(第10讲)促胰岛素分泌药物.ppt

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1、促胰岛素分泌剂理论基础ATP敏感性K通道胰岛素释放机理磺脲类药物作用机理磺脲类药物的组织特异性瑞格列奈作用机制SUR1SUR1SUR1SUR1KIR6.2KIR6.2KIR6.2KIR6.2B细胞KATP通道模型K+通透孔葡萄糖代谢ATP[ATP/ADP]SU等[Ca2+]INSINS分泌颗粒Ca+SUR1kir6.2KATP通道GLU2VDCCSU药物对B-细胞KATP通道的阻断作用P=磷酸化GLUT4亚莫利胰外作用机制瑞格列奈作用机制KATP通道的组织分布与功能组织SUX功能B细胞SU1调节INS分泌心肌SU2A缺血时缩短动作电位平滑肌SU2B调

2、节血管活性脑神经元SU1/SU2B参与脑缺血时反应R1S02—NH—CO—NH—R2磺脲类药物结构磺脲基母核—降糖作用两个侧基—降糖作用的强度及长短促胰岛素分泌剂临床应用促胰岛素分泌剂类型各种促胰岛素分泌剂特点促胰岛素分泌剂临床选择促胰岛素分泌剂剂量调整促胰岛素分泌剂副作用促胰岛素分泌剂与其它降糖药物的联合应用促胰岛素分泌剂的名称甲磺丁脲：D860格列本脲：优降糖、消渴丸格列吡嗪：美吡达、瑞安吉、迪沙、瑞易宁格列齐特：达美康、甲磺吡脲格列喹酮：糖适平、糖肾平格列美脲：亚莫利、安尼平、圣平、万苏平、迪北瑞格列奈：诺和龙、孚来迪各种磺脲药的降糖特点甲磺丁脲剂量/片

3、：500mg肾脏排出率：100%低血糖危险：++特点：作用平和，价格便宜格列本脲剂量/片：2.5mg肾脏排出率：50%低血糖危险：+++特点：作用强而长，易至低血糖,价格便宜。格列齐特剂量/片：40mg、80mg肾脏排出率：70%低血糖危险：++特点：作用时间长。格列吡嗪剂量/片：40mg、80mg肾脏排出率：70%低血糖危险：++特点：作用时间长。格列喹酮剂量/片：30mg肾脏排出率：5%低血糖危险：+特点：作用平和，肾病可用。格列美脲剂量/片：1.0mg、2.0mgT1/2：7-9小时，2-3小时达高峰，维持24小时。双通道排出：60%肾脏、40%粪便低血

4、糖危险：+特点：作用平和，依从性好、不增加体重，对心血管影响小、增加胰外降糖作用。瑞格列奈的降糖特点剂量/片：0.5mg、1.0mg作用时间:05-1小时达高峰，3-4小时降至服前水平。胆汁排出：90%低血糖危险：特点：餐时血糖调节剂、作用平和、依从性好、不增加体重、肾病可用。促胰岛素分泌剂选择根据病程长短选择根据糖代谢紊乱程度选择根据有无糖尿病并发症选择根据肥胖程度选择促胰岛素分泌剂剂量调整根据血糖水平调整根据尿糖水平调整调整时间：5-7天调整前提：饮食控制、适当运动促胰岛素分泌剂副作用低血糖体重增加消化道反应皮肤过敏反应血细胞减少神经系统反应：头晕、视力

5、模糊、共济失调促胰岛素分泌剂禁忌症不适用于1型糖尿病患者不适用于酮症酸中毒糖尿病患者对类似物过敏者禁用妊娠、哺乳期妇女禁用严重肝肾功能不全者禁用肾上腺皮质、垂体前叶和甲状腺功能严重障碍者慎用促胰岛素分泌剂与其它降糖药物联合应用双胍类药物a-葡萄糖苷酶抑制剂胰岛素增敏剂胰岛素