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1、口服结肠靶向载体研究应用进展论文【关键词】结肠靶向；果胶；壳聚糖；抗消化淀粉；丙烯酸树脂口服结肠靶向给药系统(oralcolontargeting-drugdeliverysystem，OCTDS)是20世纪90年代后期发展起来的充分利用结肠特殊的生理特点（pH梯度、小肠相对稳定的转运时间、高浓度微生物及特殊酶、结肠内的较大的压力）的新型给药方式。结肠靶向给药具有定位释放、缓控释、提高病人顺应性以及潜在的输送蛋白类药物安全通过胃和小肠等优点1。目前，结肠靶向释药系统的分类有2-3：时滞释药系统、pH依赖释药系统、酶触发型释药系统、脉冲式的结肠靶向系统
2、和压力依赖型释药系统。口服结肠靶向给药系统的结肠定位释药需要高分子载体材料作为载体，当然这些材料必须具有一定的生物可降解性。目前，结肠靶向应用的材料主要有两大类：一类是合成的聚合物材料，如偶氮聚合物、聚氰基丙烯酸烷酯等；另一类是天然高分子聚合物，尤其是壳聚糖、淀粉等天然多糖物质。口服结肠靶向给药系统各类载体材料具体作用特点如下。1果胶果胶（pectin）能被结肠中的多糖酶特异性降解，但是天然果胶在水、酸和碱中具有一定的溶解度.freelm左右，包封率在90%以上，且微囊在模拟胃液中，3h释药不足5%，在模拟肠液中，3h释药接近100%。壳聚糖与磷脂也
3、有良好的亲和性。陆彬等9首先制备了氟尿嘧啶的前体脂质体，后用壳聚糖进行包衣，未包衣的脂质体在人工胃液中4h已释放完全，而包衣脂质体在人工胃液4h释放6.3%，在人工肠液中8h仅释放6.8%，但在人工结肠液中释药明显加快，t1/2为3.63h。包衣脂质体具有结肠靶向作用。李广武等10也用壳聚糖孵育的方法制备了低分子肝素钙的脂质体。3淀粉基口服结肠给药控释载体近代营养学家在充分认识了淀粉的消化性能之后，发现了抗消化淀粉(resistantstarch)。经过不断的研究，目前认为抗消化淀粉主要有4类：RS1(physicallyinaccessible，“
4、trapped”starch)，RS2(nativegranu-larstarchaticdigestion)，RS3(retrogradedstarch)和RS4(somechemicallymodifiedstarch)11。原淀粉中抗消化淀粉含量很低，主要由RS1和RS2组成。现在应用的抗消化淀粉主要是在天然淀粉的基础上进行改构产生的。天然淀粉分子在凝沉时直链部分由于氢键的作用重新缔合产生抗消化淀粉RS3，天然淀粉发生物理或化学变性引起结构变化能产生抗消化淀粉RS4，RS3和RS4是抗消化淀粉主要的来源。抗消化淀粉能够抵抗人体上消化道中酸、酶的
5、降解，从而靶向到达结肠并按一定的释放机制将药物释放出来，其药物释放机制主要有扩散作用和结肠特异菌群降解机制。,UgurluT.Invitroevaluationofpectin-HPMCpressioncoated5-aminosalicylicacidtabletsforco-lonicJ.EurJPharmBiopharm,.freelmixedfilmscontainingpectin,chitosanandHPMCintendforbiphasicdrugdeliveryJ.IntJPharm,2003,250(1):251-257.6Aty
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