常用选择性环氧合酶2抑制剂的临床研究进展

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1、常用选择性环氧合酶_2抑制剂的临床研究进展摘要：选择性环氧合酶-2抑制剂具右较理想的抗炎镇痛作用，而且其不良反应较非选择性NSAIDsm明显减少，被广泛应用于治疗关节炎的疼痛和其他疼痛的治疗。本文对选择性环氧合酶-2抑制剂如美洛昔康、尼美舒利、塞来昔布和帕瑞昔布等临床应用及不良反应进行评价。关键词：环氧化酶⑶X-2抑制剂；临床评价；安全Abstract:selectivecyclooxygenase-2inhibitorhasanti-inflammatoryandanalgesiceffectsofideal,andtheadverse

2、reactionswerenonselectiveNSAIDS[1]significantlyreduced,thetreatmentiswidelyusedinthetreatmentofthepainofarthritisandotherpainful.Inthispaper,theselectivecyclooxygenase-2inhibitor,nimesulide，suchasmeloxicamandcelecoxibandparecoxib，clinicalapplicationandadversereactionswere

3、evaluated.Keywords:cyclooxygenaseCOX-2inhibitor;clinicalevaluation;safety1COX-2的生物学特性1.1COX的作用机制在30年前就匕经发现COX的作用机制［2］，但1988年才首次克隆出COX-1基因，而COX-2在1992年才被发现。人类COX-2基因于1995年被克隆，长约8.3kb,位于染色体的lq25.2〜q25.3，包含10个外显了•，由5'端0.8kb的转录起始位点上游区、6kb的蛋白质编码区和3'端的非编码区组成。人类COX-2mRNA编码含604个氨

4、基酸，相对分子质量为72kD的COX-2蛋白。COX-1是结构型酶，在机体大多数细胞和血小板中表达，COX-1诱导血小板产生TXA2,可导致血小板黏附聚集及血管强烈收缩。而COX-2是诱导型酶，在正常生理情况下儿乎不表达，但在许多病理条件下，由于内外环境的各种刺激，可使COX-2呈过度表达。1.2COX-2抑制剂的代表药物20世纪90年代，右关研宄人员提出COX存在两种类型（即COX-1和COX-2）的假说，并通过实验证实了这两种同工酶的存在［3］。传统常用选择性环氧合酶_2抑制剂的临床研究进展摘要：选择性环氧合酶-2抑制剂具右较理想的抗

5、炎镇痛作用，而且其不良反应较非选择性NSAIDsm明显减少，被广泛应用于治疗关节炎的疼痛和其他疼痛的治疗。本文对选择性环氧合酶-2抑制剂如美洛昔康、尼美舒利、塞来昔布和帕瑞昔布等临床应用及不良反应进行评价。关键词：环氧化酶⑶X-2抑制剂；临床评价；安全Abstract:selectivecyclooxygenase-2inhibitorhasanti-inflammatoryandanalgesiceffectsofideal,andtheadversereactionswerenonselectiveNSAIDS[1]significa

6、ntlyreduced,thetreatmentiswidelyusedinthetreatmentofthepainofarthritisandotherpainful.Inthispaper,theselectivecyclooxygenase-2inhibitor,nimesulide，suchasmeloxicamandcelecoxibandparecoxib，clinicalapplicationandadversereactionswereevaluated.Keywords:cyclooxygenaseCOX-2inhib

7、itor;clinicalevaluation;safety1COX-2的生物学特性1.1COX的作用机制在30年前就匕经发现COX的作用机制［2］，但1988年才首次克隆出COX-1基因，而COX-2在1992年才被发现。人类COX-2基因于1995年被克隆，长约8.3kb,位于染色体的lq25.2〜q25.3，包含10个外显了•，由5'端0.8kb的转录起始位点上游区、6kb的蛋白质编码区和3'端的非编码区组成。人类COX-2mRNA编码含604个氨基酸，相对分子质量为72kD的COX-2蛋白。COX-1是结构型酶，在机体大多数细胞和

8、血小板中表达，COX-1诱导血小板产生TXA2,可导致血小板黏附聚集及血管强烈收缩。而COX-2是诱导型酶，在正常生理情况下儿乎不表达，但在许多病理条件下，由于内外环境的各种刺激，可使COX-