《药物化学辅导一本》ppt课件

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1、药物化学辅导一MedicinalChemistry新药研究与开发药物发展简史内容提要药物化学的作用和地位药物概述药物化学内容概要对疾病具有预防、缓解、治疗和诊断作用或用以调节机体生理功能的，符合药品质量标准并经政府有关部门批准生产的天然来源物质或化学合成品。药物概念高活性（HighActivity）高专一性（HighSpecificity）安全性（Safety）高生物利用度（HighBioavailability）代谢稳定性（MetabolicStability）特性采用化学合成手段得到的药物，现已成为临床应用药物的主要来源，也是药物化学研究的主要内容。根据来源和性质

2、的不同，药物可以分为三类：药物的分类天然药物或中药化学药物生化药物药物的命名同一个药物分子，通常具有多个名称，如商品名、通用名和化学名等。商品名(TradeName)，也叫品牌名(BrandName)，需在国家商标或专利局注册，未经许可任何人不得擅自使用。通用名(GenericName)，也称国际非专利名(InternationalNonproprietaryName,INN)，世界卫生组织推荐使用的名称。另外，按照国际标准命名法，药物都有一个化学名。我国卫生部药典委员会编写的《中国药品通用名称（CADN）》是中国药品命名的依据，中文名可采用音译、意译或音译意译组合，

3、但以音译为主。INN采用的部分词干的中文译名表英文词干中文词干药物类别英文词干中文词干药物类别-cillin西林抗生素-caine卡因局部麻醉药Cef-头孢抗生素-lol洛尔β-受体阻断剂-conazole康唑抗真菌药-dipine地平钙离子拮抗剂-vir韦抗病毒药-pamil帕米钙离子拮抗剂-nidazole硝唑抗菌药-pril普利降压药-oxacin沙星合成抗菌药-sartan沙坦降压药-statin他汀降胆固醇药-profen洛芬抗炎药-tidine替丁抗溃疡药-prazole拉唑抗溃疡药处方药与非处方药安全性、购买地点处方药物：必须通过由执业医师（Doctor

4、）根据病情需要而开具的书面处方（Prescription）才能到药店（Pharmacy）购买到的药物，还必须在执业药师（Pharmacist）的指导下用药，主要是输液、粉针剂和毒、麻等药物。非处方药物（OTC）：不需医生处方即可在药店直接购买到，而且不需医疗专业人员指导就能安全使用的药物。外包装上有专门标识。新药研究与开发后基因组时代创新药物研究与开发的新模式：设计结构化学合成7%研究中的新药（IND）临床研究I期II期III期48%药政申报19%临床前研究药理毒理急性致突变亚急性26%10%90%20%致癌致畸10%35%25%新化学实体（NCE）中试放大组织生产信

5、息反馈建立新药情报档案进入市场药物开发模式何谓新药？完全创新药物（NewChemicalEntity,NCE）：新的作用靶点全新化学结构独特的作用机制再创药物（Me-too药物）：根据已有的药物信息，研制出具有显著特点的新型药物，特点：药理优势（药效和毒副作用）和药代特点（适合临床）药物新颖性（能获得知识产权保护）改变药物应用形式：剂型、适应症、已知药物的复方制剂。需要不断寻找新药的原因？首先，对已知的许多疾病还没有找到十分对症的药物，即使已有临床应用的药物，也或多或少存在各种缺陷，如疗效不高、毒副作用等；其次，在药物治疗过程中，机体易出现成瘾性、耐药性或抗药性等问题

6、。如吗啡类镇痛药物的成瘾性，由微生物（包括寄生虫、细菌、真菌、病毒等）引起的疾病逐渐产生的抗药性，使得原来有效的药物变成无效。第三，现代社会中还不断有新的疾病出现，如上世纪八十年代初发现的爱滋病（AIDS）和2003年爆发的萨斯病（SARS），这些新出现的疾病促使人们不得不迅速寻找对策，以发现有效药物来控制并治疗这些疾病。药物作用靶标（靶点）靶标（Target）是指导致疾病（DiseaseorDisorder）或与疾病产生密切相关的生物大分子，包括蛋白质（酶、受体、离子通道），核酸（DNA、RNA），糖类等。药物－靶标相互作用：锁钥模型：刚性结合诱导契合模型：柔性结合

7、先导化合物先导化合物（LeadCompound）是指新发现的对某种靶标和模型呈现一定药理活性的、可通过结构改造来优化其药理特性并可能导致新药发现的特殊化合物；先导物的发现途径主要有：天然产物提取、偶然发现、随机筛选、老药新用等；传统先导物的发现主要靠运气，而现代先导物发现则趋向于采用理性方法，即以疾病和靶标知识为基础而进行。先导化合物结构修饰药物的潜伏化（druglantentiation)软药设计（softdrug)生物前体（bioprecursor)前药（prodrugs)有药理活性的原药与某种化学基团、片段或分子经共价键形成暂时性键合药物暂时转