五水头孢唑林钠与头孢唑林钠之稳定性与临床研究比较.doc

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1、五水头砲n坐林钠与头他哇林钠Z稳定性与临床研究比较——■来白临床药学网头他哇林钠最早由口木藤泽药品株式会社开发，于1971年在口木首次上市，30多年來在临床上得到了广泛的应用，是国际国内临床医学界治疗革兰氏阳性菌的主导型抗生素。但是,这种头抱II坐林钠的结构为无定型固体，其含硫基团在剧烈条件下会发生断裂，导致高聚物及相关杂质的增加；同时含硫基团与胶塞促进剂成分类似，会与丁基胶塞起化学反应产生有害物质，使溶液变浑浊，导致澄清度不合格，有害物质进入人体增多，报终引起副反应比例增加。因此，临床医学界迫切需要寻找一种更稳定、更安全、副作用更小、能够替代现有普通头他II坐林钠的新型抗革兰氏

2、阳性菌的一线头也类抗生素。2002年，三九集团深圳九新药业有限公司与屮国药品生物制品检定所合作，在a型头他卩坐林钠的基础上，研究发现了其更为精细的结构，在微观结构屮，两分了头饱哇林、I•分子水和一个钠离子形成的单晶螯合结构。头砲卩坐林和钠离子以配位键和共价键结合，品态下两个头他卩坐林(Cefazolin)分了排列成一个隧道式空腔，水分了和钠离了存在于空腔Z屮，与头他哇林一起形成螯合大分了结构呈稳定的螯合晶体。稳定性比较注射用五水头砲哇林钠独特的环状结构将头胞哇啾的含硫基团全部牢固地包裹在晶体内部,使得含硫基团完全不会脱落和接触胶塞。因此注射川五水头抱哇林钠具有非常高的稳定性。注射

3、用五水头砲卩坐林钠原料的稳定性数据可以支持30个月的有效期，国家SFDA药品审评屮心初定注射用五水头雀哩林钠的有效期为24个月，而现有头抱卩坐林钠制剂的有效期仅为18个刀；国家SFDA认定注射用五水头泡哇林钠为结构技术创新的国家四类新药，并给予3年独家生产制造的新药保护期。在对五水头砲哇林钠的长期稳定性考察试验中，五水头砲哇林钠在长期稳定性实验屮的指标显著优于无定型头抱哇I林钠。在头沁坐林钠与五水头沁坐林钠的临床研究屮，以五水头他昭淋钠和头淋饰随机对照治疗急性皮肤、软组织感染，结果显示两者在治愈率、有效率、不良反应发生率Z间并无显著性差异。同样，有报道表明，五水头砲哇林钠治疗呼吸

4、道急性细菌性感染、下呼吸道急性细菌性感染、化脓性膝关节炎，慢性阻塞性肺炎、急性扁桃体炎的临床研究屮，与对照纽•头抱哩林钠之间在疾病治愈率、有效率以及药品不良反应发生率并无显著性差异。仅有一篇报道显示五水头砲卩坐林钠治疗社区获得性肺炎的疗效观察屮，与对照组头砲哇林钠相比较，治愈率、有效率和不良反应发生率略有优势。