抗菌药物临床药理评价及应用

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1、武汉大学基础医学院药理学系黎七雄教授抗菌药物的临床药理评价及应用11.抗菌谱，抗菌活性；2.临床应用及疗效；3.耐药性；4.药动学特点；5.不良反应；6.价格。从以下几方面评价抗菌药物2β-Lactams青霉素类头孢菌素类④头霉素类②碳青霉烯类③单环β-内酰胺类①氧头孢烯类⑤-内酰胺酶抑制剂β-内酰胺类抗菌药物临床药理评价及应用结构中的β-内酰胺环，为抗菌活性和细菌耐药产生之关键其它β-内酰胺类3一、青霉素类青霉素G临床应用最早(1928年发明，1941年上市)，青霉素发明者、英国科学家弗莱明3澳大利亚病理学家霍华德.

2、弗罗里对青霉素化学制剂进行研究，1945年与弗莱明共同获诺贝尔生理学和医学奖45青霉素在中国我国是青霉素生产量最大、使用量最多的抗生素。1953年5月，中国第一批国产青霉素诞生，揭开了中国生产抗生素的历史。截至2001年年底，我国的青霉素年产量已占世界青霉素年总产量的60%，居世界首位。5主要优点：1.杀菌力强，疗效高、确切。2.毒性小，是小儿、老人、孕妇及哺乳妇女安全的抗菌药；3.价格低。6主要缺点：1.抗菌谱窄，对G-杆菌无效；2.口服无效，不耐酸；脂溶性低，难以进入细胞内、房水、脑脊液；3.不耐酶，对耐药金葡菌无效

3、；4.过敏反应最常见1%～10%轻：皮肤过敏：荨麻疹、药疹。重：过敏性休克：发生率0.4～1.0/万，死亡率1/10万。7临床应用敏感菌感染的首选药1.链球菌感染性疾病、肺炎球菌感染性疾病2.流行性脑脊髓膜炎3.螺旋体感染（出血热、梅毒、回归热）4.G+杆菌感染（破伤风、白喉等）与抗毒素合用5.预防感染性心内膜炎8半合成青霉素类临床药理评价及应用1.耐酸青霉素青霉素Ⅴ(苯氧甲基青霉素)评价及应用：耐酸，可口服；抗菌谱同青霉素，但较弱，早期用于轻症感染，目前无临床意义。1692.耐酶青霉素为第二代青霉素，1959后问世

4、。双氯西林（dicloxacillin）作用最强苯唑西林（oxacillin）氯唑西林（cloxacillin）耐酶，耐酸，可口服，主要用于耐青霉素G的金葡菌感染。1033.广谱青霉素类氨苄西林(安必仙)羟氨苄西林（阿莫西林）匹氨西林酞氨西林1811评价及应用：(1)广谱对G+、G—细菌均有效，但杀菌作用不很强，临床可取代四环素类药物治疗呼吸道、泌尿道、胆道感染；(2)伤寒、副伤寒及伤寒带菌者都有较好的疗效，治愈率与氯霉素相当，可以代替氯霉素使用，但退热作用比氯霉素差；12(3)能通过血脑屏障，适用于脑膜炎的治疗；(4)

5、不耐酶，对金葡菌及绿脓杆菌无效；(5)耐酸，可口服；(6)过敏反应：过敏性皮疹、药热、休克等。134.抗绿脓杆菌的广谱青霉素羧苄西林替卡西林呋苄西林阿洛西林哌拉西林美洛西林评价及应用：(1)对绿脓杆菌及吲哚阴性变形杆菌作用强，主要用于上述细菌引起的尿路、肺部感染及败血症；(2)不耐酸，口服易被胃酸破坏；(3)不耐酶，对耐药金葡菌无效。145.抗G-杆菌青霉素美西林(mecillinam)评价及应用：(1)对革兰阴性菌产生的ß-内酰胺酶稳定；(2)对大肠杆菌作用强，尿道感染较好。15替莫西林(temocillin)评价及应

6、用：(1)对大肠杆菌、肺炎杆菌、变形杆菌有较好疗效；对淋球菌、脑膜炎球菌敏感；对绿脓杆菌无效美西林、替莫西林。(2)主要用于上述细菌引起的尿路和软组织感染。16头孢菌素类与青霉素G总体比较性评价①繁殖期杀菌剂，用于严重感染和免疫缺陷者感染；②与静止期杀菌剂(氨基糖苷类)联合常获协同作用；③组织分布好，部分品种可透过血脑屏障，适用于各系统器官感染；④毒性低，能安全用于小儿、老人、孕妇及哺乳妇女；⑤耐酸；⑥对β-内酰胺酶稳定性高；⑦过敏反应发生率低，过敏性休克罕见，与青霉素类有部分交叉过敏反应(5~10%)；⑧价格昂贵。二、

7、头孢菌素类抗生素17第一代头孢菌素临床药理评价及应用60年代初产品1.抗菌谱：对G+菌,作用强2-4代头孢菌素；对G-菌作用弱；对绿脓杆菌、厌氧菌无效；临床主要用于G+菌感染。2.可被-内酰胺酶破坏，不用于耐药金葡菌感染。3.不良反应：肾毒性。18主要代表药物头孢噻吩头孢唑啉头孢拉定头孢唑啉是第一代头孢中较理想的品种，适用于感染较重的患者。头孢拉定的抗菌作用较弱，可单药用于肺炎或皮肤软组织、泌尿道、消化道等感染。因其毒性低，不含钠，更适用于老年人、新生儿、浮肿、心功能不全、高血压等患者。其不同制剂可供口服。19第二代

8、头孢菌素临床药理评价及应用70年代初产品1.对G+菌作用与第一代相仿或略差；对G¯菌作用明显增强；厌氧菌有一定作用；对绿脓杆菌无效；临床主要用于G¯菌感染。2.对β-内酰胺酶稳定，可用于耐药金葡菌感染。3.肾毒性小。20主要代表药物头孢呋辛头孢孟多头孢替安头孢克洛头孢呋辛（西力欣，力复乐）是较好的品种，对肠杆菌科细菌