中山大学药学院本科

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1、中山大学药学院本科《药物合成策略与实例》教学大纲授课教师：李丁，黄世亮，张学景2012-2一、教学目的本课程分为药物合成策略和药物合成实例两大部分。药物合成策略主要介绍药物合成设计、目标分子考察、反合成分析法、杂原子化合物合成设计、环状化合物合成设计、杂环化合物合成设计、手性合成设计、药物合成设计中的选择性控制、药物合成路线的评价和选择等理论知识。药物合成实例主要介绍实际在药厂中使用的药物合成方法和科研文献中报道的有活性化合物作为潜在药物的合成路线。本课程是为药学院本科生三年级开设的专业基础双语选修课程。它主要使学生从理论和实践的不同层次上对药物合成有理性和感性的认识

2、。课程的教学目的是要求学生在学习有机化学及相关课程后，能系统地掌握药物制备中所应用的有机合成反应和药物合成设计原理来合成各类药物，以利于培养学生在实际药物合成工作中的观察分析、思维理解和独立解决问题的能力。药物合成是现代药物生产的一项最重要的核心技术。一个好的药物分子或含量极微的天然先导化合物，如果不能用化学方法合成出来，那就什么研究也开展不了。一个很好的候选药物即便可以合成出来，但如果成本太高难以实现产业化生产，还是不能成为药物。因此，对于药物研究、生产或相关技术服务的从业人员来说，熟练地掌握药物合成设计技术是必不可少的至胜法宝。本课程既系统阐明合成设计的共性规则，

3、又详细讲述许多个性特色设计的技巧和药物合成实例；既包含了合成设计研究长期积累的大量基础知识，又充分反映了近年来合成设计的主要研究成果，理论与实践结合十分紧密。使学生了解药物合成最新研究成果和发展状态，以激发学生对药物研究的兴趣，为将来从事医药相关的研究工作打下基础，以利今后的发展。二、教学方法1.课堂授课：教师主要运用语言方式，系统地向学生传授相关科学知识，传播思想观念，发展学生的思维能力。2.学生演讲：在教师组织和指导下，通过学生比较独立的探究和研究，探求问题的答案而获得知识，培养学生独立探索和解决问题的能力。三、学时38学时（36节课，3节课/周，共12周教学）学

4、时分配章节内容课时数授课教师授课时间第一部分药物合成策略第一章药物合成设计概论2李丁第1周第二章反合成分析法4李丁第1-2周第四章药物合成设计中的选择性控制3李丁第3周第三章手性合成设计3张学景第4周第五章药物合成路线的评价和选择2张学景第5周第二部分药物合成实例药物合成实例4张学景第5-6周药物合成实例9黄世亮第7-9周学生演讲（10分钟）+问答（5分钟）（25%）3页纸的书面报告(25%)9李丁,黄世亮,张学景第10-12周期末考试（50%）2第15周学时总计（38学时）38节四、教材《药物合成设计》，第二军医大学出版社，主编：张万年，2010年第一版《新药合成艺

5、术》，华东理工大学出版社，原著：DouglasS.Johnson(美),JieJackLi(美)，翻译：药明康德新药开发有限公司，2008年第一版五、主要参考书1.《Organicsynthesis:strategyandcontrol》,PaulWyatt和StuartWarren,JohnWiley&Sons,Inc.,20072.《Theartofdrugsynthesis》DouglasS.Johnson和JieJackLi,Wiley-Interscience,20073.《Organicsynthesis:thedisconnectionapproach》

6、StuartWarren和PaulWyatt,JohnWiley&Sons,Inc.,20094.《Thelogicoforganicsynthesis》，E.J.Corey和Xue-MinCheng,JohnWiley&Sons,Inc.,19895.《药物化学总论》，郭宗儒著，科学出版社，2010年第三版6.《有机化学》，古练权、汪波、黄志纾、吴云东编著，高等教育出版社，2008年第一版六、教学内容和要点第一部分：药物合成策略第一章药物合成设计概论2节课一、目的要求：1、了解药物合成发展史和发展趋势。2、熟悉药物合成设计新技术以及主要任务和策略。3、掌握药物合成目

7、标分子的考察和分析方法。二、教学内容1、药物合成发展史和发展趋势。2、药物合成设计新技术。3、药物合成设计主要任务和策略。1、药物合成目标分子的考察。第二章反合成分析法4节课一、目的要求：a)熟悉反合成分析的常用术语和主要手段。b)掌握反合成分析的基团切断方法。c)了解反合成分析的非逻辑切断方法。d)掌握杂原子化合物、环状化合物、和杂环化合物的合成设计方法。二、教学内容1、反合成分析的常用术语和主要手段。2、反合成分析的基团切断。3、反合成分析的非逻辑切断。4、杂原子化合物的合成设计。5、环状化合物的合成设计。6、杂环化合物的合成设计。第三章手性合成