第29章 呼吸系统药

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1、第二十五章作用于呼吸系统的药物分类：平喘药(antiasthmaticdrugs)镇咳药(antitussives)祛痰药(expectorants)第一节平喘药定义：能缓解、消除和预防支气管哮喘的药物。主要适应证：支气管哮喘。哮喘的主要病理表现1.支气管高反应性或支气管痉挛；2.支气管粘膜水肿；3.腺体分泌增加；4.小气道阻塞；5.呼吸困难等。正常支气管和哮喘发作支气管病理表现哮喘的病理改变哮喘的发病机制变态反应气道炎症：炎症细胞分泌炎性介质和细胞因子促进炎症过程支气管收缩肥大细胞增殖腺体分泌组胺

2、内皮素-1LT4、PAF黏附因子生长因子气道高反应性（airwayhyperreactivityAHR）：气道对各种刺激因子出现过强或过早的收缩神经机制：-R功能低下，迷走神经张力亢进。治疗思路：扩张气道平喘药类别：拟肾上腺素药茶碱类M－R阻断剂抗炎糖皮质激素类抗过敏色甘酸钠一、支气管扩张药分类：拟肾上腺素药茶碱M－胆碱受体阻断药拟肾上腺素药支气管平滑肌β2-R兴奋肥大细胞β2-R兴奋呼吸道粘膜血管α-R兴奋平滑肌松弛过敏介质充血cAMP充血短期长期作用机制激动α-R、β2-R[药理作用]1.支气

3、管平滑肌舒张；2.炎症介质释放减少；3.气道粘膜血管收缩，减轻气道粘膜水肿。(一）拟肾上腺素药肾上腺素（adrenaline）快而强哮喘急性发作心血管反应皮下注射；麻黄碱(ephedrine)弱、慢、持久轻症和预防可口服；异丙肾上腺素(isoprenaline)快、强、短急性发作心血管反应气雾吸入。克仑特罗(氨哮素)[作用机制]↑2-R[作用特点]1.强度为沙丁胺醇10倍；2.抗过敏和增强呼吸道纤毛作用；3.促进粘痰溶解以利排痰。[临床应用]1.支气管哮喘2.喘息性支气管炎（二）茶

4、碱常用药物：氨茶碱(aminophilline)胆茶碱二羟丙茶碱等[体内过程]1.口服吸收迅速2.90%经肝药酶代谢：降低其从体内清除的因素：肝硬化、低氧血症；红霉素、喹诺酮类、西米替丁、口服避孕药。增加其从体内清除因素：苯巴比妥等。3.清除率：儿童>成人；男性>女性[药理作用及作用机制]平喘、强心、利尿、血管扩张和中枢兴奋作用1.直接松弛支气管平滑肌：（1）抑制磷酸二酯酶（PDE）；（2）促进内源性儿茶酚胺（Adr、NA）的释放；（3）阻断腺苷受体；（4）抑制Ca2+从平滑肌内质网释放。2.增强膈

5、肌收缩力；呼吸兴奋。3.抗炎作用。4.其他：可通过增强心肌收缩力，可产生弱的强心、利尿作用。[临床应用]1.支气管哮喘、哮喘持续状态；2.慢性阻塞性肺疾病（COPD）；3.急性左心衰和心源性哮喘。[不良反应]1.有效浓度和中毒浓度接近；2.个体差异大；3.局部刺激：恶心、呕吐；4.中枢兴奋：失眠、不安等。M-胆碱受体阻断药异丙托溴铵（ipratropiumbromide）[作用机制]选择性阻断呼吸道平滑肌上的M-R；[作用特点]局部发挥作用；[适应证]防治支气管哮喘和喘息性慢性气管炎；[不良反应]无

6、阿托品的全身性不良反应。二、抗炎平喘药皮质激素类[作用机制]1.抗炎；2.抗过敏；3.↑-R的反应性。[临床应用]1.哮喘危急发作病例；2.慢性哮喘病例应用其它药疗效不明显者。全身用药：氢化可的松、强的松龙。三、抗过敏药肥大细胞膜稳定药色甘酸钠（cromolynsodium）[作用机制]1.稳定肥大细胞膜，抑制肺肥大细胞脱颗粒；2.直接抑制支气管痉挛的某些反射；3.抑制非特异性支气管高反应性。[临床应用]预防各型哮喘发作；其它过敏性疾病。[不良反应]少，呼吸道刺痛感。四、抗白三烯类药物白三烯受体阻

7、断剂扎鲁司特（zafirlukast）[作用机制]1.抑制刺激引起的支气管痉挛；2.降低抗原引起的变态反应；[临床应用]1.预防运动、过敏引起的哮喘发作；对急性发作无效。2.成人、12岁以上儿童哮喘预防、治疗。第二节镇咳药一、中枢性镇咳药可待因抑制咳嗽中枢，治疗量不抑制呼吸；中等程度[临床应用]无痰、剧烈干咳。[不良反应]中枢兴奋、久用成瘾。右美沙芬：长期用无成瘾性，治疗量不抑制呼吸。喷托维林（咳必清）中枢性镇咳；阿托品样和局麻作用：抑制呼吸道感受器及松弛呼吸道平滑肌。二、外周性镇咳药苯佐那酯[特点

8、]1.较强局麻作用；2.抑制肺牵张感受器。[临床应用]用于干咳。第三节祛痰药一、痰液稀释药氯化铵[药理作用]刺激胃粘膜，增加呼吸道分泌，稀释痰液。[临床应用]1.急性呼吸道炎症痰液粘稠不易咳出；2.酸化尿液，促进碱性药物排出。二、黏痰溶解药乙酰半胱氨酸[药理作用]1.脓痰DNA断裂：痰粘滞性降低，易于排出。2.粘痰中二硫键断裂：粘蛋白→小分子肽链[临床应用]1.气雾吸入：一般性脓痰难以排出者；2.气管内滴入：大量粘痰阻塞呼吸道（紧急情况）。氨溴索：降低粘痰粘稠度，增强