《抗肾上腺素药》ppt课件

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第十章抗肾上腺素药2022/8/21精选版

1肾上腺素受体及激活效应1.α肾上腺素受体α1受体：分布于皮肤黏膜及内脏血管、瞳孔扩大肌、腺体兴奋时血管收缩、瞳孔扩大、汗腺分泌α2受体：分布于突触前膜兴奋时负反馈调节NA的释放2.β肾上腺素受体β1受体：分布于心脏，兴奋时心脏兴奋β2受体：分布于支气管和血管平滑肌，兴奋时平滑肌舒张β3受体：分布于脂肪，兴奋时脂肪糖原分解，血糖升高2022/8/22精选版

2抗肾上腺素药又称为:肾上腺素受体阻断药(adrenomimeticdrugs)药物分类(根据受体选择性不同)α肾上腺素受体阻断药β肾上腺素受体阻断药α、β肾上腺素受体阻断药2022/8/23精选版

3第一节　受体阻断药短效类：酚妥拉明1、2受体阻断药长效类：酚苄明受体阻断药选择性1受体阻断药哌唑嗪选择性2受体阻断药育亨宾2022/8/24精选版

4肾上腺素受体阻断药干预肾上腺素受体激动药对血压的影响受体阻断药使肾上腺素的升压作用翻转为降压，这种现象称为“肾上腺素作用的翻转”（adrenalinereversal）。这是因为AD可激动受体和2受体，本类药物阻断了受体，而保留了2受体的作用，导致骨骼肌血管扩张，血压下降。同样，这类药物引起的血压下降不能用AD来对抗，只能用NA治疗。2022/8/25精选版

5肾上腺素的翻转作用2022/8/26精选版

6一、1、2受体阻断药（一）短效类(竞争性)酚妥拉明[体内过程]口服利用率低[药理作用]作用机制：对1和2受体均有作用阻断血管壁突触后膜1受体，使血管舒张阻断突触前膜2受体，抑制负反馈，促进NA的释放。2022/8/27精选版

71.扩张血管直接扩张血管小动脉舒张，降低外周阻力阻断1受体小静脉舒张，减少回心血量2.兴奋心脏阻断1受体，使血管舒张，反射兴奋交感神经阻断突触前膜2受体，促进NA的释放，兴奋心脏3.拟胆碱和组胺样作用2022/8/28精选版

8[临床应用]1.外周血管痉挛性疾病，如肢端动脉痉挛性病。2.抗休克扩张血管，降低外周阻力改善微循环增加心输出量，降低肺循环阻力，防止肺水肿发生注意：用药前必需补足血容量。适用于感染性、心源性和神经性休克。常与NA合用，目的是阻断受体，保留受体作用2022/8/29精选版

93.急性心肌梗死和充血性心力衰竭机制：扩张血管，降低外周阻力及心脏后负荷，心输出量增加，心肌氧耗降低，使心力衰竭减轻。4.嗜铬细胞瘤的诊断嗜铬细胞瘤的主要症状是持续高血压（肾上腺嗜铬细胞含AD），酚妥拉明可使此时的血压迅速下降。5.静滴去甲肾上腺素药液外漏2022/8/210精选版

10[不良反应]1.体位性低血压（扩静脉>动脉）。2.胃肠平滑肌兴奋引起腹痛，腹泻，呕吐。3.诱发和加重溃疡，拟胆碱和组胺样作用，胃酸分泌增加。4.心动过速，心率失常，诱发和加重心绞痛。2022/8/211精选版

11（二）长效类(非竞争性)酚苄明（phenoxybenzamine）[来源]人工合成[药动学]口服吸收差常采用缓慢静脉注射给药脂溶性高，主要分布于脂肪组织中2022/8/212精选版

12[药理作用]1.降低血压与1受体结合牢固以及释放缓慢导致阻断作用缓慢，强大，持久一次用药可维持3~4天。具有显著的降压作用。2.心率加快阻断1受体，使血管舒张，反射兴奋交感神经阻断突触前膜2受体，促进NA的释放，兴奋心脏3.肾上腺素翻转2022/8/213精选版

13[临床应用]1.治疗嗜铬细胞瘤；2.有时治疗雷诺病；3.自发性反射亢进。[不良反应]体位性低血压，心动过速，心率失常。2022/8/214精选版

14二、1受体阻断药　哌唑嗪阻断1受体，舒张血管，降低血压，为降压药，详见降压药。问题：为什么哌唑嗪用于治疗高血压而酚妥拉明不可？2022/8/215精选版

152022/8/216精选版

16三、2受体阻断药育亨宾为科研工具药，无临床应用价值。2022/8/217精选版

17第二节　受体阻断药无内在活性：普萘洛尔1、2受体阻断药有内在活性：吲哚洛尔受体阻断药无内在活性：阿替洛尔选择性1受体阻断药有内在活性：醋丁洛尔2022/8/218精选版

18[药理作用]1.受体阻断作用(1)心脏1受体阻断：抑制心脏。心率减慢，房室传导减慢，心收缩力减弱，心输出量减少，心肌氧耗量降低，血压稍降低。此作用是本类药物的药理作用基础。2022/8/219精选版

19(2)血管与血压短期：阻断2受体和代偿性交感反射，可使肝、肾、骨骼肌、冠脉血流量都有不同程度减少长期：可使外周阻力恢复原来水平。受体阻断药对正常人的血压影响不明显，长期用药对高血压患者具有明显的降压作用。2022/8/220精选版

