物理药剂学 第四章 药物表面现象与表面活性剂ppt课件.ppt

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1、第四章药物的表面现象与表面活性剂§1表面活性剂概述一、表面活性剂的概念表面张力的产生物质处于聚集状态时，其相界面上所发生的一切物理化学现象称为表面现象。其表面较其物质内部具有多余的能量称为表面自由能，而单位面积上的自由能又称为表面张力。溶剂中加入溶质时，溶液的表面张力因所加溶质的不同而发生变化界面是指物质的相与相之间的交界面。通常将有气相组成的气—固、气—液等界面称为表面。相（phase）是指体系中物理和化学性质均匀的部分。§1表面活性剂概述一、表面活性剂的概念表面张力的产生影响表面张力的因素物质的性质分子间引力温度：T↑表面张力↓表面活性：能降低液体表面张力的性质。（如

2、一些低级醇、醛、酸等）表面活性剂(surfactant,surfaceactiveagent)：指那些具有很强表面活性、能使液体的表面张力显著下降的物质。增溶、乳化和润湿在药剂学的多种剂型中广泛应用。极性亲水基+非极性的亲油基分处两端两亲性质：亲水、亲油亲油基团：烃链（8个碳原子以上）；含有杂环或芳香族基团的碳链极性基团：解离的离子；不解离的亲水基团二、表面活性剂分子的结构特征三、表面活性剂的吸附性1.表面活性剂分子在溶液中的正吸附2.表面活性剂在固体表面的吸附三、表面活性剂的吸附性1.表面活性剂分子在溶液中的正吸附浓度低：正吸附：在界面定向排列，单分子层。表面活性剂在表

3、面或界面层的浓度大于其在溶液内部的浓度，称为正吸附。正吸附改变了溶液表面的性质，最外层呈现出碳氢链性质，从而表现出较低的表面张力，随之产生较好的润湿性、乳化性、起泡性等正吸附正吸附：表面活性剂在浓度较低时，基本集中在表面形成单分子层，其在表面层的浓度大大高于溶液内的浓度，并使溶液的表面张力降低到水的表面张力以下。这种表面活性剂在溶液表面层聚集的现象称为正吸附。2.表面活性剂在固体表面的吸附极性固体物质：对离子表面活性剂的吸附在低浓度下其吸附曲线为Ｓ形，形成单分子层，表面活性剂分子的疏水链伸向空气。在表面活性剂溶液浓度达临界胶束浓度时，吸附达到饱和，此时的吸附为双层吸附，非

4、极性固体：一般只发生单分子层吸附，固体表面对非离子表面活性剂的吸附与前相似，但其吸附量随温度升高而增大，且可以从单分子层吸附向多分子层吸附转变。§2表面活性剂的分类天然、合成表面活性剂离子型表面活性剂；非离子型表面活性剂水溶性和油溶性表面活性剂高分子表面活性剂水溶性高分子保护胶体离子表面活性剂非离子表面活性剂阳离子阴离子高级脂肪酸盐硫酸化物磺酸化物1.碱金属皂2.碱土金属皂3.有机胺皂两性离子：卵磷脂、氨基酸型和甜菜碱型脂肪酸甘油酯多元醇型聚氧乙烯型聚氧乙烯－聚氧丙烯共聚物1.蔗糖脂肪酸酯2.脂肪酸山梨坦（司盘）3.聚山梨酯（吐温）1.聚氧乙烯脂肪酸酯2.聚氧乙烯脂肪醇醚

5、阴离子：高级脂肪酸盐、硫酸化物、磺酸化物、胆盐阳离子：季铵类化合物两性离子型：卵磷脂、氨基酸型和甜菜碱型一、离子型表面活性（一）阴离子表面活性剂1.高级脂肪酸盐通式：(RCOO－)nMn＋e.g.：硬脂酸钠、钙、镁等分类：一价金属皂（钾、钠皂）；二价或多价皂（铅、钙、铝皂）；有机胺皂（三乙醇胺皂）性质：具有良好的乳化能力，易被酸破坏。应用：具有一定的刺激性，多供外用。一价金属皂（钾、钠皂）性质：易溶于水，在PH9以上稳定，在PH9以下则析出脂肪酸而失去表面活性；多价金属离子可与其结合成不溶性肥皂；电解质使之盐析；乳化能力（O∕W）很强，刺激性较大。应用：一般只作外用。钾皂

6、potassiumsoap：制备液状皂，外用醑剂二价或多价皂（铅、钙、铝皂）性质：不溶于水、乙醇、乙醚，在水中不解离、不水解，抗酸性能较碱金属皂略强。应用：W/O乳剂的辅助乳化剂。单硬脂酸铝：可用于混悬药物于油性注射液中。硬脂酸钙:可作片剂的润滑剂、并可用于软膏基质中。有机胺皂：脂肪酸＋有机胺性质：碱性及亲水性较相应碱肥皂弱，无刺激性，在PH7.5～8稳定；遇酸或多价阳离子不稳定三乙醇胺皂：可作O/W乳化剂，PH8.0±；酸与高浓度电解质可破坏；其制剂在贮存中颜色易变深，不与金属接触及在暗处存放可减轻变色。（一）阴离子表面活性剂2.硫酸化物通式：ROSO3－M＋e.g.：

7、十二烷基硫酸钠、十六醇硫酸钠等应用：可作增溶剂、润湿剂、起泡剂或去污剂；有一定刺激性，用于外用软膏的乳化剂O/W。片剂等固体制剂的润湿剂或增溶剂3.磺酸化物烷基磺酸盐通式：RSO3－M＋/RC6H5SO3－M＋e.g.：二己基琥珀酸磺酸钠，十二烷基苯磺酸钠有较好的保护胶体的性质，黏度低、去污力强、起泡性和油脂分散能力强，为优良的洗涤剂。4.胆盐e.g.：甘胆酸钠、牛磺胆酸钠等用途：胃肠道脂肪的乳化剂和单硬脂酸甘油酯的增溶剂（二）阳离子表面活性剂季铵盐型通式：[R1R2N+R3R4]X-特点：水溶性大，对酸碱稳定，良好的表面活性