药理学期末复习药理简答2

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1、一、简答题★试述血浆半衰期的临床意义。药物消除半衰期概念及意义(1)药物半衰期(t1/2)是血浆药物浓度下降一半所需要的时间。(2)大多数药物按一级动力学消除，其t”2意义为：①临床上可根据药物的t1/2确定给药间隔时间；②52代表药物的消除速度，一次给药后，约经5个tl/2,药物被基本消除：③估计夯物达到稳态浓度需要的时间，以固定剂量固定间隔给药，经4〜5个S2,血浆药物浓度达到稳态，以此可了解给药后多少时间可达到稳态治疗浓度。★竞争性拮抗剂与非竞争性拮抗剂的特点与区别是什么?竞争性拮抗药非竞争性拮抗药特点与区别①与相

2、应激动药竞争受体的相同位点②竞争性拮抗药作用是可逆的③效应决定于两者的浓度和亲和力④竞争性拮抗药浓度增加，激动药的量效Illi线右移，激动剂的效价强度降低，对激动剂的最大效应无影响①与受体发生不可逆结合②即使激动剂的浓度增加，也不能取消非竞争性扌吉抗•药的作用③非竞争拮抗剂浓度增加，激动药的量效Illi线右移，且最大效应降低★比较药物零级动力学消除与一级动力学消除的不同点。(1)一级动力学：大多数药物在治疗剂量给药时，按照i级动力学规律消除。a药物转运呈指数衰减，每单位时间内转运的百分比不变，但单位时间内药物的转运暈随时

3、间而下降。b半衰期、总体淸除率恒定，与剂量或药物浓度无关。Mil阂浓度对时间

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5、线下的面积与所给予的单一剂量成正比。d按相同剂量、间隔时间给药，约经5个半衰期到稳定浓度；约经5个半衰期，药物在体内消除近于完毕。(2)零级动力学：a转运速度与剂屋或浓度无关，按恒量转运，即等暈转运，但每单位时间内转运的百分比是可变的。b半衰期、总体淸除率不恒址。剂量加大，半衰期可超比例延长，总体淸除率可超比例减少。c血阂浓度与时间Illi线下的面积与剂量不成正比，剂量增加，其面积可超比例增加。当药物血药浓度过高时，超过机体的消除能力，机

6、体只能按照故大消除能力在单位时间内以恒定的量消除。一级动力学零级动力学消除规律按等比规律按等量规律tl/2tl/2恒定tl/2受血药浓度影响，浓度高,tl/2延长基本公式Ct=COe-KtT1/2=0.693/KCt=CO-KtT1/2=0.5CO/K出现情况是大多数药消除形式是少数药物消除形式★传出神经按递质不同如何分类？按末梢释放的递质不同，可将外周神经分为如下四类：①胆碱能神经（兴奋时末梢主要释放乙酰胆碱Ach）：全部交感神经和副交感神经的节前纤维；副交感神经的节后纤维；极少数交感神经的节后纤维；运动神经。②去甲肾

7、上腺素能神经（兴奋时末梢主要释放去甲肾上腺＞NA）:绝人多数交感N的节示纤维③多巴胺能神经（兴奋时释放多巴胺）：支配肾血管和肠系膜血管的交感N节后纤维④非肾上腺素能非胆碱能（NANC）神经★胆碱受体的类型、亚型及作用。胆碱受体——能与乙酰胆碱结合的受体。分为两大类：M型胆碱受体（壽蕈碱）和N型胆碱受体（烟碱）。M受体亚型：Ml（神经节、腺体）、M2（心肌、平滑肌）、M3（平滑肌、腺体）主要分布于胆碱能神经节后纤维所支配的效应器细胞膜匕如心脏、血管、胃肠道及支气管平滑肌、膀胱逼球肌、瞳孔括约肌、各种腺体等。兴奋后产牛M样效

8、应，表现为心脏抑制、血管舒张、腺体分泌、平滑肌收缩、瞳孔缩小等。★什么是“肾上腺素的翻转作用”？106«受体阻断药能选择性地与«肾上腺素受体结合，其本身不激动或较少激动肾上腺素受体，却能阻止去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与□受体结合，从阳产生抗肾上腺素作用。a受体阻断药能将肾上腺素的升压作用翻转为降压作用，这个现象称为“肾上腺素的翻转作用”。★硝酸酯类药物和卩受体阻断药抗心绞痛的作用机制，及两药合用的临床意义。硝酸甘油——为非内皮依赖性的NO供体,主耍通过上调NO/cGMP通路而舒张血管平滑肌。可增加NO浓度

9、，通过扩张外周血管，降低心脏前后负荷而降低心肌耗氧量；舒张冠状动脉，促进侧支循环，使冠状动脉血流量重新分布，从而改善缺血区的供血。普蔡洛尔——属B受体阻断药，通过减慢心率、降低心肌收缩力和收缩速度、降低血压等作用降低心肌耗氧量；增加缺血区供血、改善心肌代谢。硝酸U•油与卩受体阻断药合用治疗心绞痛，可取长补短，获得佼好的协同疗效。①两药能协同降低心肌耗氧罐；②B受体阻断药能对抗硝酸脂类所引起的反射性心率加快和心肌收缩力增强,而硝酸脂类可缩小卩受体阻断药所致的心室容积增大和心室射血吋间延长；③合用时各自用量减少，降低不良反应

10、。山于两类药均可降压，故一般选择口服给药，并注意剂量的个休差异，从小剂量开始逐渐增加剂量。★简单举例说明那些给药途径可避免首过效应？避免途径：舌下含锭、肌内或皮下注射给药、肛门灌肠或给予栓剂，其吸收途径不经过肝门静脉，可避免首关消除，药物就不被灭活，而发挥全部夯效。如：舌下含硝酸tr油。首关消除及其实际意义1）首关消