药物相互作用对药动学及药效学的影响

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1、必考点之药物相互作用对药动学及药效学的影响本文由润德教育整理药物相互作用是指两种或两种以上的药物合并或先后序贯使用时，所引起的药物作用和效应的变化，即一种药受另一种药的影响。当两种或两种以上的药物合用时，会产生什么样的效果呢？有的人会说作用增强，也有的人会说毒性增强。药物相互作用是双向的，既可能产生对患者有益的结果，使疗效协同或毒性降低；也可能产生对患者有害的结果，使疗效降低和毒性增强。一、药物相互作用对药效的影响1.作用相加或增加疗效作用不同的靶位，产生协同作用①磺胺甲噁哇(SMZ)+甲氧节喘

2、(TMP)：协同抑菌或杀菌作用②硫酸阿托品+胆碱酯酶复活剂(解磷定、氯磷定)：互补作用，可减少阿托品用量和不良反应，提高治疗有机磷中毒的疗效③普蔡洛尔+美西律：对室性早搏及室性心动过速有协同作用，但联合时应酌减数量保护药品免受破坏，从而增加疗效①亚胺培南+西司他丁钠：后者为肾肽酶抑制剂，保护亚胺培南在肾脏中不受破坏，阻断前考在肾脏的代谢，保证药物的有效性②B-内酰胺类抗生素+B-内酰胺酶抑制剂组成复方制剂:如阿莫西林-克拉维酸钾、替卡西林-克拉维酸钾、氨节西林-舒巴坦、头砲哌酮-舒巴坦。后者保护

3、青霉素、头砲菌素免受开坏破坏，抗菌活性增强③左旋多巴+苯丝月井或卡比多巴：后者提高左旋多巴的血药浓度，增加进入脑组织的量，延长其半衰期，并可减少左旋多巴的用量，并降低外周性心血管系统的不良反应促进吸收，增加疗效铁剂+维生素C：维生素C作为还原剂可促使铁转化为二价铁剂，从而促进铁被人体吸收延缓或降低抗药性，以增加疗效①抗疟药青蒿素+乙胺喀:噪、磺胺多辛：延缓抗药性的产生②磷霉素+B-内酰胺类、氨基糖背类、大坏内酯类、氟嗓诺酮类抗菌药物：具有相加或协同作用，并减少耐药菌株的产生2.减少药品不良反应①

4、阿托品+吗啡：减轻吗啡所引起的平滑肌痉挛而加强镇痛作用②普蔡洛尔+硝酸酯类：产生抗心绞痛协同作用，并抵消或减少各自的不良反应③普蔡洛尔+硝苯地平：增强降压疗效，对劳力型和不稳定型心绞痛有较好疗效④普蔡洛尔+阿托品：后者消除前者所致心动过缓，前者消除后者所致心动过速3.敏感化作用①排钾利尿药（氢氯嗥嗪）与强心百类：排钾利尿剂可使血浆钾离子浓度降低，使心脏对强心昔类药敏感化，容易发生心律失常②利血平或月瓜乙I症+拟肾上腺素药：肾上腺素受体发生类似去神经性超敏感现象，使拟肾上腺素的升压作用增强3.拮抗

5、作用①甲苯磺丁腺+氢氯喋嗪类药物：降糖作用被拮抗②阿片类药（吗啡）+吗啡拮抗剂（纳洛酮、纳屈酮）：用于吗啡中毒解救4.增加毒性或药品不良反应①肝素钙+非綃体类抗炎药、右旋糠酹、双嗨达莫：有增加出血的危险②蛍澳酸山董君碱+哌替噪：增加毒性③甲氧氯普胺+吩喋嗪类抗精神病药：可加重锥体外系反应④氨基糠昔类抗生素+依他尼酸、咲塞米或万古霉素：增加耳毒性和肾毒性，且停药后仍可能发展至耳聋【小试牛刀】配伍选择题[1〜3]A.叶酸C.克拉维酸钾E.维生素C1.与硫酸亚铁合用,2.与左旋多巴合用,B.节丝月井D

6、.奥美拉哇可减少铁吸收的是可提高疗效的是3.与阿莫西林配伍，可提高治疗的是二、药物相互作用对药动学的影响彫响吸收①抗酸药其复方制剂（组方中通常含有含有Ca2Mg2Al3Bi3'）+四环素：形成络合物，不利于吸收，影响疗效②阿托品、颠茄、澳丙胺太林：延缓胃排空，增加药物的吸收③甲氧氯普胺、多潘立酮：增加肠蠕动，从而减少了药物在肠道中滞留时间，影响药物吸收影响分布阿司匹林、依他尼酸、水合氯醛（血浆蛋白结合能力强）+口服磺酰腺类降糖药、抗凝药、抗肿瘤药：可使后三者的游离型药物增加，血浆药物浓度升

7、高影响代谢①肝药酶诱导剂（苯巴比妥、苯妥英钠、利福平、卡马西平、灰黄霉素）+其他药物（底物）：底物代谢加快，合并用药时底物剂量应适当增加②肝药酶抑制剂（咪卩坐类抗真菌药、大环内酯类抗生素、界烟月井、环砲素、西咪替丁、胺碘酮）+其他药物（底物）：底物代谢减慢，合并用药时底物剂量应酌减影响排泄丙磺舒、阿司匹林、岬U朵美辛、磺胺药+青霉素：可减少青霉素自肾小管的排泄，使青霉素的血药浓度升高，血浆半衰期延长【小试牛刀】配伍选择题[4〜6]A.维生素B6B.铝碳酸镁C.伏立康卩坐D.阿司匹林E.利福平3.

8、与阿米卡星合用会影响其排泄导致急性肾损害的药物是4.与地西泮合用会影响其代谢导致镇静催眠作用增强的药物是5.与米诺环素合用会影响其吸收导致抗菌作用减弱的药物是上一期小试牛刀答案：l.D2.D