圆果三角叶薯蓣和弯蕊开口箭活性成分的研究

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1、摘要本文使用稻瘟霉活性筛选模型(D∥iculariaoryzaebioassay)对薯蓣科薯蓣属植物一圆果三角叶薯蓣(DioscoreadeltoideaWallvar．orbiculata)和百合科开口箭属植物～弯蕊开口箭(Tup#trawattiiHook．f)进行了生物活性化合物的追踪分离及结构鉴定工作。利用现代色谱手段从圆果三角叶薯蓣的新鲜根茎中分离得到16个化合物，全部为甾体皂苷类物质，其中有2个为新化合物，通过化学和光谱学方法，鉴定，了它们的结构。(它们是：薯蓣皂苷次级苷BprosapogeninBofdioscin(1)，薯蓣皂昔次级苷Aprosapogeni

2、nAofdioscin(2)，薯蓣皂苷dioscin(3)，圆果皂苷BorbiculatosideB(4)4，纤细皂苷gracillin(5)，protobioside(6)，methylprotobioside(7)，原薯蓣皂苷protodioscin(8)，甲基原薯蓣皂苷methylprotodioscin(9)，原新薯蓣皂苷protoneodioscin(10)，甲基原新薯蓣皂苷methylprotoneodioscin(11)，原纤细皂苷protogracillin(12)，甲基原纤细皂苷methylprotograciUin(13)，原新纤细皂苷protoneog

3、racillin(14)，甲基原新纤细皂苷methylprotoneogracillin(is)，圆果皂苷AorbiculatosideA(16)+。其中化合物4和16为新化合物，化合物4、6、7和16为首次从该属植物中分离得到，全部16个化合物均为首次从该种植物中分离、得到。r‘诮。利用现代色谱手段从弯蕊开口箭的新鲜根茎中分离得到23个化合物，其中有厂13个为新化合物，通过化学和光谱学方法，鉴定了它们的结构。f分别是：铃兰＼皂苷元BconvallageninB(1)，凯替皂苷元kitigenin(2)，新潘托洛皂苷元neopentologenin(3)，spirostan

4、e一1p，2p，3p，4p，5p，6p—hexaol(4)，弯蕊皂苷元BwauigeninB(5)+，弯蕊皂苷元CwattigeninC(6)+，convallageninB5-O—p—D—glucopyranoside(7)，rhodexinA(8)，弯蕊皂苷FwattosideF(9)+，弯蕊皂苷GwattosideG(10)+，弯蕊皂营HwattosideH(11)+，弯蕊皂苷1wattosideI(12)4，弯蕊皂苷JwattosideJ(13)+，弯蕊皂苷BwattosideB(14)，甲基弯蕊皂苷BmethylwattosideB(15)，弯蕊皂苷Dwattos

5、ideD(16)，甲基弯蕊皂苷DmethylwattosideD(17)，弯蕊皂苷KwattosideK(18)+，甲基弯蕊皂苷Kmethylwattoside●：■1B"丹，0■L佴士—t伍霄天I膏-H．K(19)+，弯蕊皂苷LwattosideL(20)+，甲基弯蕊皂苷LmethylwattosideL(2114，弯蕊皂昔MwattosideM(22)+，甲基弯蕊皂苷MmethylwattosideM(23)+。其中．化合物8-10为强心苷类化合物，化合物1-6为甾体皂苷元，7，11—23为甾体皂苷，化合物22和23是一对苷元母核上带有磺酸基的呋甾皂苷，这是首次从开口箭

6、属植物中发现磺酸基出现在苷元母核上的甾体皂苷类化合物。化合物5-6，9—13，18-23为新化合物，化合物3—7，9-13，18．23为首次从该属植物中分离得到，化合物1．7，9-13，18．23为首次从该种植物中分离得到。r一7／利用稻瘟霉活性筛选体系对分离得到的总计39个化合物进行了活性测试，。发现圆果三角叶薯蓣中的甾体皂苷类成分显示了很强的抗稻瘟霉活性。f商弯蕊开＼口箭中分离得到的化合物中，仅有强心苷类成分显示出较弱的抗稻瘟霉活性，其他的多羟基甾体皂苷元和皂苷类化合物均无抗稻瘟霉活性。／。可在使用稻瘟霉活性体系测定每一个单体化合物活性的基础上，使用MTT法测定了各单体

7、化合物对K562细胞的细胞毒活性。f结果表明，圆果三角叶薯蓣中＼的甾体皂苷类化合物显示了比较强的细胞毒活性，而弯蕊开口箭中，仅有两个强心苷类化合物显示出很强的细胞毒活性，其他化合物活性微弱或没有活性。在测一定针对K562细胞的细胞毒活性之后，选择活性较强的化合物，测定了他们针对其它4种人体肿瘤细胞系的细胞毒活性，发现具有一定的活性和选择性。．}17在细胞毒活性结果的基础上，对来自薯蓣属的具有相似苷元结构的甾体皂苷类化合物，讨论了细胞毒活性与化合物结构之间的关系。f结果表明对细胞毒活性＼的影响并不仅局限于有限的几个结