膜表面受体及跨膜信号转导

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1、14.4膜表面受体及跨膜信号转导G蛋白偶联型受体G蛋白第二信使G蛋白偶联受体介导的信号传导系统G蛋白偶联受体的信号转导途径由四部分组成：a细胞膜受体bG蛋白c第二信使d效应物 激素配体与G蛋白偶联受体结合后导致受体构象改变，其上与Gs结合位点暴露，受体与Gs在膜上扩散导致两者结合，形成受体-Gs复合体后，Gsα亚基构象改变，排斥GDP，结合了GTP而活化，α亚基从而与βγ亚基解离，同时暴露出与环化酶结合位点；α亚基与环化酶结合而使后者活化，利用ATP生成cAMP。cAMP产生后，与依赖cAMP的蛋白激酶（PKA

2、）的调节亚基结合，并使PKA的调节亚基和催化亚基分离，活化催化亚基，催化亚基将代谢途径中的一些靶蛋白中的丝氨酸或苏氨酸残基磷酸化，将其激活或钝化。这些被磷酸化共价修饰的靶蛋白往往是一些关键调节酶或重要功能蛋白，因而可以介导胞外信号，调节细胞反应。信号传导的终止是依赖于cAMP信号的减少完成的。在G蛋白活化一段时间后，α亚基上的GTP酶活性使结合的GTP水解为GDP,亚基恢复最初构象，从而与环化酶分离，环化酶活化终止，α亚基从新与βγ亚基复合体结合。这样减少了cAMP的产生，同时cAMP的磷酸二酯酶（PDE）的催

3、化下降解生成5'-AMP。当cAMP信号终止后，靶蛋白的活性则在蛋白质脱磷酸化作用下恢复原状。激酶科技名词定义中文名称：激酶英文名称：kinase定义：(1)全称“磷酸激酶(phosphokinase)”。催化ATP上的5′-磷酸基团转移到其他化合物上的酶。也偶尔催化其他三磷酸核苷上磷酸基团转移。(2)催化酶原转变为有活性的酶。所属学科：生物化学与分子生物学（一级学科）；酶（二级学科）本内容由全国科学技术名词审定委员会审定公布　　kinase　　在生物化学里，激酶是一类从高能供体分子（如ATP）转移磷酸基团到特

4、定靶分子（底物）的酶；这一过程谓之磷酸化。　　一般而言，磷酸化的目的是“激活”或“能化”底物分子，增大它的能量，以使其可参加随后的自由能负变化的反应。所有的激酶都需要存在一个二价金属离子（如Mg2+或Mn2+），该离子起稳定供体分子高能键的作用，且为磷酸化的发生提供可能性。　　最大的激酶族群是蛋白激酶。蛋白激酶作用于特定的蛋白质，并改变其活性。这些激酶在细胞的信号传导及其复杂的生命活动中起到了广泛的作用。其他不同的激酶作用于小分子物质（脂质、糖、氨基酸、核苷等等），或者为了发出信号，或者使它们为代谢中各种生化反

5、应作好准备“激酶”的本意指的是使底物分子“激动”的酶，所以一般指从一个三磷酸核苷转移磷酸基至受体分子的酶，受体分子通过这个磷酸基的转移获得能量而被激活（变得更不稳定），所以很多的激酶需要从NTP转移磷酸基，但正如jensen所举的例子，激酶有时也可以由AMP及焦磷酸转移磷酸基，虽然一般来说，AMP和焦磷酸不能称之为高能化合物，但是“高能”与“低能”是相对的，没有绝对的标准，与磷酸化酶使用无机磷酸作为磷酸基供体相比，AMP与焦磷酸显然也是“高能”的。细胞信号转导细胞信号转导是指细胞通过胞膜或胞内受体感受信息分子的

6、刺激，经细胞内信号转导系统转换，从而影响细胞生物学功能的过程。水溶性信息分子及前列腺素类（脂溶性）必须首先与胞膜受体结合，启动细胞内信号转导的级联反应，将细胞外的信号跨膜转导至胞内；脂溶性信息分子可进入胞内，与胞浆或核内受体结合，通过改变靶基因的转录活性，诱发细胞特定的应答反应。目录基本介绍转导受体1.膜受体2.胞内受体受体与配体作用传递途径细胞凋亡研究进展基本介绍转导受体1.膜受体2.胞内受体受体与配体作用传递途径细胞凋亡研究进展展开编辑本段基本介绍　　细胞信号转导是指细胞外因子通过与受体(膜受体或核受体)结

7、合，引发细胞内的一系列生物化学反应以及蛋白间相互作用，直至细胞生理反应所需基因开始表达、各种生物学效应形成的过程。现已知道，细胞内存在着多种信号转导方式和途径，各种方式和途径间又有多个层次的交叉调控，是  细胞信号转导一个十分复杂的网络系统。　　高等生物所处的环境无时无刻不在变化，机体功能上的协调统一要求有一个完善的细胞间相互识别、相互反应和相互作用的机制，这一机制可以称作细胞通讯(CellCommunication)。在这一系统中，细胞或者识别与之相接触的细胞，或者识别周围环境中存在的各种信号(来自于周围或远

8、距离的细胞)，并将其转变为细胞内各种分子功能上的变化，从而改变细胞内的某些代谢过程，影响细胞的生长速度，甚至诱导细胞的死亡。　　这种针对外源性信号所发生的各种分子活性的变化，以及将这种变化依次传递至效应分子，以改变细胞功能的过程称为信号转导(SignalTransduction)，其最终目的是使机体在整体上对外界环境的变化发生最为适宜的反应。在物质代谢调节中往往涉及到神经－内分泌系统对