20(3)支气管平滑肌收缩2受体阻断，支气管收缩(4)减少肾素释放1受体阻断(5)抑制脂肪分解及降低血糖脂肪：13受体阻断血糖：2受体阻断2022/8/221精选版

21注意：普萘洛尔不影响正常人的血糖，也不影响胰岛素降低血糖，但可延长胰岛素降血糖的时间及血糖水平的恢复，易掩盖胰岛素引起的低血糖反应，故使用胰岛素的糖尿病人，合用受体阻断药时应注意。这可能是由于受体阻断药抑制了低血糖时所致的肾上腺素的分泌增加。2022/8/222精选版

222.内在拟交感活性有些受体阻断药与受体结合后阻断受体，同时对受体具有部分激动作用(partialagonisticaction)，此称为内在拟交感活性。3.膜稳定作用有些受体阻断药可降低细胞膜对离子的通透性，具有与局麻药及奎尼丁样的作用，称膜稳定作用。2022/8/223精选版

23[临床应用]1.心律失常2.冠心病、心绞痛3.高血压4.甲状腺机能亢进抑制心脏，改善甲状腺过多时心率加快的交感神经兴奋的状态；抑制甲状腺激素的合成5.慢性心功能不全2022/8/224精选版

24[不良反应]1.诱发或加重支气管哮喘2.抑制心脏功能，严重心功能不全，窦性心动过缓和房室传导阻滞的病人可加重病情，故禁用。3.反跳现象，突然停药，使原有的疾病加重，与受体上调有关。4.外周血管收缩和痉挛2022/8/225精选版

25无内在活性：普萘洛尔1、2受体阻断药有内在活性：吲哚洛尔受体阻断药无内在活性：阿替洛尔选择性1受体阻断药有内在活性：醋丁洛尔2022/8/226精选版

26普萘洛尔（propranolol，心得安）特点：口服吸收快而完全，但首关消除强，生物利用率低；蛋白结合率大于90%。易通过血脑屏障和胎盘2.对12受体无选择性无内在拟交感活性膜稳定作用较强。2022/8/227精选版

27无内在活性：普萘洛尔1、2受体阻断药有内在活性：吲哚洛尔受体阻断药无内在活性：阿替洛尔选择性1受体阻断药有内在活性：醋丁洛尔2022/8/228精选版

28小结肾上腺素受体阻断药又称为:抗肾上腺素药(adrenomimeticdrugs)药物分类(根据受体选择性不同)α肾上腺素受体阻断药1、2受体阻断药选择性1受体阻断药选择性2受体阻断药β肾上腺素受体阻断药1、2受体阻断药选择性1受体阻断药α、β肾上腺素受体阻断药2022/8/229精选版

29教学要求[要求]掌握α受体阻断药和β受体阻断药的分类及主要药物的作用特点；普萘洛尔的药理作用、临床用途、不良反应和禁忌症；熟悉其他肾上腺素受体阻断药的作用特点。[内容]α受体阻断药的分类，非选择性α受体阻断药：短效的酚妥拉明、妥拉苏林和长效的酚苄明的药理作用与临床应用；α1受体阻断药哌唑嗪的临床应用；α2受体阻断药育亨宾。β受体阻断剂的分类，非选择性β受体阻断药普萘洛尔的药理作用、临床用途、不良反应和禁忌症；吲哚洛尔、阿普洛尔、氧烯洛尔、索他洛尔、噻吗洛尔和纳多洛尔等的作用特点；选择性β受体阻断药美托洛尔、阿替洛尔和醋丁洛尔等的作用特点。α、β受体阻断剂拉贝洛尔的药理作用与应用特点。肾上腺素受体阻断药干预肾上腺素受体激动药对血压的影响。2022/8/230精选版

30传出神经系统药物传出神经分类模式图N1MN21血管平滑肌收缩1心脏兴奋2血管舒张2022/8/231精选版

31胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药药物分类一、胆碱受体激动药1.M、N胆碱受体激动药(完全拟似药)：Ach2.M胆碱受体激动药：毛果芸香碱(节后)3.N胆碱受体激动药：烟碱二、胆碱酯酶抑制药1.易逆性抗胆碱酯酶药：新斯的明2.难逆性抗胆碱酯酶药：有机磷酸酯类三、胆碱酯酶复活药：氯磷定2022/8/232精选版

32胆碱受体阻断药药物分类一、M胆碱受体阻断药（平滑肌）1.非选择性M受体阻断药：阿托品天然阿托品类生物碱人工合成2.M1胆碱受体阻断药：哌仑西平二、N1胆碱受体阻断药（神经节）：美卡拉明三、N2胆碱受体阻断药（骨骼肌）：筒箭毒碱2022/8/233精选版

33肾上腺素受体激动药药物分类1血管平滑肌收缩1心脏兴奋2支气管、骨骼肌血管平滑肌舒张2022/8/234精选版

34肾上腺素受体阻断药药物分类一、α肾上腺素受体阻断药1.1、2受体阻断药：酚妥拉明、酚苄明2.选择性1受体阻断药：哌唑嗪3.选择性2受体阻断药：育亨宾二、β肾上腺素受体阻断药1.1、2受体阻断药：普萘洛尔、吲哚洛尔2.选择性1受体阻断药：阿替洛尔、醋丁洛尔三、α、β肾上腺素受体阻断药：拉贝洛尔2022/8/235精选版