有机弱酸弱碱药物ppt课件.ppt

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1、中药药剂学第二十三章药物体内过程目录第一节生物药剂学概论第二节药物动力学概论要点导航掌握生物药剂学、药物动力学的概念和研究的基本内容熟悉药物的体内过程及其影响因素，药物动力学常用术语了解生物利用度和生物等效性的含义及测定方法，溶出度测定的意义、方法及药物制剂体内外相关性的含义与建立第一节生物药剂学概论生物药剂学概论生物药剂学（biopharmaceutics)研究药物及其制剂在体内ADME的机理及过程，阐明药物因素、剂型因素、机体生物因素与药物疗效之间相互关系的学科A：吸收（absorption）D：分布（distribut

2、ion）M：代谢（metabolism）E：排泄（excretion）生物药剂学概论剂型因素药物化学结构药物理化性质制剂处方组成药剂制备工艺过程等剂型和给药方法等生物因素种属差异种族差异性别差异年龄差异生理和病理条件差异遗传背景差异等药效包括疗效、副作用和毒性药物的体内过程药物在体内ADME的过程吸收（absorption）分布（distribution）代谢（metabolism）排泄（excretion）转运转化消除配置药物的体内过程生物膜的结构：脂质双分子层结构药物的吸收药物的吸收：被动转运（被动扩散）脂溶扩散（简单扩

3、散）膜孔转运（限制扩散）主动转运（载体转运）易化扩散（载体转运）胞饮作用（膜动转运）离子对转动药物的吸收被动转运（被动扩散）：指存在于膜两侧的物质顺浓度梯度转运途径：脂溶扩散：适用于非解离型的脂溶性药物膜孔转运：适用于直径小于膜孔的水溶性分子特点：顺浓度梯度转运不需消耗生物体的能量无饱和现象和抑制现象符合一级速度过程药物的吸收主动转运：指物质借助于载体或酶促系统，从生物膜的低浓度一侧向高浓度一侧的转运特点：逆浓度梯度转运需消耗生物体的能量转运速度与载体量有关，可出现饱和现象具有结构特异性，可发生竞争抑制现象具有部位特异性受代

4、谢抑制剂的影响药物的吸收易化扩散：指一些物质在生物膜载体的帮助下，由膜的高浓度侧向低浓度侧顺浓度梯度扩散或转运的过程特点：不耗能顺浓度梯度转运属于载体转运,存在饱和现象、竞争抑制现象和部位特异性转运机制是否借助载体顺/逆浓度差是否消耗能量饱和现象结构部位特异性、竞争抑制药物类型被动扩散-顺---有机弱酸、弱碱药物、水溶性小分子主动转运+逆+++一些机体所必须的物质（单糖、氨基酸、K+、Na+、I+、水溶性维生素）、有机弱酸、弱碱离子型易化扩散+顺-++一些非脂溶性物质或亲水性物质（季铵盐类、氨基酸、单糖）药物的吸收药物的吸收

5、胞饮作用：指细胞从细胞外将物质摄入细胞内的现象特点：适用于某些高分子物质具有部位特异性药物的吸收离子对转运：一些高解离度的药物能与胃肠道中的内源性物质形成离子对复合物以被动方式转运特点：复合物具脂溶性符合一级速度过程药物的吸收药物的吸收：指药物从给药部位进入体循环的过程胃肠道吸收：胃、小肠、大肠非胃肠道吸收注射部位吸收口腔吸收其他尚有肺部、眼部、直肠、鼻腔黏膜、阴道黏膜及经皮给药的吸收药物的分布药物的分布药物吸收后，由循环系统送至体内各脏器组织的过程影响分布的因素药物与血浆蛋白结合器官血流量和毛细血管透过性组织结合与蓄积药物

6、在体内的选择性分布药物的分布血脑屏障（blood-brainbarrier）：系指脑毛细血管阻止某些物质由血液进入脑组织的结构血胎屏障（blood-placentarbarrier）：系指在母体循环与胎儿体循环之间存在着的胎盘屏障药物的代谢药物的代谢：药物在体内各种酶及体液作用下，所经历的化学结构的转变，又称为生物转化(biotransformation)代谢的反应过程第一阶段反应：氧化、羟基化、开环、还原或水解第二阶段反应：结合反应药物的排泄药物的排泄：指体内药物以原型或代谢物的形式排出体外的过程途径：肾脏排泄肾小球滤过肾

7、小管重吸收肾小管分泌胆汁排泄其他：乳汁、唾液、汗液等影响药物制剂疗效的因素药物因素剂型因素生物因素药物因素药物的物理化学因素解离度与脂溶性溶出速度与溶解度粒径晶型药物因素解离度与脂溶性药物的吸收取决于药物在胃肠道中的解离状况和油/水分配系数Henderson-Hasselbalch缓冲方程式：弱酸性药物：弱碱性药物：被动扩散吸收：非解离型药物易透过生物膜弱酸性药物在胃中主要以未解离型形式存在，故吸收较好。而弱碱性药物在pH较高的小肠中更有利于吸收药物因素溶出速度与溶解度难溶性药物溶解度小，溶解缓慢。当药物溶解至胃肠液中的速度

8、小于胃肠吸收速度时，药物的溶出过程即成为吸收过程的限制因素溶出速度影响吸收速度，药物起效时间、药效强度和持续时间药物因素粒径药物的溶解速度与药物粒子大小有一定关系。粒子越小，比表面积越大，其溶解速度也越快，药物疗效也越高药物因素晶型晶型不同，其理化性质可能不同，呈现不同的生物利用度稳定型药