药理学总论2012-1

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1、药理学pharmacology药理学教研室林明琴教材内容药理学总论化学治疗药物药理外周神经系统药物药理中枢神经系统药物药理应用于利尿及心血管系统药物药理应用于血液及激素类药物药理应用于抗组胺、消化系统及呼吸系统药物药理处方知识考核方法期末考试成绩：占60%平时成绩：占40%药理学总论第一章　绪论第二章药物代谢动力学第三章药物效应动力学第四章影响药物效应的因素第一章　绪论一、药理学的性质与任务二、药物与药理学的发展史三、新药开发与研究药物大剂量毒物小剂量7/5/2021药理学的性质与任务小量就能改变或查

2、明机体的生理功能及病理状态，用于预防、诊断、治疗疾病和计划生育的化学物质。较小剂量即对机体产生剧烈的毒性作用，损害人体健康的化学物质。是药三分毒药理学（pharmacology）主要研究药物与机体（包括病原体）相互作用及其规律和作用机制的一门科学。药物机体7/5/2021药物机体药物效应动力学药物代谢动力学研究药物对机体的作用及作用机制。包括药物的药理作用、作用机制、临床用途、不良反应。研究药物在机体的影响下所发生的变化及规律。机体对药物的处置过程（吸收、分布、代谢、排泄）及体内药物浓度随时间的变化过

3、程、规律。研究内容pharmacology医学药学基础医学临床医学学科地位指导临床合理用药开发新药、发现药物新用途揭示生命活动的规律学科任务实验药理学方法实验治疗学方法临床药理学方法以健康动物和正常器官、组织、细胞、亚细胞、受体分子和离子通道等为实验对象，研究药动学和药效学。以病理模型动物或组织器官为实验对象，观察药物治疗作用的一种方法。以人体为对象，研究药物的药效学、药动学，并对药物的疗效和安全性进行评价。研究方法药物与药理学的发展史传统本草学阶段近代药理学现代药理学《神农本草经》约公元一世纪出版，

4、是中国最早的药书，也是世界上第一部药物学著作。载药365种，不少药物至今仍在应用，如大黄导泻、麻黄止喘、常山截疟。传统本草学阶段唐代的《新修本草》我国第一部药典载药884种。《本草纲目》明末1578年完成，历时27年共52卷，190万字收药1892种，插图1160幅，药方11000条译成英、日、德、俄、法、拉丁7种文字，是世界上重要的药物学文献之一。李时珍近代药理学阶段1806年德国药剂师FredrickSurturner首先从罂粟中分离出吗啡。此后又从植物药材中分离出士的宁（1818年）、咖啡因（1

5、819年）、阿托品（1831年）等有效成分。意大利生理学家Fontana用动物测定了数以千计的药物毒性。Magendie于1819年用青蛙实验证明了士的宁的作用部位。德国RudolfBuchheim建立第一个药理学实验室，写出第一本药理学教科书，世界上第一位药理学教授。现代药理学阶段德国药理学家（OswaldSchmiedeberg），现代药理学创始人，提出一系列药理学概念；构效关系药物受体20世纪的30年代至50年代，是新药发展的黄金时代。20世纪70年代以来，医学、药学、生物学的紧密结合，研究达分

6、子水平；形成了各具特色的分枝学科，如：分子药理学、生化药理学、免疫药理学、遗传药理学、时辰药理学等。新药开发与研究临床前研究临床研究:新药:研究过程:是指未曾在中国境内上市销售的药品。已上市药品改变剂型、改变给药途径、增加新适应证亦属新药范围。药学：工艺、质量、稳定性。药理学：药效、一般药理学、药动学、毒理学。Ⅰ期、Ⅱ期、Ⅲ期、Ⅳ期。Ⅰ期：新药临床试验的起始期，是在20～30例正常成年志愿者（健康合格）身上进行初步的临床药理学及人体安全性试验；目的是观察人体对于新药的耐受程度和药物代谢动力学，为制定给

7、药方案提供依据。Ⅱ期：随机双盲对照临床试验，观察病例不少于100对，主要是对新药的有效性及安全性作出初步评价，并推荐临床给药剂量。Ⅲ期:是新药批准上市前，扩大的多中心临床试验，目的在于对新药的有效性、安全性进行社会性考察，观察例数一般不应少于300例。Ⅳ期:是上市后在社会人群大范围内继续进行的受试新药安全性和有效性评价，在广泛长期使用的条件下考察疗效和不良反应，也叫售后调研。第二章药物代谢动力学内　容第一节　药物的跨膜转运第二节　药物的体内过程第三节　药动学基本概念及重要参数第一节药物的跨膜转运指药物

8、在体内通过各种生物膜的运动过程。药物的转运方式主要有：被动转运(passivetransport)主动转运(activetransport)膜动转运（cytosis)被动转运(passivetransport)药物顺浓度差从高浓度到低浓度的跨膜转运，又称下山转运。特点顺浓度差不耗能包括：简单扩散滤过易化扩散离子障(iontrapping)现象离子型分子带有正电荷或负电荷，不易跨膜转运，被限制在膜的一侧，形成离子障现象。分子：极性低，疏水，溶于脂，可通过膜