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时间:2019-06-09
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1、第三讲表面活性剂高分子溶液剂的制备学习内容表面活性剂的特点、分类及应用什么是高分子溶液剂?高分子溶液剂的制备方法什么是表面活性剂?41231★★实例列举45第一节表面活性剂表面现象与表面张力固-气、液-气两相之间的界面称表面。表面现象是指在物质界面上产生的所有物理化学现象。不管是自然界还是制剂领域中都广泛存在表面现象。表面张力是使表面分子具有向内运动的趋势,并使表面自动收缩至最小面积的力。什么是表面活性剂?表面活性剂是一类能够显著降低液体表面张力的物质。表面活性剂分子中同时具有亲水基团和亲油基团,烃链长度一般不少于8个C原子。R——COO—亲水基团亲油基团在溶液中不解离,是最为常用的
2、一类表面活性剂。分子结构中同时具有正负电荷基团,在碱水中呈现阴离子型表面活性剂的性质,在酸水中则呈现阳离子的性质。起表面活性作用的是阴离子部分,常用的有肥皂类、硫酸化物和磺酸化物。起表面活性作用的是阳离子部分,是季铵化合物。阴离子型两性离子型阳离子型非离子型表面活性剂的分类常用阴离子型表面活性剂比较肥皂类硫酸化物磺酸化物结构高级脂肪酸的盐(碱金属皂、碱土金属皂、有机胺皂)硫酸化油或高级脂肪醇与硫酸生成的酯脂肪酸或醇磺酸化后与碱中和后的产物通式(RCOO-)nMn+R-O-SO3-M+R-SO3-M+优点良好的乳化能力(乳化剂)乳化力强,性质稳定(耐酸、钙)不易水解,渗透力强缺点有刺激
3、性,易被酸碱破坏,碱金属皂易被钙、镁盐破坏与大分子阳离子药物发生沉淀,有刺激性水溶性和耐钙、镁盐性能稍差用途乳化剂去污剂、湿润剂洗涤剂举例钠、钙、镁皂,三乙醇胺皂月桂醇硫酸钠(SDS)十二烷基苯磺酸钠阳离子型表面活性剂结构:分子中含一个五价的氮原子(季铵化合物)优点:水溶性大,性质稳定,具很强杀菌作用缺点:不能与大分子阴离子药物共用用途:杀菌消毒剂R2R1N+R3X-R4两性离子型(天然)分子中同时具有正负电荷基团优点:乳化力强,是制备乳剂及脂质体制剂的主要敷料(内服)缺点:对热敏感,易水解,不溶于水OCH2CH3CH2OPOCH2N+CH3O-CH3CHOOCR2CH2OOCR2卵
4、磷酯结构式磷酸酯盐阴离子季铵盐阳离子亲水基团:多元醇(聚乙二醇两者以山梨醇)、甘油酯键、亲油基团:长链脂肪酸(醇)醚键相烷基、芳基结合优点:毒性、溶血作用小,性质稳定,能与大多数药物配伍,用途广泛(外用、口服、注射剂)非离子型表面活性剂常用的非离子型表面活性剂脱水山梨醇脂肪酸酯类(司盘Span)性质:亲油性强,为油溶性用途:作W/O型乳化剂或O/W型辅助乳化剂(经皮给药或注射乳剂)聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯类(吐温Tweens)性质:亲水性强,为水溶性用途:作O/W型乳化剂或增溶剂其他(卖泽、苄泽类、高聚物类)其中,商品普朗尼克毒性最小,可作静脉注射用乳化剂。表面活性剂的特性一般原则
5、为:阳离子表面活性剂>阴离子表面活性剂>非离子型表面活性剂用于静脉注射>口服>外用开始形成胶团时溶液的浓度。到达CMC浓度后,溶液的物理性质发生改变,还出现增溶现象。亲水亲油平衡值。HLB值越高,亲水性越强。混合HLB值的计算方法(P119)CMC浓度HLB值毒性表面活性剂的应用(一)(二)(三)(四)增溶剂乳化剂润湿、杀菌、去污、起泡其他增溶——增大难溶性药物在水中的溶解度并形成澄清溶液的过程。增溶原理HLB范围:15~19影响增溶作用的因素:*增溶剂性质(碳链越长,增溶量越大);*被增溶物质性质(分子量越大,增溶量越小)第四节高分子溶液剂的制备什么是高分子溶液剂?又称胶体溶液,
6、是指高分子化合物(直径在1~100nm)溶解于溶剂中制成的均匀分散的液体制剂。大多数为水,少数为非水溶剂。溶剂制备方法特点属于热力学稳定系统,具有一定的粘稠性和保护作用,广泛用于制剂领域。多采用溶解法,溶解时要经过有限溶胀到无限溶胀的过程。常用高分子溶液剂举例——胃蛋白酶合剂胃蛋白酶PH调节剂稀盐酸矫味剂橙皮酊单糖浆处方20g20ml药物(溶质)100ml羟苯乙酯溶液纯化水矫味剂防腐剂溶剂20ml10ml加至1000ml[制法]取稀盐酸、单糖浆,加在800ml纯化水中混匀,缓缓加入橙皮酊、5%羟苯乙酯溶液,边加边搅拌,然后将胃蛋白酶分次缓缓撒于液面上,待其自然膨胀溶解后.再加入纯化水
7、使成1000ml,轻轻摇匀,分装,即得。[操作要点]胃蛋白酶极易吸潮,称取操作应迅速。不宜长时间露置空气中。影响胃蛋白酶活性的主要因素之一是PH值。胃蛋白酶在pH值为1.5—2.5的介质中活性最强,所以加的盐酸含HCL量不宜超过o.5%,配制时稀盐酸应先用适量水稀释。胃蛋白酶是一种高分子化合物,溶解需要一个充分溶胀的过程,故溶解时应先将其撒于含适量稀盐酸的纯化水液面上,静置令其自然膨胀胶溶。不得用热水溶解或加热助溶,以防失去活性。不能强力搅拌,以及用脱脂棉
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