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时间:2020-04-07
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1、气雾剂气雾剂:借助抛射剂压力呈雾状喷出气体药剂气压剂雾化剂:其它:喷雾剂:借手动泵的压力喷出借雾化器产生的压力喷出传统制剂:烟剂、烟薰剂、香囊剂等微粒凝聚:尘气—液:雾气溶胶微粒分散:烟气—固:第十八章气雾剂与气压制剂第一节概述1、概念将药物与抛射剂同封于耐压容器中,使用时借抛射剂的压力将内容物喷出的制剂。喷出物可以是雾状、糊状或泡沫状。2、分类2.1按分散系统分(1)二相气雾剂气+液(“气”为抛射剂的蒸气;“液”为药物溶解于抛射剂液体中所形成的溶液。)——溶液型气雾剂(单层气雾剂)(2)三相气雾剂■双层气雾剂气(同上)+液(
2、抛射剂液体)+液(药物的水溶液或水性液体)——溶液型气雾剂■粉末型气雾剂气(同上)+液(抛射剂液体)+固(混悬于抛射剂液体中的药物细粉)——混悬型气雾剂■泡沫型气雾剂气(同上)+O/W或W/O型乳剂(抛射剂液体与水性液体乳化后形成乳剂,药物溶于水相或油相中)——乳浊液型气雾剂2.2按用途分(1)吸入性气雾剂药物溶解或分散在抛射剂中(微粒或微滴),通过呼吸系统吸入而发挥治疗作用。(2)体表及黏膜用气雾剂前者供体表用,起到保护创面,清洁消毒,局部麻醉,止血止痛等作用,如云南白药气雾剂;后者用于腔道,如鼻腔、口腔等。(3)空间消毒与
3、杀虫用气雾剂3.特点:优点:(1)奏效迅速—细小雾滴直达作用部位,局部浓度高;(2)密封、稳定、保存性好;(3)剂量准确、方便;(4)刺激性小、副作用小。缺点:(1)生产成本高,操作复杂;(2)封装不严,易失效;(3)遇热或撞击易发生爆炸;(4)致冷引起皮肤不适;(5)中药提取与含量测定困难,影响剂量准确性。4、吸收途径与吸收机制体表与黏膜用气雾剂(外用气雾剂)主要靠皮肤和黏膜吸收。而吸入性气雾剂主要靠肺泡吸收。正常成年人的肺泡总数为3~4亿个,总面积约200m2,肺泡表面与毛细血管间的距离仅0.5~1μm,和肺泡接触的毛细
4、血管总面积估计达100m2,因此,肺泡对药物有很好的吸收。气雾剂吸收的机制主要是被动扩散。5、影响药物吸收的因素(以吸入性气雾剂为例)(1)药物要有一定的脂溶性,药物在肺部的吸收速度与药物的脂溶性成正比。(2)药物的吸收速度与分子量成反比,分子量大,吸收速度慢;分子量小,吸收速度快。(3)与雾化粒子大小有关,雾化粒子小,则易吸收(3~10μm的雾化粒子多沉积于支气管,2μm以下者方能到达肺泡。一般气雾剂药物粒径控制在1.5~5μm。),但并非越小越好,粒径过小进入肺泡后又可随呼气排出体外。第二节气雾剂的组成气雾剂由药物与
5、附加剂、抛射剂、耐压容器和阀门系统四部分组成。1、耐压容器(1)金属容器以铝和马口铁为主。常用于大包装的气雾剂,其抗压力、抗撞击性能好,但不耐腐蚀。为避免腐蚀,常在金属的内层涂一层聚乙烯或环氧树脂的薄膜。(2)玻璃容器用于小包装的气雾剂,其化学稳定性好,耐腐蚀,但耐压、耐撞击性能差。为提高其抗撞击能力,有时在玻璃瓶外面搪有塑料防护层。(3)塑料容器耐腐蚀、抗压力、抗撞击性能好,但有穿透性。第二节气雾剂的组成2、阀门系统(定量阀门)封帽将阀门系统固封在容器上。阀杆膨胀室:在阀杆顶端,增进喷出粒子的细度。内孔:沟通容器内外的一个小
6、孔。橡胶封圈控制进液与出液。定量杯为金属或塑料制,其容量为0.05~2ml。弹簧能提供推动钮的上下弹力,并有一个小小的搅拌作用。浸入管推动钮(按钮)控制容器内药液的喷出或停止喷出,可以决定喷出雾滴的大小。3、抛射剂为液化的气体,其作用是在容器内产生一定的压力(气雾剂的动力来源),并可作为药物的溶剂、载体与稀释剂。常用的有:◆氟氯烷烃类(氟里昂),如三氯一氟甲烷(F11),二氯二氟甲烷(F12)等。◆其它类,如碳氢化合物(丙烷、异丁烷、正丁烷)等。第二节气雾剂的组成4、药物与附加剂◆药物可以为液体、固体或半固体。◆附加剂潜溶剂
7、乙醇、丙二醇、聚乙二醇等。表面活性剂如润湿剂、增溶剂、乳化剂等。其它如抗氧剂、助悬剂、防腐剂、矫味剂等。第二节气雾剂的组成第三节气雾剂的制备1、容器的处理玻璃容器同大输液的玻璃瓶。塑料容器用85~95%的乙醇浸泡后,烘干。金属容器用碱水洗,再用蒸馏水冲洗干净,烘干。阀门零件的处理与装配所有零件用95%的乙醇浸泡后,干燥,装配。2、药物的配制与分装2.1溶液型气雾剂(1)能直接溶于抛射剂的药物,可采用直接溶解法。(2)不能直接溶于抛射剂的药物,要通过潜溶剂,再与抛射剂相混合。将上述药物直接分装在洗净的瓶中或先用潜溶剂溶解后分装
8、在洗净的瓶中。2.2混悬型气雾剂将不溶于抛射剂的药物粉碎成细粉,直接分装于干净的容器中。2.3乳浊型气雾剂将药物先制成乳剂,再分装于干净的容器中。3、充填抛射剂(1)压灌法将已装好药物的容器,装上阀门系统,压紧封帽,放在高压充气机中,通过高压压入气体状态的抛射剂(抛射剂压入瓶
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