解 热 镇 痛 抗 炎 药

《解 热 镇 痛 抗 炎 药》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在教育资源-天天文库。

1、阿司匹林肠溶片吲哚美辛片布洛芬缓释胶囊尼美舒利胶囊去痛片对乙酰氨基酚片复方氨酚烷胺片氨咖黄敏胶囊复方酚咖伪麻胶囊板蓝根颗粒新雪颗粒柴黄颗粒复方氨酚甲麻口服液对乙酰氨基酚口服溶液第二十章解热镇痛抗炎药Antipyretic,analgesicandanti-inflammatorydrugs非甾体抗炎药前列腺素抑制药阿司匹林类又称:非甾体抗炎药（non-steroidalanti-inflammatorydrugs,NSAID）具有解热、镇痛作用多数有抗炎、抗风湿作用共同的作用基础——抑制前列腺素（PGs）的生物合成

2、解热镇痛药协同作用（—）组织胺、缓激肽、5-HT等释放PG合成增加非特异性致炎物质和抗原扩张血管毛细血管通透性增加致痛扩张血管毛细血管通透性增加痛觉增敏炎症（红斑、水肿、疼痛）抗炎、抗风湿第1节非选择性环氧酶抑制药水杨酸类阿司匹林苯胺类对乙酰氨基酚有机酸类吲哚基和茚基乙酸类吲哚美辛芳基丙酸类布洛芬芳基乙酸类双氯芬酸烯醇类吡罗昔康美洛昔康吡唑酮类保泰松烷酮类萘丁美酮一、水杨酸类(salicylates）阿司匹林(aspirin,乙酰水杨酸)【体内过程】po胃小肠吸收酯酶水杨酸分布血浆蛋白结合率80％～90％组织关节腔脑脊

3、液胎盘肝代谢产物甘氨酸葡萄糖醛酸po＜1g:恒比消除，t1/2:2～3hpo≥1g:恒量消除,t1/2:15～30h+尿排；尿液pH↑排85％↓排5％【作用及应用】1.解热镇痛及抗风湿（1）与其他解热镇痛药配成复方→头痛、牙痛等（2）消炎抗风湿强。急性风湿热→鉴别诊断风湿性关节炎→用致最大耐受量2.影响血栓形成小剂量（50~100mg）防治血栓形成疾病：缺血性心肌病、心绞痛、进展性心肌梗塞，血管成形术，脑缺血患者。2.影响血栓形成PGI2TXA2COXCOXPGH2/PGG2血栓形成抗血栓形成治疗缺血性心脏病及脑缺血

4、病者每日口服75mg花生四烯酸低浓度高浓度（血小板）（血管壁）其它作用降低胆道Ph，治疗胆道蛔虫病大剂量阿司匹林能促进尿酸排泄，治疗痛风不良反应胃肠道反应：凝血障碍：过敏反应水杨酸反应瑞夷（Reye）综合征对肾脏影响上腹部不适、恶心、呕吐；刺激胃粘膜，刺激CTZ较大剂量引起胃溃疡，胃出血局部刺激、抑制PG合成肠溶片，饭后服，同服抗酸药可减轻溃疡病人慎用，禁用出血时间、凝血时间延长抑制血小板聚集、抑制凝血酶原形成肝损害、低凝血酶原血症、维生素k缺乏、血友病禁用荨麻疹、皮疹、血管神经性水肿、过敏性休克、诱发哮喘-阿司匹林哮

5、喘用糖皮质激素缓解哮喘、荨麻疹患者禁用剂量＞5g/的，出现头晕、头痛、恶心、呕吐、耳鸣、视力听力减退-水杨酸反应。立即停药，碱化尿液促其排泄。病毒感染伴发热的青少年，服用阿司匹林后出现严重肝损害合并脑病，少见，可致死。10岁以内病毒感染者禁用。〔药物相互作用〕1.合用香豆素类抗凝药→出血2.合用磺酰脲类降血糖药→低血糖反应3.合用肾上腺皮质激素→诱发溃疡4.合用甲氨蝶呤→妨碍其分泌→毒性↑二、苯胺类对乙酰氨基酚（acetaminophen），扑热息痛非那西丁的体内代谢产物抑制PG的强度与阿司匹林相似，外周作用弱，中枢作

6、用强解热作用强，镇痛作用弱，无抗炎抗风湿作用不良反应少，恶心、呕吐三、有机酸类乙酸类吲哚美辛舒林酸双氯芬酸丙酸类布洛芬萘普生烯醇酸类吡罗昔康美罗昔康吲哚美辛（indomethacin）消炎痛抗炎、抗风湿=保泰松，解热镇痛=阿司匹林用于急性风湿热、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎、滑囊炎、腱鞘炎、癌性发热不良反应多，一般不用于解热镇痛胃肠刺激头痛、头晕、精神失常粒细胞减少、血小板减少、再障皮疹、哮喘肝损害、黄疸布洛芬（ibuprofen）解热镇痛抗炎作用=阿司匹林不良反应轻用于风湿性及类风湿性关节炎、强直性脊柱炎、一般发热、

7、慢性疼痛萘普生（naproxen）、酮洛芬（ketoprofen）与布洛芬相似、萘普生的t1/2长双氯芬酸，又名双氯灭痛抗炎作用强=2吲哚美辛用于：风湿热、类风湿性关节炎、痛风、创伤或术后疼痛和肿胀不良反应多且重，连续用药＜1周吡罗昔康（piroxicam）美罗昔康（meloxicam）T1/2长，为50h，每日服药1次即可。与吲哚美辛相似，改善关节痛作用优于吲哚美辛。不良反应轻。选择性COX-2抑制药，为抑制COX-1的10倍。四、吡唑酮类保泰松、羟基保泰松抗炎、抗风湿作用强，解热镇痛作用弱治疗风湿热、类风湿性关节炎

8、、强直性脊柱炎，痛风（保泰松）不良反应多现已少用。胃肠道刺激水钠潴留皮疹、再障、剥脱性皮炎，可致死肝、肾损害抑制甲状腺对碘的摄取非普拉宗疗效优于保泰松，不良反应少。分类药名特点芳基丙酸布洛芬胃肠道反应少芳基乙酸双氯芬酸解热镇痛抗炎强；偶肝损粒wbC↓烯醇类吡罗昔康美洛昔康血浆t1/250h，用量小不良反应少，易耐受吡唑酮类保泰松代