酸莫沙必利自微乳中空栓剂的制备及质量标准研究论文

《枸橼酸莫沙必利自微乳中空栓剂的制备及质量标准研究论文》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在学术论文-天天文库。

1、枸橼酸莫沙必利自微乳中空栓剂的制备及质量标准研究论文林伟香，龙晓英，张选红，吴文峰，袁飞，秦琴【摘要】目的制备枸橼酸莫沙必利自微乳中空栓剂，并建立其质量标准。方法将枸橼酸莫沙必利自微乳填充于混合脂肪酸甘油酯为基质的中空栓剂中制备栓剂;按2005年版《中国药典》建立质量标准。结果枸橼酸莫沙必利自微乳中空栓剂各项指标均达到《中国药典》有关规定。结论本研究为开发枸橼酸莫沙必利新产品奠定了基础。【关键词】枸橼酸莫沙必利;中空栓剂;自微乳;质量标准Abstract:ObjectiveToprepareself-microemulsion-holloosapridecitrate,andestabli

2、shitsqualitystandard.MethodsTheself-microemulsionofmosapridecitrateixedfattyacidesterasbaseandthequalitystandardicroemulsionofmosapridecitratecanmatchtherequirementofCHP.ConclusionThisstudyhassettledgoodfoundationfordevelopingneosapridecitrate.Keyosapridecitrate;holloicroemulsion;standardquality枸橼

3、酸莫沙必利(mosapridecitrate，MC)作为第四代的胃肠促动力药.freelL、吐温-801.8mL、蓖麻油0.4mL，加热并搅拌混匀，再精密加入MC0100g，水浴加热溶解，形成均匀澄清的溶液，即得。2.2栓剂的制备称取混合脂肪酸甘油酯适量，水浴加热熔化，倒入涂有润滑剂软肥皂-甘油-体积分数90%乙醇(1∶1∶5，体积比)混合制成的醇溶液的栓模中，静置约1min，将栓模翻转180°，使中心未凝的基质流出，形成空腔，放冷。精密称取“2.1”项的自乳化内容物0.2g(含MC5mg)填入中空栓壳内，用熔化的基质封口，放冷，刮平，脱模即得，中空栓剂壳及成品见图1。2.3质量标准2.

4、3.1外观检查中空栓剂外形完整光滑，无裂缝，不起霜或变色,硬度适宜。2.3.2融变时限照2005年版《中国药典》附录ⅫB融变时限检查法，脂肪性基质的栓剂3粒在30min内全部融化、软化或触压时无硬心。结果取MC自微乳中空栓剂3粒，18min时完全熔融、软化且无硬实心，其融变时限符合药典要求。2.3.3含量测定2.3.3.1测定波长的选择精密称取减压干燥至恒重的MC对照品适量，无水乙醇配制成20μg/mL对照品溶液，紫外分光光度计在波长200~400nm范围扫描，自微乳内容物同法扫描，结果见图2。从图可见，辅料无干扰的吸收峰分别为272nm及310nm，272nm的峰较敏锐，选为测定波长。A

5、.中空栓剂壳;B.MC中空栓剂成品图1MC中空栓剂Figure1self-microemulsion-holloosapridecitratePSa6542;S*1〗A.MC对照品;B.自微乳空白辅料图2MC及辅料UV扫描图谱Figure2UltravioletscanningspectralatlasofMCandexcipients2.3.3.2标准曲线精密称取MC对照品10mg，置250mL量瓶中，用无水乙醇溶解并稀释至刻度，得枸橼酸莫沙必利质量浓度为40μg/mL的贮备液，精密量取贮备液1.0、2.0、4.0、6.0、8.0mL，分别置10mL量瓶中，加入无水乙醇溶液至刻度，摇匀。

6、以无水乙醇溶液为空白，于波长272nm处测定吸光度(A)，以吸光度对质量浓度(ρ)进行线性回归，得回归方程:A=0.0266ρ-0.0063，r=0.9999，MC的质量浓度在4.0～32.0μg/mL范围内与吸光度呈良好的线性关系。2.3.3.3精密度与稳定性精密称取MC对照品，按“2.3.3.2”项方法配制成高(32μg/mL)、中(16μg/mL)、低(8μg/mL)3个质量浓度溶液各3份，于日内1h、2h、3h、4h、5h及第1天、第2天、第3天、第4天、第5天，于272nm处测定吸收度，计算高、中、低3个质量浓度日内RSD值分别为0.45%、0.86%、0.99%，日间精密度的R

7、SD值分别为083%、0.26%、0.31%，说明样品日内及日间测定重复性好，且5日内测定稳定性好。2.3.3.4回收率试验精密称取MC对照品4、5、6mg各5份，加入处方量自微乳空白辅料中溶解，按“22”项下方法制备栓剂。用刀片在栓剂封口端2mm切开，用乙醇充分冲洗刀片、封口基质及栓剂腔，0.45μm微孔滤膜滤过乙醇，加无水乙醇至25mL，取此溶液0.5mL，转入5mL容量瓶，用无水乙醇稀释至刻度得16、20、24