硫唑嘌呤(依木兰)使用手册

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1、一、免疫抑制剂介绍免疫抑制剂是一类通过不同途径非特异性地抑制机体免疫功能的药物，包括化学免疫抑制剂及生物免疫抑制剂，主要用于防治移植排斥反应和治疗自身免疫性疾病。可作用于免疫反应过程的不同环节这些免疫抑制剂多为化学制剂或抗生素，是临床上器官移植后免疫抑制方案最常见和最基本的免疫抑制用药，其中很多药物是各种免疫抑制方案的基础用药。最基础免疫抑制剂我们已经非常熟悉了。上一次介绍过的，就是激素。超生理剂量的肾上腺糖皮质激素具有免疫抑制作用，是最常用的免疫抑制剂之一。其作用机制如下：⑴抑制巨噬细胞吞噬、处理抗原。⑵溶解破坏

2、淋巴细胞，使淋巴器官萎缩；⑶抑制淋巴细胞的分裂、增殖及抗体的形成；⑷干扰补体参与免疫反应；⑸通过其抗炎作用，抑制免疫反应所引起的炎性反应。二、硫唑嘌呤（依木兰）的作用及对mg的疗效当激素控制重症肌无力不能达到一定的缓解程度，还有激素减量复发，病情到了中等以上的患者，医生会处方另外的免疫抑制剂，免疫抑制剂有很多种，一直以来国外和台湾香港都用的硫唑嘌呤，就是依木兰。它用于增加类固醇的疗效：服用硫唑嘌呤的患者可用低剂量强的松龙明显的摆脱症状，故此，可减少其发生不良反应的风险。 这是最重要的作用，也是国内外医生的共识。硫唑

3、嘌呤通过代谢产物6-巯基嘌呤发挥作用，能竞争性抑制参与细胞DNA、RNA合成的次黄嘌呤；主要作用于处于增殖阶段的T、B细胞，诱导低淋巴细胞血症。体外研究发现，它可抑制T、B细胞表面受体的表达（CD2），阻断丝裂原诱导的反应以及抗体反应。AZA抑制抗原和丝裂原诱导的体外T细胞增殖反应其程度弱于环磷酰胺（CTX）。它具有轻度抗炎效应，可能与单核前体细胞分裂的抑制有关。因为mg的发病机制和T、B细胞有密切关系。辅助T淋巴细胞会促使B淋巴细胞制造AChR抗体和其他几种抗体，这些抗体就是我们发病的原因，这个问题我已经介绍过很

4、多次了，所以大家一定很清楚的。硫唑嘌呤在香港台湾和国外的名称不是依木兰，是AZA。硫唑嘌呤常用于激素应用无效、有激素反指征或需减少激素用量的重症肌无力病人，也有的医师在全身型重症肌无力治疗的起始阶段就同时应用激素和硫唑嘌呤。回顾性研究表明硫唑嘌呤用于一线或二线治疗时，70-90%的病人可获改善，但起效相当缓慢，长达3-12月。与单用强的松病人相比，联合强的松和硫唑嘌呤的病人复发次数减少，缓解率增高，最终服用的强的松剂量小。近期循证医学证据表明，硫唑嘌呤在重症肌无力的药物治疗中可作为长期免疫抑制剂维持治疗的一线用药，

5、有1-2级证据，A级推荐，硫唑嘌呤也是极少数说明书上把重症肌无力列为其适应症的免疫抑制剂之一，其他诸如环磷酰胺、环孢霉素、他克莫司（FK506）、cellcept甚至激素等免疫药物虽然广泛用于重症肌无力的治疗，但他们的说明书上并未提及重症肌无力的适应症！（此话为上海华山医院赵重波医生所言。）接下去是英国重症肌无力医生的一段话。 硫唑嘌呤Azathioprine(依木兰)（也可见第13章）这种药物也可降低抗体水平，但至少服用一年才能把它“甩开”。它有时用于那些不能单独用溴吡啶斯的明控制症状的患者，或那些不能耐受类固醇

6、的患者。通常，它用于增加类固醇的疗效：服用硫唑嘌呤的患者可用低剂量强的松龙明显的摆脱症状，故此，可减少其发生不良反应的风险（Palaceetal,1998）。与类固醇相似，硫唑嘌呤发挥出最大效应时，需逐渐减量。某些患者对硫唑嘌呤过敏,在最初的几周可能会有反应,出现发热，恶心，呕吐，缺少食欲或腹痛，这时必须停止服用。它的副作用包括肝脏损害和骨髓抑制,刚开始服用时,每隔1-2周需要进行常规的血液学检测,以后须每三个月检查一次（由家庭医生完成）。 一、硫唑嘌呤（依木兰）的服用指导硫唑嘌呤开始服用的时候是要试探性用药的，这

7、是因为约10%的人有硫唑嘌呤-甲基转移酶基因突变，酶活性降低，硫唑嘌呤代谢减低，毒性增加。白细胞减少和肝功能损害的副反应出现。开始的服用量香港是25mg，国内没有25mg的片剂，一般都用50mg，这是非常重要的。看见过论坛上有人开始用100mg出问题的。很多小医院的医生不懂得使用硫唑嘌呤。 25mg或者50mg试探性治疗一个星期内如果没有强烈的副作用，化验血常规、肝功能正常就可以开始50mg-100mg的治疗。（这是普通体重人的治疗用量）。21天是一个非常重要的副作用出现的日期，所以使用21天以后一定要检查血常规和

8、肝功能。以后每3个月检查一次。通常3-6个月后可以有明显的疗效出现，这时候可以开始减激素。什么时候开始减硫唑嘌呤没有一个固定的时间，要看病人的病情来决定的。 减硫唑嘌呤后的反应和开始使用的时候一样，不是马上可以表现出来的，通常是半年以后。这是减药复发的原因之一，因为很多人感觉症状缓解了就很快减药。 二、硫唑嘌呤（依木兰）的副作用及预防无可非议的是硫唑嘌呤也有