99tcm-tp1093的制备及其在健康动物体内的生物分布及动力学特点

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1、99Tcm-TP1093的制备及其在健康动物体内的生物分布及动力学特点任浩，查林，冯世斌，唐波，李前伟（400038重庆，第三军医大学西南医院核医学科）［摘要］　目的　制备标记率符合显像要求的99Tcm-TP1093，探讨其在健康动物体内的生物分布及动力学特点。方法　化学合成G(D)AGG-Aba-ATAQSAYG-NH2（TP1093）；氯化亚锡还原法99Tcm标记TP1093，纸层析测定标记率，计算比活度；体外稳定性实验、血清蛋白结合实验及脂／水分配实验鉴定99Tcm-TP1093的理化性质；研究标记多肽在健康家兔体内的示踪动力学和正常小

2、鼠体内生物分布；健康家兔99Tcm-TP1093显像，观察体内放射性动态分布变化，利用感兴趣区（regionofinterest，ROI）技术分析重要组织器官的时间-放射曲线（time-activitycurve，TAC）。结果结果中为何没有体现出统计值？　99Tcm-TP1093的标记率为（97.2±0.9）%，比活度为（15.9±0.6）TBq/mmol。标记多肽室温放置4h，其放射化学纯度为（93.3±0.9）%。标记多肽与血清蛋白无明显结合，脂/水分配系数lgP＝－（1.68±0.1）均数和标准差都保留2位小数。标记多肽在健康家兔体内

3、的动力学过程符合权重为1/c的二室模型，t1/2α为（2.689±0.541）min，t1/2β为（69.156±20.342）min，CL补充中文名称为（5.029±4.381）mL/kg。小鼠体内分布和健康家兔显像示：血液放射性清除迅速，软组织放射性消退快；胃区呈放射性缺损，甲状腺区未见异常放射性浓聚，脑呈低放射性分布；体内放射性主要经泌尿系统排泄，少量通过肝胆系统分泌。结论　99Tcm-TP1093标记方法简便，标记率与比活度高，可制备成一步法冻干药盒，具有良好的稳定性、体内生物分布及动力学性质。[关键词]肿瘤坏死因子受体；TP1093

4、，多肽；99Tcm，标记；健康动物，实验[中图法分类号][文献标志码]APreparationof99Tcm-TP1093anditsexperimentalstudysinhealthanimalsRenHao，ZhaLin，FengShibin，TangBo，LiQianwei（DepartmentofNuclearMedicine,SouthwestHospital,ThirdMilitaryMedicalUniversity,Chongqing,400038,China）[Abstract]ObjectiveToprepare99Tc

5、m-TP1093thatissuitableforimagingwithahighlabelingrate,andtoinvestigateitsbio-distributionanddynamiccharacteristicinhealthyanimals.MethodsG(D)AGG-Aba-ATAQSAYG-NH2(TP1093)wassynthesizedandradiolabeledby99Tcmusingstannouschlorideasthereductiveagent.Thelabelingrateandspecificac

6、tivityweredeterminedusingpaperchromatography.Thephysicochemicalpropertiesoftheradiolabeledpeptideweredeterminedbystabilitytestinvitro,serumalbuminbindingtestandoil-waterdistributiontest.Thetracerkineticsinhealthyrabbitsandbiodistributionof99Tcm-TP1093innormalmicewereobserve

7、dthroughcaudalveininjectionofthelabeledpeptide.Thedynamicdistributionof99Tcm-TP1093inorgansoftherabbitswasobservedbySPECTimaging,andthetime-activitycurveofthemainorganswasdrawnusingROItechnology.Results结果中为何没有体现出统计值？Thelabelingrateandspecificactivityof99Tcm-TP1093was(97.2±0

8、.9)%and(15.9±0.6)TBq/mmol,respectively.Theradiochemicalpurityof99Tcm-TP1093was(93.