卡培他滨的药理特性及临床应用进展

《卡培他滨的药理特性及临床应用进展》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在学术论文-天天文库。

1、卡培他滨的药理特性及临床应用进展杜娟湖南省肿瘤医院药剂科410013【摘要】目的探讨卡培他滨的药理特性及其在临床上的应用进展。方法对20例消化道癌病人使用卡培他滨进行治疗，其中10例每天分两次口服卡培他滨，每次剂量为2500mg/m2,连续使用14天；另外10例联合使用草酸粕进行治疗，使用剂量为130mg/m2,1个治疗周期均为3周，观察卡培他滨的药理特性及其在临床上的治疗效果。结果通过CT对病灶进行观察，根据病灶的大小来评定治疗的效果。其中3例完全缓解，占15%；7例部分缓解，占35%；8例病情稳定，占40%；2例病情恶化，占10%；总有效率为50%（

2、完全缓解+部分缓解）。结论对晚期的消化道癌及其他实瘤体使用卡培他滨进行治疗，具有疗效良好和不良反应少等特点。【关键词】卡培他滨；药理特性；临床应用；疗效目前，在临床上广泛使用氟尿嘧啶来治疗恶性肿瘤，但是由于其不良反应较多的缺点限制了许多病人对其的使用。而卡培他滨则是一种疗效好、不良反应少的新型抗肿瘤药物。它能够在肿瘤组织里转变成5_Fu（5_氟尿嘧啶），从而使胸腺喃啶磷酸化酶的活性能够在肿瘤组织中得到充分的发挥［1,2］，对胸苷酸合成酶生成具有抑制作用，并最终对DNA的合成产生影响，从而达到抗肿瘤的独特作用。特别是对乳腺癌、恶性消化道肿瘤等的治疗效果更加

3、明显［3］,对骨髓的抑制及全身毒性等副作用比较轻，并只有较好的耐受性。木文对20例恶性消化道肿瘤患者使用卡培他滨进行治疗，现将治疗结果报告如下。1资料与方法1.1一般资料：全组共20例，其中12例男性，8例女性。年龄在35岁至75岁之间，平均年龄60岁。20例病人中8例结肠癌，7例直肠癌，5例胃癌。所有患者都经过病理组织学的确诊。其中复治病人为12例，曾经使用过蒽环类药物、紫杉醇、5_氟尿嘧啶、羟基喜树碱、柏类等药物；另奋8例为初治。通过观察病灶，有8例肺转移（40%）,7例肝转移（35%），4例骨转移（20%）,3例腹腔转移（15%）。其中15例为1处

4、转移（75%）,5例为2处转移（25%）。1.2治疗方法：10例患者单独使用卡培他滨进行治疗，每天在饭后的30分钟分两次口服2500mg/m2的卡培他滨，连续服用14天，一个周期为3周。另10例患者联合使用草酸铂进行治疗，将130mg/m2的草酸铂加入到250ml浓度为5%的葡萄糖溶液中，通过肝动脉进行灌注或进行静脉滴注。1.3疗效与毒性的评判标准：根据WHO标准疗效可以分为恶化、稳定、部分缓解和完全缓解，奋效率为完全缓解4•部分缓解。毒性则根据急性和亚急性的毒性标准分为5个等级，即0、I、II、III、IV。2结果2.1治疗效果：3例患者完全缓解，其中

5、2例为在进行胃癌术后发生肺转移，使用卡培他滨治疗两个周期后，肺转移的病灶消除，0前还处于巩固阶段；另外1例病人为结肠癌转移，在口服卡培他滨的基础上，通过肝动脉进行草酸铂灌注，经过4个周期的治疗后，肺转移的病灶完全消除。7例患者部分缓解，其中4例病人单独使用卡培他滨进行治疗，3例联合使用草酸铂进行治疗。总冇效率达到50%。8例患者病情稳定，2例发生恶化。2.2毒副作用：20例患者中，有7例患者出现手足综合症，2例为III度。2例患者发生I-II度的白细胞下降和贫血。4例出现轻度腹泻现象。2例发生过敏性皮疹。3讨论卡培他滨是口服类的抗肿瘤药物，当它在肿瘤组织

6、中被激活后，能够以原药的形式被胃肠道迅速吸收，然后会在肿瘤组织与肝脏中，经过三级酶链反应，转化为5_Fu来发挥抗肿瘤作用［4】。在三级酶链反应中的胸腺嘧啶磷酸化酶，在肿瘤组织中具冇较高的浓度，特别是在乳腺癌、胃癌、结直肠癌中要明显比正常组织高。由此可知，卡培他滨在肿瘤组织中，是一种可以被选择性激活的分子。在肿瘤部位被选择性激活，就会致使肿瘤中5_Fu的浓度比正常组织高，从而可以有效的避免5_Fu分散到全身造成毒副作用，并且可以增加耐受性，保持高效的抗瘤活性。0前，根据多项卡培他滨在临床上的应用研究表明[5]:通过卡培他滨单药治疗中晚期的结肠癌具有较好的疗

7、效，有效率可以到达26%左右；而联合使用草酸铂进行治疗的化，疗效会得到显著的提高，有效率可以达到33%-65%。因此，其在临床上具有比较好的应用前景。卡培他滨的主要毒副作用是腹泻和手足综合征，本组研究中，手足综合征发生7例，占35%,腹泻出现4例，占20%,都要低于其他文献报道。两例患者出现轻中度的白细胞下降和贫血，未进行任何的处理，后自行复原。没有出现其他文献中报道的直肠出血、血糖升高、肺栓塞、心肌梗死、胆红素升高、胆道性肝炎等毒副作用。通过观察发现，卡培他滨的毒副作用一般反应都较轻，可以通过减少药量或停止治疗来控制。在进行单药治疗时，病人完全可以不用

8、住院，当毒副作用比较严重时才需要住院进行治疗。人部分的毒副反应都在病人可以忍受的