乳浊型液体药剂.ppt

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1、乳浊型液体药剂一、概述（一）概念乳浊型液体药剂简称为乳剂或乳浊液（emulsions）系指两种互不相溶的液体，一种液体以液滴状态分散于另一种液体中所形成的多相分散体系的液体药剂。其中一种液体为水，另一种是与水不相溶的有机溶剂，统称为油。在乳剂中以液滴状态存在的一相称为分散相、内相或不连续相，另一相则称为分散介质、外相或连续相。乳剂属热力学不稳定体系，易分成油-水两相，故乳剂中必须加入乳化剂使之稳定。（二）乳剂类型及种类乳剂有W/O型、O/W型两种，其类型主要取决于乳化剂的种类、性质及相容积比（φ）。φ定义为分散相的容积分数占整个乳剂容积的百分数。复合乳简称复乳（multipleemu

2、lsions），分为W/O/W和O/W/O两种类型。其分散相为W/O型或O/W型乳剂。透明乳剂（transparentemulsions）系由高比例的油、水和乳化剂（15～25%）制备的透明、低粘度、液滴大小为8～80nm的微乳（microemulsions），实际上为膨胀的胶团体系（swollenmicellesystems）。（三）乳剂的用途内服、外用、注射用及药物控释给药系统。二、乳剂稳定的学说（一）界面张力学说乳剂属于热力学不稳定的分散体系，为保持乳剂的分散状态和稳定性，因此，必须加入降低表面张力的乳化剂。（二）界面吸附膜学说1．单分子乳化膜表面活性剂类乳化剂形成的膜称为单分

3、子乳化膜，可使乳剂稳定。若乳化剂是离子型表面活性剂，那么形成的单分子乳化膜是离子化的，乳化膜本身带有电荷，由于电荷相互排斥，阻止乳滴的合并使乳剂更加稳定。2．多分子乳化膜亲水性高分子化合物类乳化剂，在乳剂形成时被吸附于乳滴的表面，形成多分子乳化剂层，称为多分子乳化膜。如阿拉伯胶作乳化剂就能形成多分子乳化膜。3．固体微粒乳化剂膜对水相和油相都有一定程度润湿性的微小固体粒子也能起到乳化剂的作用，可以在液滴周围形成固体微粒乳化膜使乳浊液稳定，如硅皂土。固体粒子亲水性大，可形成O/W型乳剂，如氢氧化镁、氢氧化锌、二氧化硅；固体粒子亲油性大，可形成W/O型乳浊液，如氢氧化钙、氢氧化铝、硬脂酸镁

4、等。4．复合凝聚膜复合凝聚膜是由一种或二种以上的不同物质如O/W型和W/O型乳化剂共同形成的界面膜。如十六烷基硫酸钠与胆固醇混合应用，可形成稳定的复合凝聚膜。脱水山梨酯与聚山梨酯也能形成复合凝聚膜。三、乳化剂乳化剂：在乳剂中起稳定作用的物质称为乳化剂（emulsifyingagents）。（一）乳化剂的基本要求1．具有显著的界面活性。2．能在乳滴周围形成牢固的乳化膜。3．使液滴荷电形成双电层。4．增加乳剂的粘度。5．无毒、无刺激性，有良好的乳化能力。（二）乳化剂的种类1．高分子化合物（天然乳化剂）这类乳化剂亲水性较强，能形成O/W型乳剂，在液滴周围形成稳定的多分子膜，有较大的粘度，能

5、增加乳剂的稳定性。缺点是这类乳化剂容易出现霉变而失去乳化作用，因此使用这类乳化剂需加入防腐剂。（1）阿拉伯胶为O/W型乳化剂，因乳化能力较弱，常与明胶、琼脂等混合使用，主要用于内服乳剂。（2）磷脂本品能显著降低油-水界面张力，为O/W型乳化剂，可供内服或外用，精制品可供静注。（3）明胶O/W型乳化剂，常与阿拉伯胶合用。（4）胆固醇为W/O型乳化剂。2．表面活性剂类（1）阴离子型乳化剂如硬脂酸钠、硬脂酸钾、油酸钠、油酸钾、十二烷基硫酸钠，常用作O/W型乳化剂，一般供外用。（2）非离子型乳化剂常用的有吐温类和司盘类，司盘类多为外用的W/O型乳化剂，吐温类为O/W型乳化剂，因其毒性较小，常

6、用于内服及注射乳浊液的乳化剂，PluronicF68可用于静脉注射。3．固体粉末类许多细微固体粉末可以作为乳化剂使用。固体乳化剂能形成何种类型的乳剂，决定于固体粉末在两相中的接触角θ。θ＜900则形成O/W型乳剂，如硅皂土；θ＞900则形成W/O型乳剂，如二氧化硅。四、乳剂的稳定性（一）分层乳剂的分层又称乳析（creaming），系指乳剂放置后出现分散相粒子（乳滴）上浮或下沉的现象。分层的主要原因是油、水两相密度差造成的。减少分散相粒子半径，增加分散介质的粘度，降低分散相和分散介质的密度差是减少分层的主要措施。低温贮藏也能降低分层速度。乳剂的分层也与相容积有关，相容积低于25%的，乳

7、剂很快分层，达50%时能明显减少分层的速度。分层是一个可逆过程，分层后的乳剂外观粗糙，也容易引起絮凝甚至破裂，质量好的乳剂乳析速度是非常慢的。（二）絮凝（flocculation）荷电的液滴彼此聚集形成疏松的聚集体，经振摇即能恢复成均匀的乳剂的现象，称为乳剂的絮凝。乳剂中的电解质和离子型乳化剂的存在是产生絮凝的主要原因。絮凝状态仍保持乳滴及乳化膜的完整性，但絮凝状态进一步发展可能引起乳滴的合并，所以絮凝状态的出现意味着稳定性已经降低，可视为乳剂破裂的前奏。