异长春花碱油水分配系数及pH值对其的影响

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1、食品与药品FoodandDrug2010年第12卷第03期105异长春花碱油水分配系数及pH值对其的影响12*3李学涛，田景振，唐凌（1.辽宁中医药大学药学院，辽宁大连116600；2.山东中医药大学药学院，山东济南510006；3.大连医科大学，辽宁大连116044）摘要：目的测定异长春花碱的表观油水分配系数，研究pH值对其的影响，为异长春花碱的处方设计提供参考。方法用摇瓶法测定异长春花碱在正辛醇-水中的表观油水分配系数，建立用HPLC测定异长春花碱的方法，流动相乙腈-0.06mol/L磷酸二氢钾（用盐酸调pH=3）（35∶65），检测波长

2、215nm，加样回收率99.5％，RSD=0.8％。结果pH5.0，5.8，6.5，7.0，8.0环境中，异长春花碱油水分配系数的平均lgP值分别为1.0006，1.3949，1.8633，2.1006和2.3552。结论pH影响异长春花碱表观油水分配系数，在pH5~8范围内，异长春花碱表观油水分配系数随pH增大而增大，且不受药物浓度的影响。关键词：异长春花碱；油水分配系数；pH中图分类号：TQ283文献标识码：A文章编号：1672-979X(2010)03-0105-03EffectofpHonOil-waterPartitionCoeffi

3、cientofVinorelbine123LIXue-tao,TIANJing-zhen,TANGLing(1.CollegeofPharmacy,LiaoningUniversityofTraditionalChineseMedicine,Dalian116600,China；2.CollegeofPharmacy,ShandongUniversityofTraditionalChineseMedicine,Jinan510006,China；3.DalianMedicalUniversity,Dalian116044,China)Abst

4、ract:ObjectiveTostudytheeffectofpHonapparentoil-waterpartitioncoefficientofvinorelbine.MethodsTheapparentoctanol-waterpartitioncoefficientofvinorelbinewasmeasuredbyshake-flaskmethod.TheconcentrationofvinorelbinewasmeasuredbyHPLCmethod.Themobilephaseconsistedofacetonitrile-0

5、.06mol/LKH2PO4(35∶65)withHCLtoadjustthepHto3.Thedetectionwavelengthwas215nm.Therecoverywas99.5％withRSDof0.8％。ResultsWhenthepHvalueofthesolutionwas5.0,5.8,6.5,7.0,8.0,respectively,thecorrespondingaveragelgPvalueofthepartitioncoefficientofvinorelbinewas1.0006,1.3949,1.8633,2.

6、1006and2.3552,respectively.ConclusionTheeffectofpHonapparentoil-waterpartitioncoefficientofvinorelbinecanbedescribedasfollows:intherangeofpH5~8,thepartitioncoefficientincreaseswiththeincreasingofpHandhaslittlerelationshipwiththeconcentrationofvinorelbine.KeyWords:vinorelbin

7、e；oil-waterpartitioncoefficient；pH异长春花碱（vinorelbine，VRB）是从长春花相和水相中的浓度比。药物的油水分配系数可以反Catharathusroseus(Linn.)G.Don中提取的一种生映该药物的极性，不仅可预测药物在水中及注射用物碱，化学名称为3′,4′-二脱氢-4脱氧-C-去甲长春油中的溶解度，而且可估计药物在体内的分配系数花碱。VRB通过作用于肿瘤细胞微管蛋白质干扰肿和药物的黏膜渗透性。测定药物油水分配系数有摇瘤细胞的代谢，治疗非小细胞肺癌、乳腺癌疗效突瓶法、高效液相色谱法、薄层色谱法

8、、自动测定法[1]出。油水分配系数是指在平衡状态时，药物在油等。本文采用摇瓶法测定VRB的油水分配系数，为收稿日期：2009-10-10作者简介：李学涛（1979-