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时间:2019-03-22
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1、毕业论文开题报告题目汉江中段鱼类体内重金属含量的测定学生姓名侯海明学号0811024001所在院(系)化工学院专业班级应用化学081指导教师吴迎春2011年3月15日4题目白杨素磺化衍生物的研究一、选题的目的及研究意义;微波消解ICP-AES法测定海洋鱼类中痕量金属元素的含量白杨素(Chrysin,化学名5,7-二羟基黄酮),是从紫薇科植物木蝴蝶(Oroxvlumindicum.vent)中提取的一种具有广泛药理作用的黄酮类化合物。具有如抗氧化、抗病毒、抗高血压、降血糖和抑制芳香酶活性的作用,特别是其具有肿瘤预防和治疗作用[1]。但在临床上因其水溶性和脂溶性
2、较差,肠道吸收少和5、7位羟基在体内易被糖基化导致活性降低。故对其结构进行有效修饰,以期获得高效低毒的新型抗肿瘤候选药物具有重要意义。通常经向有机分子中引入磺酸基是改善其水溶性的一种行之有效的方法。且白杨素磺化后又能与金属离子作用,这样既能提高药物的水溶性又能补充人体内的微量元素,增加医疗效果,提高药物物理化学功能[2,3]。本文以白杨素为先导化合物,对其进行磺化得到三种不同的白杨素磺化产物:白杨素-8-磺酸钠,白杨素-6-磺酸钠和白杨素-4′-磺酸钠,并对反应机理进行讨论。且要合成了其磺酸盐与Ag(I)的配合物。二、综述与本课题相关领域的研究现状、发展趋势
3、、研究方法及应用领域等白杨素具有抗氧化、抗病毒、抗高血压、抗糖尿病等多种药理作用。由于白杨素对常见病、多发病所具有的重要的生理作用,从而引起了人们的广泛关注。大量研究表明白杨素还具有抗病毒、抗高血压、抗糖尿病、抗菌抗过敏作用并对人体鼻咽癌具有细胞毒活性等多种药理活性,而且该类化合物在植物中分布广泛,毒性比较低,因此是新药开发研究中一个非常重要的资源,具有广泛的开发应用前景。但由于白杨素水溶性差,致使其在临床应用中存在一些弊端,如生物利用度不高,服用量大,制成的片剂或胶囊体内吸收缓慢等。通常,经向有机分子中引入磺酸基是改善其水溶性的一种行之有效的方法。所以通过
4、对白杨素磺化,然后进行与金属离子的配位,这样既能提高药物的水溶性又能补充人体内的微量元素,增加医疗效果,提高药物物理化学功能。黄酮类化合物具有较高的超离域度和完整的π键共轭体系,强配位氧原子及合适的空间构型,故可作为金属离子的螯合配体,与金属离子形成黄酮金属络合物。目前,文献所报道的黄酮配合物的合成方法大多采用先将黄酮碱化成钠盐,后将该内络盐作为配体与金属离子作用,从而获得黄酮络合物。例如3-羟基黄酮与铝在碱性醇溶液中反应可得到配合物,该反应可降低自由态Al3+在体内的浓度,从而降低或解除铝对人体的毒性。白杨素具备4-羰基及5-羟基结构,可与金属离子作用生成
5、配合物。目前关于白杨素与金属离子络合作用的研究报道还较少,主要有波兰人Pusz等对白杨素配合物的研究。他们以白杨素为先导化合物使其分别与Al(Ⅲ)、Ga(Ⅲ)、Ti(Ⅳ)、In(Ⅲ)等金属作用得到白杨素配位化合物,并采用红外、紫外、热分析等方法对其进行了研究[。张尊听研究小组得到了白杨素多核钙、白杨素双核锌、白杨素磺酸铜配合物及白杨素磺酸钡配位聚合物。曾义波、杨南等人在乙醇的碱溶液中合成了白杨素La(Ⅲ)的配合物。这些配合物除了结构迥异外,白杨素多核钙,白杨素双核锌磺化配合物还具有光致发光现象。三、对本课题将要解决的主要问题及解决问题的思路与方法、拟采用的研
6、究方法(技术路线)或设计(实验)方案进行说明,论文要写出相应的写作提纲白杨素-8-磺酸钠的制备称取白杨素适量置于圆底烧瓶中,加入一定体积的浓H2SO4,在常温下反应10到15小时,倾入1饱和NaCl水溶液中,析出沉淀。静置,抽滤,再用饱和NaCl水溶液将沉淀洗至中性。给滤出的沉淀物加水,加热溶解,抽滤,滤液加NaCl固体进行盐析得沉淀,过滤,干燥,用水进行重结晶。白杨素-6-磺酸钠的制备称取白杨素适量置于圆底烧瓶中,加入一定体积的浓H2SO4,在80到120℃水浴下反应12h,倾入l饱和NaCl水溶液中,析出沉淀。静置,抽滤,再用饱和NaCl水溶液将沉淀洗至
7、中性。给滤出的沉淀物加水l,加热溶解,抽滤,滤液加NaCl固体进行盐析得沉淀,过滤,干燥,用水进行重结晶后得晶体。白杨素—4′-磺酸钠的制备称取白杨素适量置于圆底烧瓶中,加入一定体积浓H2SO4,在100℃水浴下反应124h,倾入饱和NaCl水溶液中,析出沉淀。静置,抽滤,再用饱和NaCl水溶液将沉淀洗至中性。给滤出的沉淀物加水,加热溶解,抽滤,滤液加NaCl固体进行盐析得沉淀,过滤,干燥,用水进行重结晶后得晶体。白杨素-6-磺酸银配合物的制备将上述中得到的白杨素-6-磺酸钠产物取约适量,加谁至恰好溶解,加入少许硫酸银固体,生成不溶于沸水的沉淀,将其趁热过滤
8、后,将不溶于热水的固体在DMSO的溶液中重结晶得,为
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