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1、辣椒碱的药理作用研究进展党元野，陈修平,张庆文,王一涛*(澳门大学中华医药研究院，澳门)摘要 目的:综述辣椒碱的主要药理作用。方法:查阅近年来国内外杂志中发表的关于辣椒碱的文献，对辣椒碱的主要药理作用及其可能的作用机制进行分析、总结。结果:辣椒碱具有消炎镇痛、心血管保护、抗癌以及消化系统保护等药理作用。结论:辣椒碱的药理作用比较广泛，是一个有发展潜力的小分子实体，在新药开发方面具有更加深入研究和探索的价值。关键词 辣椒碱；镇痛消炎；心血管保护；抗癌；消化系统保护Recentadvancesinpharmacologicaleffectofcapsaicin
2、DangYuanye,ChenXiuping,ZhangQingwen,WangYitao*(InstituteofChineseMedicalSciences,UniversityofMacau,Macau)Objective:ToreviewthemainpharmacologicaleffectsofcapsaicinMethods:Literaturesrelatedtothepharmacologicaleffectsofcapsaicinandtheplausiblemechanismswerecollected,classifiedandsu
3、mmarized.Results:Capsaicinisamultiplefunctionalnaturalproductandexhibitsmanypharmacologicaleffects,suchasanalgesicanti-inflammatory,cardiovascularprotection, anticanceranddigestivesystemprotection.Conclusion:Capsaicinisapromisingsmallchemicalentity,whichmightbeapotentdruginfuturet
4、houghfurtherstudiesneededtosystematicallyevaluateitsactionandmechanisms.Keywordscapsaicin;analgesicanti-inflammatory;cardiovascularprotection;anticancer;protectionofthedigestivesystem辣椒是我们非常熟悉的一种食物，为茄科植物辣椒的果实。辣椒由明朝时引进我国，《药性考》称其“温中散寒，除风发汗去冷癖，行痰逐湿”，用于治疗胃病、风湿病、神经痛等。辣椒碱(Capsaicin)，又称辣
5、椒素，是辣椒中的主要呈辣物质，是一种极度辣的香草酰胺类生物碱,主要存在于果实的胎座组织及果皮和籽中。辣椒碱在果实中的含量极不均匀，胎座中含量最高，果肉次之，种子中含量最低[1]。高纯度的辣椒碱为白色片状或针状结晶或白色粉末，其分子式为C18H27NO3(图1)。现代研究表明，辣椒碱药理作用广泛，具有镇痛、抗炎、抗氧化和抗癌等多种作用。随着辣椒碱提取纯化技术的提高和应用的日益广泛，对辣椒碱的开发和应用已成为国际上的研究热点。本文查阅近年来关于辣椒碱的研究文献，对其药理学作用做一综述。1.镇痛消炎作用人和动物内服或局部使用辣椒碱都显示对伤害性热刺激和化学品刺激
6、所引起的疼痛有明显的失敏作用。当神经纤维受到伤害时，辣椒碱起初作用，使伤害性神经元因敏感作用而呈现痛觉现象。然而，继续应用则导致伤害性神经元的脱敏作用而有止痛消炎的效果[2]。最近辣椒素受体（Transientreceptorpotentialvanilloid，TPRV1）逐渐成为研究辣椒碱调节疼痛分子机理的主角，它是一类表达在感觉神经末梢上的受体，同时也是一个配体门控的非选择性阳离子通道,属于瞬时感受器电位通道(transientreceptorpotentialchanne1,TRPchannel)家族，作为小直径的初级传入神经元，能被多方面激活，如
7、质子，脂源性神经受体和炎症介质直接激活或调节TRPV1，TRPV1介导的Ca2+流触发释放神经肽和神经递质，这些都承担着疼痛的传播[3-5]。最近有报道称辣椒碱与初级传入神经元末梢和胞膜上的TPRV1结合[6]，选择性激活小感觉性神经元并启动一些复杂的联级反应，其包括开启瞬时受体电位活动通道，清除P物质，神经元激发和释放前炎症中介因子以及受体的去敏感化。关于辣椒碱镇痛作用的深入分子机制也不断被人们所发现，有报道称将辣椒碱注射到小鼠的足底皮肤或者牙髓中将会诱导皮肤的初级感觉神经，背根神经节细胞，甚至包括脊髓的次级神经元的ERK1/2磷酸化[7,8]。而Don
8、nerer等[9]先用辣椒碱处理小鼠激活ERK1/2磷酸化紧接着用
