(1iR,1iiR,2iR,2iiR)-Ni,Nii-(1,3-亚苯基双(亚甲基))环己烷-1,2-二胺作为配体的双核铂配合物的合成及其抗癌活性.pdf

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1、第31卷第11期无机化学学报Vo1．31No．112015年11月CHINESEJOURNALOFINORGANICCHEMISTRY2188—2196(PR，1，2iR，2UR)-N，-(1，3一亚苯基双(亚甲基))环己烷．1，2．二胺作为配体的双核铂配合物的合成及其抗癌活性高传柱II，3陈骥1王天帅张艳1钱韵旭1杨波1苟少华2董鹏3张英杰，3(昆明理工大学生命科学与技术学院，昆明650500)(2东南大学化学与化工学院药物研究中心，南京21I189)(昆明理工大学材料科学与工程学院，昆明650504)摘要：1)2(PR，1iR，2，

2、2iiR)-Ⅳ，Ⅳ一(1，3．亚苯基双(亚甲基))环己烷．1，2．二胺(HL)作为配体，设计并合成了7种双核铂配合物，并利用IR,IHNMR，CNMR，ESI—MS和元素分析等进行了表征。通过MTY法测定目标双核铂配合物对人类HepG一2，A549，HCT一116和MCF·7四种癌细胞系的细胞毒性。结果表明，所有的化合物对HepG一2，A549和HCT一116细胞系均表现了良好的细胞毒活性，但对MCF一7细胞系均无活性。其中，以3一羟基环丁烷．1，1．二羧酸为离去基团的配合物p'／对HepG一2和A549细胞系的活性优于卡铂，对HCT．

3、116细胞系的活性接近于奥沙利铂。关键词：双核铂(Ⅱ)配合物；手性配体：体外细胞毒性中图分类号：0614．82％文献标识码：A文章编号：1001．4861(2015)11-2188．09DOI：10．11862／CJIC．2015．277SynthesisandAntitumorActivityofDinuclearPlatinumComplexeswith(VR，PR，2，2)一，-(1，3-Phenylenebis(methylene))dicyclohexane-1，2-diamieastheLigandGAOChuan—Zhu，

4、CHENJiWANGTian—ShuaiZHANGYanQIANYun．XuYANGBoGOUShao—HuaDONGPengZHANGYing—Jie'(’FacuhyofLifeScienceandTechnology,KunmingUniversityofScienceandTechnology,Kunming650500,China)(~PharmaceuticalResearchCeriter,SchoolofChemistryandChemicalEngineering,SoutheastUniversity，Nanjing

5、211189，China)(。FacultyofMaterialsScienceandE，neering,KunmingUniversityofScienceandTechnology,Kunming650504，China)Abstract：Sevendiculearplatinumcomplexeswiththenewchiralligand，(1iR，1i，2iR，2R)一Ni，i一(1，3一phenylenebis(methylene))dicyclohexane-1，2-diamine(H1，weredesigned，synt

6、hesizedandspectrallycharacterizedbyIR，HNMR，”CNMR，ESI-MSandmicroanalyses．ThecytotoxicitiesoftargeteddinuclearplatinumcompoundsagainsthumanHepG一2，A549，HCT-116andMCF-7celllineswereevaluatedbyMTI"assay．ResultsindicatedthatallcompoundsexhibitedpositiveactivitytoHepG．2，A549and

7、HCT-116celllines，butnoneofthemshowedactivitytoMCF一7cellline．Amongthem，compoundP7，owingto3一hydroxycycl0butane一1，1一dicarboxylateastheleavinggroup，gavebetterantitumoractivitythancarboplatinagainstHepG一2andA549celllines，andclosecytotoxicitytooxaliplatinagainstHCT．116cellline

8、．Keywords：dinuclearplatinum(1)complex；chiralligand；invitrocytotoxicity收稿日期：2015．06．10。收修改稿日期：2015—08—23