《氟苯尼考的发展》PPT课件

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1、氟苯尼考的发展氯霉素再生障碍性贫血甲砜霉素耐药性氟苯尼考氟苯尼考氟苯尼考（Florfenicol）氟苯尼考；氟甲砜霉素，是在八十年代后期成功研制的一种新的兽医专用氯霉素类的广谱抗菌药，1990年首次在日本上市，1993年挪威批准该药治疗鲑的疖病，1995年法国、英国、奥地利、墨西哥及西班牙批准用于治疗牛呼吸系统细菌性疾病。在日本和墨西哥还批准用作猪的饲料添加剂，预防和治疗猪的细菌性疾病（我国目前已通过了该药的审批）。氟苯尼考化学结构：（）分子式：C12H14CL2FNO4S化学名称：[R--(R1.T)]-2,2-二氯-N-{氟甲基)-2-羟-2-[4-(甲基磺酰)苯基]乙基}乙酰胺分

2、子量：358.2CAS号：76639-94-6性状：本品为白色或类白色结晶性粉末、无臭、味苦。本品在二甲基甲酰胺中极易溶解，在甲醇中溶解，在冰醋酸中略溶，在水或氯仿中微溶解。含量：含量：(干燥品计算)≥98%水份：≤0.5%残渣：≤0.1%重金属：≤20ppm酸度：4.5-6.5氯化物：≤0.02%氟：≥4.8%有关物质：杂质斑点总和≤2%氟苯尼考药理作用药理作用本品通过脂溶性可弥散进入细菌细胞内，主要作用于细菌70s核糖体的50s亚基，抑制转肽酶，使肽酶的增长受阻，抑制了肽链的形成，从而阻止蛋白质的合成，达到抗菌目的。本品抗菌谱广，对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌及支原体均有强效。本品口

3、服吸收迅速，分布广泛，半衰期长，血药浓度高，血药维持时间长。氟苯尼考为氯霉素的结构同系物，作用机理及抗菌谱与氯霉素和甲砜霉素相似，能与50S亚基结合，抑制酞酰基转移酶，从而抑制酞链的延伸，干扰蛋白质合成。氟苯尼考在结构上以F原子取代了氯霉素、甲砜霉素中丙烷链3碳位置上的－OH（见图1），阻止了细菌乙酰转移酶在此位置上的乙酰化作用，故不受该酶影响而被灭活；而乙酰转移酶又与细菌经质粒介导的对氯霉素、甲砜霉素的耐药性有关，因此氟苯尼考不会产生类似氯霉素、甲砜霉素质粒介导的耐药性（Varma,etal,1986;Lobell,etal,1994;Soback,etal,1995）,而且对许多氯

4、霉素耐药菌株仍然敏感。氟苯尼考的用途和适应症用途兽用抗菌药，用于敏感细菌所致的猪；鸡及鱼的细菌性疾病，尤其对呼吸系统感染和肠道感染疗效显著适应症1、家畜类：用于防治猪的气喘病、传染性胸膜性肺炎、萎缩性鼻炎、猪肺疫、链球菌病等引起的呼吸困难、体温升高、咳嗽，打呛、采食量下降、消瘦等有极强疗效，对大肠杆菌等引起仔猪黄白痢、肠炎、血痢、水肿病等有显著疗效。2、禽类：用于防治禽由大肠杆菌，沙门氏杆菌、巴氏杆菌等引起的霍乱、雏鸡白痢、拉稀、顽固性腹泄，黄白绿便，水样粪便、下痢、肠道粘膜点状或弥漫性出血、脐炎、包心、包肝，细菌、支原体等引起的慢性呼吸道病、传染性鼻炎气囊混浊，咳嗽，气管咯音，呼吸困

5、难等3、对鸭的传染性浆膜炎、大肠杆菌、绿脓杆菌等效果明显。配伍配伍：和新霉素，盐酸多西环素，硫酸粘杆菌素等配伍，疗效增强。　　和氨苄西林，头孢拉定，头孢氨苄等配伍，疗效降低。　　和卡那霉素，链霉素，磺胺类，喹诺酮类配伍，毒性增加。　　和VB12配伍，会抑制红细胞生成。　　诺氟沙星恩诺沙星环丙沙星　　和氨苄西林，头孢拉定，头孢氨苄，链霉素，新霉素，庆大霉素，磺胺类等配伍，疗效增强。氟苯尼考的制剂研究进展氟苯尼考的制剂研究进展注射剂：市场销售的主要氟苯尼考制剂有注射剂（主要规格含氟苯尼考为30%、10%和5%）粉剂（含氟苯尼考10%）溶液剂（含氟苯尼考2.0%）预混剂（含氟苯

6、尼考5.0%）等4种剂型。农业部已经将氟苯尼考、氟苯尼考预混剂（规格：50g：氟苯尼考5g）、氟苯尼考注射液（规格：2ml：氟苯尼考0.6g）等2种剂型共2个规格收载为国家兽药质量标准(二00三版)。华联普康华联普康主要成分：10%氟苯尼考阿奇霉素TMP进口退烧因子GMP证书编号（2008）兽药GMP证字184生产许可证+产品文号：(2009)161682110华联普康适应症广谱抗菌药，用于畜禽的各种细菌性感染及敏感菌混合感染引起的呼吸道综合征和无名高热综合性。家畜：1、猪无名高热、猪副嗜血杆菌、猪传染性胸膜肺炎、喘气病、萎缩性鼻炎、猪流感等引起的呼吸道综合征：咳嗽、腹式呼吸、体温升高

7、、病猪横卧或呈犬坐姿势、张口伸舌、拒食、呕吐、便秘，从口鼻流出泡沫样淡红色的分泌物等。2、猪多杀性巴氏杆菌所引起的猪肺疫，支原体肺炎等引起的病猪体温升高精神沉郁、张口喘气、呼吸加快，并伴有喘鸣声、腹式呼吸、口鼻流有黏液、咳嗽次数少而低沉，有时进行痉挛性咳嗽，生长迟缓或阻滞。华联普康适应症3、猪圆环病毒、蓝耳病（呼吸与繁殖综合症）、温和型猪瘟等病毒性疾病的继发感染。4、链球菌，弓形体，致病性大肠杆菌、猪嗜血支原体（附红细胞体）病，黄白痢、水肿病、