法罗培南临床研究与应用_李静

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1、药学与临床研究综述PharmaceuticalandClinicalResearch法罗培南临床研究与应用李静南京医科大学附属无锡市人民医院药剂科，无锡214023摘要法罗培南是青霉烯类中唯一既可口服又可注射的抗生素，它通过阻止细菌细胞壁+-合成而显现杀菌作用，其抗菌谱广泛，包括需氧G菌、需氧G菌及厌氧菌。在呼吸道、泌尿道、妇产科、儿科以及皮肤感染上已取得了良好的疗效。现对法罗培南的作用机制、抗菌活性、药动学及临床应用进展进行综述。关键词法罗培南；抗菌活性；临床应用中图分类号R978.1文献标志码A文章编号1673-7806（2011）05-443-

2、04法罗培南（faropenem，结构见图1）是一种非典烯类等效侧链存在这样的取代基。法罗培南对许多型的β-内酰胺抗生素，属于青霉烯类的衍生物，化细菌的β-内酰胺酶稳定，是由C6位上的1R-羟乙学名为（+）-（5R，6S）-6-[（1R）-1-羟乙基]-7-氧代-基基团决定的。研究发现，法罗培南与PBP的高亲3-[（2R）-2-四氢呋喃基]-4-硫杂-1-氮杂双环和性与细菌细胞形态改变有着密切的关系。法罗培[3，2，0]庚-2-烯-2-羧酸，分子式C12H15NO5S，相对分南与高分子质量PBP亲和性高，与低分子质量PBP子质量285.32。法罗培南

3、由日本Suntory公司开发，的亲和性低。首先，对金黄色葡萄球菌、肺炎链球1986年在日本获得专利。1990年和1992年日本山菌，法罗培南对PBP1高度亲和，其次是PBP3、之内制药公司和美国Wyeth-Ayerst公司分别获得PBP2。当金黄色葡萄球菌置于法罗培南的最低抑菌该品的临床许可证，共同进行临床研究。浓度（MIC）的1/8或1/4时，金黄色葡萄球菌形成不规则隔膜。在1倍的MIC或更高时，大量的金黄色葡萄球菌溶解。这种由法罗培南所触发的细菌形态[1]变化与所报道的与PBP的亲和性是一致的。2抗菌活性图1法罗培南结构式+-法罗培南对需氧G菌、

4、需氧G菌及厌氧菌具有法罗培南既可口服也可注射用，其抗菌谱广，+广泛抗菌作用；尤其是对需氧G菌中的葡萄球菌、尤其对厌氧菌特别有效，在呼吸道、泌尿道、妇产链球菌、肺炎球菌、肠球菌，需氧革兰阴性菌中的枸科、儿科以及皮肤感染上已取得了良好的效果。本橼酸杆菌、肠杆菌、百日咳噬血杆菌及厌氧菌中的文就其作用机制、抗菌活性、药动学及临床应用进消化链球菌、拟杆菌等显示较强杀菌效力；并显示展等作一综述。对各种细菌产生的β-内酰胺酶稳定，对产生质粒介1作用机制导及染色体介导β-内酰胺酶的多种细菌具有较强[2-4]抗菌活性。法罗培南主要通过和青霉素结合蛋白（PBP）结[5]

5、刘成伟等采用琼脂平板稀释法，测定法罗培合，抑制细菌细胞壁的合成达到杀菌作用，这些杀南与头孢哌酮舒巴坦、头孢噻肟对194株临床分离菌作用受四氢呋喃基侧链性质的影响。其次，比起菌株的MIC、MIC50、MIC90及敏感率。结果法罗培南碳青霉烯类亚胺培南、美罗培南，法罗培南对肾脱-1对所有194株细菌的MIC50≤1mg·L，MIC90≤4mg·氢肽酶-1（DHP-1）稳定性更高，认为是在法罗培南-1L，敏感率均在90%以上。对产β-内酰胺酶的大肠2位侧链一个质子化取代基缺失所致，而在碳青霉埃希菌和肺炎克雷伯菌，法罗培南的MIC90与头孢作者简介李静，女，

6、药师Tel:0510-85351288哌酮舒巴坦的MIC90相近，是头孢噻肟的MIC90的E-mail:wx_xm@sina.com收稿日期2011-08-24修回日期2011-09-141/32；对变形杆菌、卡他莫拉菌和肺炎链球菌，三者4432011Oct;19(5)法罗培南临床研究与应用MIC90相近；对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌和粪著性，表明法罗培南在体内的分布及消除速度基本肠球菌，法罗培南的MIC90明显低于头孢哌酮舒巴恒定，不随连续给药而变化。体内各药代动力学参坦或头孢噻肟的MIC90。表明法罗培南对临床分离数中，除多剂量Css峰（t=0

7、.035）经t检验男女健康致病菌具有较强的抗菌活性，对产酶株也同样具有受试者差异有显著性外（t<0.05），其余单剂量组和较高的抗菌活性。多剂量组各药动学参数男女健康受试者之间经t检[6]-张德忠等观察临床分离的621株G杆菌对法验，差异均无显著性（t>0.05）。可见，法罗培南在男罗培南的耐药性，并和其它18种抗菌药物（包括亚女健康受试者体内药代动力学各参数基本无显著胺培南、美罗培南、阿莫西林克拉维酸钾、头孢哌酮差异。-舒巴坦、环丙沙星等）进行比较。法罗培南对G菌的4临床应用总耐药率为14.6%，明显低于亚胺培南、美罗培南等其它抗生素（P<0.05

8、）。对大肠埃希菌、肺炎克雷伯4.1呼吸道感染菌、不动杆菌、阴沟肠杆菌、柠檬酸杆菌、变形杆菌、法罗培南钠片与头