抗菌药物血脑屏障通透能力概述_黄佳

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1、药物与临床DrugsandClinic抗菌药物血脑屏障通透能力概述121*黄佳,白婕，赵志刚1.首都医科大学附属北京天坛医院药剂科，北京100050；2.首都医科大学化学生物学与药学院，北京100069[摘要]本文通过对抗菌药物通过血脑屏障及其影响因素进行分析和总结，发现β-内酰胺及酶抑制剂、第三代头孢菌素和万古霉素等抗菌药物在脑膜炎时的血脑屏障通透率较为理想，抗菌效果显著，安全性较高，可广泛用于神经外科。[关键词]抗菌药物；血脑屏障；脑脊液；通透率[中图分类号]R-1[文献标识码]A[文章标号]1672-2809(2012)35-0032-05BBlood-b

2、rainBarrierPermeabilityofAntibacterialDrugs:Literalood-brainBarrierPermeabilityofAntibacterialDrugs:LiterattureReviewandAnalysisureReviewandAnalysis121*HUANGJia,BAIJie,ZHAOZhi-gang1.DepartmentofPharmacy,BeijingTiantanHospitalAffiliatedtoCapitalMedicalUniversity,Beijing100050,China;2.

3、SchoolofChemicalBiologyandPharmaceuticalSciences,CapitalMedicalUniversity,Beijing100069,China[[Abstract]Throughanalyzingandsummarizingtheblood-brainbaAbstract]rrierpermeabilityrateofdifferentantimicrobialsandfactors,wefoundthatβ-Lactamandβ-Lactamenzymeinhibitorsantibiotics,third-gene

4、rationcephalosporinsandvancomycinwerewidelyusedinneurosurgerybecauseofthelowtoxicityandgoodpenetrationintocerebrospinalfluidinthepresenceofmeningitis.[[Keywords]Antimicrobials;BloodBrainBarrier(BBB);CerebrosKeywords]pinalfluid(CSF);PermeabilityRate神经外科使用抗菌药主要是为了预防脑外物的脂溶性：在正常生理条件下(pH7

5、.4左右)，抗菌科手术后感染。由于血脑屏障的存在，药物的脂/水分配系数在1左右时，一般可以稳定的因此要有效预防颅内感染，选用抗菌药时除考虑抗通过血脑屏障。(2)分子量的大小：对于分子量比较菌药物的抗菌谱和病原菌对药物的敏感度之外，药小、化学结构比较简单的药物，如喹诺酮类和利福物能否良好的通过血脑屏障达到病原菌的最小抑菌平，其血脑屏障通透率一般较高。而像万古霉素类浓度(MIC)成为选择抗菌药物的关键因素，因此本的抗菌药，由于其分子量较大、结构较复杂一般不文就抗菌药物透过血脑屏障的情况做一概述。以期易通过血脑屏障。(3)电离程度：血浆的pH值一般在为中枢神经系统感染

6、合理选用抗菌药物提供参考。7.35～7.45之间，在血液中高度电离的药物，如弱酸性的β-内酰胺类，在血液中成离子状态，使其不易通1影响药物通过血脑屏障的因素过血脑屏障。(4)血浆蛋白结合率：游离的药物易通影响药物通过血脑屏障的因素有多种：(1)药过血脑屏障，当药物与蛋白质结合后不易通过血脑屏障。(5)脑脊液的pH值：在脑膜出现炎症时，乳酸作者简介：黄佳，女，主管药师，主要从事临床药学的积聚可以使脑脊液pH下降，使血浆和脑脊液的pH和临床药理学工作。010-67096867，email:梯度增加，从而使血脑屏障对电离度较高物质的通huangjia.mail@163

7、.com；通讯作者：赵志刚，男，主任药师，硕士研究生导透率增加。(6)脑脊液中蛋白质的浓度：当脑膜发生师，主要从事医院药学管理和临床药学研炎症时，脑脊液中蛋白质的含量会增加。而脑脊液究工作。电话：010-67098036；E-mail：中蛋白质浓度的升高会导致其中游离药物浓度的下1022zzg@sina.com收稿日期：2012-10-05接受日期：2012-12-20降，从而抑制了抗菌药的作用。(7)主动转运系统：32药品评价2012年第9卷第35期DrugsandClinic药物与临床血脑屏障上存在着一些主动转运系统，这些转运系第二代头孢菌素类药物中，只有头

8、孢呋辛的血脑屏统虽然转运